ZAROXOLYN®メトラゾン

ZAROXOLYN®はメトラゾンをベースにした薬です。

治療薬群：利尿薬/利尿作用が軽微な利尿薬、チアジド様。

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

ZAROXOLYN®メトラゾン

ZAROXOLYN®は、より高い生理食塩水貯留と中低グレードの高血圧を特徴とするすべての浮腫状態の治療に適応されています。一方、より厳しい投与形態では、ZAROXOLYN®を他の降圧薬と組み合わせることができます。

作用機序ZAROXOLYN®メトラゾン

チアジド様利尿薬としてのZAROXOLYN（登録商標）は一般に経口で服用され、そして総投与量の約65％が吸収されると、主に腎臓に集中し、そこで投与の1時間以内にその生物学的作用を果たすことができる。。このレベルで、それは、遠位尿細管の細胞およびネフロンヘンルループの上行路の細胞の頂端面に発現されるナトリウムチャネルを阻害することができ、ナトリウム再吸収を減少させ、そして排泄およびその結果生じる利尿作用を促進する。細動脈平滑筋細胞に向けられた降圧作用は、低レベルのナトリウム血症を与えられた場合、およそ１〜２週間の治療後に観察され、それは、より大きな再吸収を保証する。ナトリウムおよびカルシウムのより多くの排泄、それは血管平均層の収縮特性を減少させる。

治療後、メトラゾンの約80％が尿中に排泄され、残りの部分は胆汁を介して除去されます。

実施した研究と臨床効果

1 心不全におけるメトラゾン

文献には非常に少数の患者を登録する研究が提案されているが（１研究あたり２５０以下）、メトラゾンは臨床診療で毎日使用されており、心不全の治療においてループ利尿薬と組み合わされることが多い。サンプルサイズが小さいにもかかわらず、すべての研究はメトラゾンの治療効果に同意しているようであり、これも5mg /日以下の用量で使用されているため、多くの副作用は避けられています。

2.拡張型心筋症の治療におけるメトラゾン

ドイツの心臓病専門学校によって実施されたこの研究は、拡張型心筋症に罹患している患者、したがって浮腫と通常の利尿薬療法に対する難治性の両方で、低用量メトラゾン（2.5 / 5mgダイ）の追加が利尿の重要な回復を確実にしたことを示しますそして著しい減量。

この薬を標準治療に追加すると、使用されるフロセミドの量が減るため、低カリウム血症の発生率が低下します。

高血圧治療におけるメトラゾン

1986年のこの研究は、中程度の重症高血圧症の治療におけるメトラゾンの臨床効果を示した最初の研究の1つです。事実、１０５人の患者について得られた結果は、０．５ｍｇの用量でさえも、臨床上の価値がある副作用がない場合には、約１０ｍｍＨｇの圧力降下を保証できることを示した。

使用方法と投与量

ZAROXOLYN®5/10 mgメトラゾン錠

高血圧状態の治療のために、2.5から5 mgの間の投薬量は、3/4週間延長されて、朝に推奨されます（半分のタブレット - 1タブレット）
心不全による浮腫状態の治療のために、1日当たり2.5〜5 mgの用量が朝に服用されることが示唆されている。
腎不全による浮腫の治療には、1日5〜20 mgの用量を使用することができる。

長期間の作用を考えると、治療目的が達成されると、維持量を設定し、攻撃作用に関して投与量を減らすことが有用であろう。

いずれにせよ、投与量は、生理学的病理学的状態および病理学の重症度の綿密な評価に従って、医師によって最適化されなければならない。

ZAROXOLYN®メトラゾン

他の治療された利尿薬と同様に、治療の全過程においてZAROXOLYN®を服用する前に、特に糖尿病患者や治療を受けている患者において、ナトリウム血症、カリウム、アゾテミア、尿酸血症、血糖などの血液パラメータを常にモニターする必要があります低血糖。これらのパラメータの1つを変更した場合は、治療計画を見直して、薬を使用する前に前述の値を報告する必要があります。

ZAROXOLYN®の低カリウム血症作用を考えると、薬物療法と同時にカリウムを多く含む食品または特定のサプリメントを摂取することが示唆されるでしょう。

一方、高尿酸血症を悪化させる能力を考えると、それは痛風患者に慎重に投与する必要があります。 ZAROXOLYN®の直接的な影響は通常の運転技術や機械の使用法を変えることでは知られていませんが、誤った投与量や予期せぬ副作用が治療を受けている患者の通常の知覚および反応能力を著しく低下させることを考慮する必要があります。

妊娠と授乳

動物に対して行われた研究は胎児への催奇形性作用を回避したが、メトラゾン、ザロキソリンの有効成分は胎盤関門を容易に横切り、新生児黄疸、血小板減少症および成人に典型的な他の副作用の危険にさらす。さらに、この有効成分は母乳中に変更されずに分泌され得る。

これらのデータに照らして、妊娠中の全期間中のZAROXOLYN®の使用は強く推奨されていませんが、後で摂取した場合は母乳育児を中断することをお勧めします。

相互作用

ZAROXOLYN®は次の製品と相互作用する可能性があります。

ループ利尿薬。液体や電解質を大量に失うため、投与量を修正する必要があります。
血圧降下作用が増加したアルコールおよびバルビツレート。
シクロスポリン、血清クレアチニンの増加を引き起こします。
デジタル、低カリウム血症に関連する不整脈や心拍障害の発生率の増加。
コルチコステロイド、および低カリウム血症の相対リスク
リチウムとクレア、毒性効果を高めます。
抗凝血剤、それらの通常の生物学的機能を変化させる。
耐糖能が有意に低下したインスリンおよび経口抗糖尿病薬。

禁忌ZAROXOLYN®メトラゾン

ZAROXOLYN®は、薬物の有効成分またはその化合物の1つに対する過敏症の場合、無尿、昏睡および肝前昏睡の場合には服用されるべきではありません。

小児年齢での使用にはお勧めできません。

望ましくない影響 - 副作用

ZAROXOLYN®の投与は、薬物の著しい生物学的および代謝活性、あるいはその化合物の1つに対する過敏性のために、さまざまな種類の副作用の発症を決定する可能性があります。

したがって、最も一般的な副作用の中でも、起立性低血圧を発見することが可能であり、直立姿勢を維持すること、吐き気、嘔吐、下痢、頭痛、食欲不振および口内乾燥、主に薬物の利尿作用および利尿作用に起因する。これらの反応には、血糖値の上昇、アゾテミア、クレアチニン、痛風の発作および血球数の変化などの血液濃縮現象によって決定される他の血液学的に興味深いものが加えられている。

薬物に対する過敏症の場合には、じんましん、発疹および血管障害などの皮膚反応が観察されている。

上記の場合、医師に相談し、おそらくZAROXOLYN®による治療を中止する必要があります。