アルプラゾラム

アルプラゾラムは、抗不安作用を持つベンゾジアゼピンです。 たぶん、それは商品名Xanax®の下で最もよく知られています。

アルプラゾラム - 化学構造

適応症

何を使うのか

アルプラゾラムの使用は以下の治療に適応されます。

• 不安;
• 不安症候群に関連する緊張およびその他の身体的または精神的症状。
• 広場恐怖の有無にかかわらず、パニック発作。

警告

アルプラゾラムによる治療期間はできるだけ短くするべきです。

アルコールおよび/または薬物乱用の既往歴のある患者にアルプラゾラムを投与するときは、細心の注意を払う必要があります。

高齢者や衰弱した患者では、過度の鎮静作用や運動失調症の発症を避けるために、最低有効量の薬を使うべきです。

心肺機能不全の患者は、薬が誘発する可能性のある呼吸抑制のため、アルプラゾラム療法の期間中定期的な検査を受けるべきです。

アルプラゾラムは、うつ病に関連する不安の治療に単独で使用するべきではありません。なぜなら、このカテゴリーの患者では、自殺念慮や行動が悪化する可能性があるからです。 したがって、これらの患者は厳密な管理下に置かれなければなりません。

うつ病患者では、アルプラゾラムの使用は躁病または軽躁病の発症につながる可能性があります。

アルプラゾラムは、内因性鬱病、双極性障害または精神病症状を患っている患者において、精神運動困難のある患者において使用されるべきではない。

アルプラゾラムによる治療の突然の中止に続いて発作が起こることがあるので、特に既存のてんかんを持つ患者では、治療を徐々に中断することが推奨されます。

投与されたアルプラゾラムの用量を減らした後、禁断症状が起こることがあるので、徐々に用量を減らすことをお勧めします。

肝機能障害および/または腎機能障害のある患者にアルプラゾラムを投与する場合は注意が必要です。

繰り返し使用した後、長期間にわたり、ピラゾラムに対する耐性が発現することがあります。 すなわち、薬物によって誘発される催眠効果が軽減され得る。

アルプラゾラムは機械を運転したり使用したりする能力を損なうことがあるので、これらの活動は避けるべきです。

18歳未満の子供や青年にアルプラゾラムを使用することはお勧めできません。

相互作用

アルプラゾラムの効果は、 アルコールの同時摂取によって増加します。

アルプラゾラムと以下の薬物を同時に使用すると、アルプラゾラム自体によって誘発される中枢神経系への抑うつ作用が増大する可能性があります。

• 抗精神病薬
• 催眠 薬 、 鎮静薬または抗不安薬。
• 抗うつ薬
• オピオイド鎮痛薬
• 麻酔薬
• 抗てんかん薬
• 鎮静抗ヒスタミン薬

アルプラゾラムと以下の薬物の併用投与は、アルプラゾラム自体の血漿中濃度を高める可能性があります。

• ケトコナゾール 、 イトラコナゾール 、 ポサコナゾールおよびボリコナゾールなどのアゾール系抗真菌薬。
• 抗ウイルス薬プロテアーゼ阻害剤、例えば、 - リトナビル 。
• マクロライド系抗生物質、例えばエリスロマイシン 、 クラリスロマイシンおよびテリスロマイシン 。
• ネファゾドン 、 フルボキサミン 、 フルオキセチンなどの抗うつ薬。
• シメチジン 、胃の酸分泌を減らすために使用される薬。
• プロポキシフェン 、オピオイド鎮痛薬。
• 経口避妊薬

これらの薬との関連付けは避けるべきですが、しかし細心の注意を払って行ってください。 投与されるアルプラゾラムの用量を減らす必要があるかもしれません。

アルプラゾラムとジルチアゼム （心血管疾患の治療に使用されるカルシウムチャネル遮断薬）の併用は推奨されていません。

アルプラゾラムはジゴキシン （心臓収縮の強度を高めるために使用される薬）の血漿濃度を増加させる可能性があります、したがって、これらの2つの薬を服用している患者はジゴキシンによる副作用を識別するために監視されるべきです。

アルプラゾラムとセントジョンズワート （抗うつ特性を持つ植物）の併用と長期間の使用は、アルプラゾラムの治療効果を低下させる可能性があります。

アルプラゾラムとクロザピン （抗精神病薬）の同時投与は、呼吸および/または心停止のリスクを高めます。

いずれにせよ、市販薬や薬草やホメオパシー製品を含む、あらゆる種類の薬を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に連絡する必要があります。

副作用

アルプラゾラムは多くの副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。 これは各個人が薬に対して持っている異なった感受性に左右される。

アルプラゾラムによる治療中に発生する可能性がある主な副作用は以下のとおりです。

常用癖

アルプラゾラムによる治療は、身体的および精神的依存の発生を招く可能性があります。 依存症を発症するリスクは、投与された薬物の用量と治療期間に正比例します。

アルコールや薬物の乱用歴のある患者は、中毒を発症するリスクが高くなります。

身体的依存が確立されると、治療の突然の終了は禁断症状を引き起こします。 これらの症状は以下のとおりです。

• うつ病;
• 非局在化;
• 離人症;
• 不安;
• 混乱;
• 神経質;
• 落ち着きのなさ。
• 過敏性;
• 幻覚;
• てんかん性ショック
• リバウンド不眠症。
• 気分が変わります。
• 発汗;
• 下痢;
• 頭痛;
• 筋肉の痛み
• 過敏症と音に対する不耐性（聴覚過敏）。
• 光に対する過敏性および物理的接触。

したがって、治療を徐々に中止することをお勧めします。

不眠症またはリバウンド不安

アルプラゾラムによる治療を中止すると、不眠症やリバウンド不安が起こることがあります。 つまり、薬の使用を必要とした症状（不安や不眠）が悪化した形で再び現れます。 リバウンド症状は気分のむらや落ち着きのなさを伴うことがあります。

これらの症状が発生する危険性は、治療が突然中止された場合に大きくなります。したがって、治療の中断は徐々に行われなければなりません。

精神障害

アルプラゾラム療法中に、いわゆるパラドックス症状が発生することがあります。 これらの症状は以下のとおりです。

• 攪拌;
• 不安;
• 攻撃性;
• レイジ;
• 睡眠障害
• 悪夢。
• 不眠症;
• パニック発作
• 神経質;
• 過敏性;
• 幻覚;
• うつ状態
• 異常な考え
• 敵対的な行動

さらに、アルプラゾラムは、混乱、見当識障害、性欲減退または増加、精神運動機能亢進、多幸感、躁病または軽躁病を引き起こす可能性がある。

神経系疾患

アルプラゾラムによる治療は以下の原因となります：

• 鎮静;
• 眠気;
• 無気力;
• 運動失調;
• めまい;
• 頭痛;
• 振戦;
• 記憶とバランスの障害。
• めまい;
• 調整と注意の障害
• 味覚の変化。
• 歩容の変化
• 痙攣;
• 部分てんかんアクセス

順行性健忘症

アルプラゾラム療法は、順行性健忘症を引き起こす可能性があります。

このタイプの健忘症の発症は通常、薬を飲んで数時間後に起こります。 したがって、患者は薬を飲んだ後少なくとも8時間継続的に眠ることができるはずです。

患者が薬の最大活動時に起きると、記憶が損なわれる可能性があります。

心血管障害

アルプラゾラムによる治療は動悸や紅潮を引き起こす可能性があります。

消化器疾患

アルプラゾラム療法中に、腹痛、吐き気、嘔吐、下痢または便秘、口渇、胃痛および壊死性腸炎が起こります。

呼吸器疾患

アルプラゾラムによる治療は、呼吸器系の問題や窒息を引き起こす可能性があります。

肝胆障害

アルプラゾラム療法は、肝機能異常を誘発し、ビリルビン血中濃度を上昇させ、肝炎と黄疸の発生を促進することがあります。

皮膚および皮下組織障害

皮膚炎、皮膚の発疹、かゆみ、発汗の増加、および光過敏反応がアルプラゾラムによる治療中に起こることがあります。

筋骨格系疾患

アルプラゾラム療法中に、筋力低下、筋肉痛、四肢の痛み、関節痛、筋肉のけいれんが起こることがあります。

生殖器系障害

アルプラゾラムによる治療は、性機能障害、月経不順、勃起不全および射精障害を引き起こす可能性があります。

その他の副作用

アルプラゾラム療法中に発生する可能性がある他の有害作用は次のとおりです。

• 高プロラクチン血症（ホルモンプロラクチンの血中濃度の上昇）。
• 視界のぼやけ
• 眼圧の上昇
• 耳鳴り、それはカサカサという音、ざわめき、口笛などの知覚を特徴とする聴覚障害です;
• 血管性浮腫;
• 食欲不振
• 体重を増減する。
• 疲労;
• 弱点;
• 遅く;
• 胸の痛み
• インフルエンザ症候群。
• のどの渇き
• 異物感。

オーバードーズ

アルプラゾラムの過剰摂取後に発生する可能性のある症状は次のとおりです。

• 無気力;
• 立ちくらみ;
• 精神的な混乱
• 眠気;
• 構音障害;
• 調整の変更
• 運動失調;
• 低血圧;
• 低血圧;
• 呼吸抑制
• コマ。

過量のアルプラゾラムを単独で、またはアルコールと組み合わせて摂取した後に、死亡例が報告されています。

過量のアルプラゾラムの場合 - 患者が意識している場合 - 嘔吐は薬を飲んで1時間以内に誘発されるはずです。 一方、患者が意識不明の場合は、胃洗浄を実施する必要があります。

胃洗浄後に改善が見られない場合は、活性炭の投与が有効な場合があります。

ベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニルは、アルプラゾラム過量投与の治療にも使用できます。

ただし、過剰摂取の場合は、患者の呼吸、血圧、心拍数を常に監視する必要があります。

いずれにせよ、あなたがあなたが薬の過剰摂取をしたと疑うならば、あなたは直ちに医者に連絡しなければならずそして最も近い病院に連絡しなければなりません。

アクション機構

アルプラゾラムはベンゾジアゼピンであり、それ自体 - それはGABA作動性シグナル、すなわちγ-アミノ酪酸（GABA）のシグナルを増強することによってその抗不安作用を発揮する。

GABAは脳の主要な抑制性神経伝達物質であり、その特定の受容体：GABA-A、GABA-BおよびGABA-Cに結合することによってその生物学的機能を実行します。

ＧＡＢＡ − Ａ受容体はベンゾジアゼピン類に対する特異的結合部位を有する。 アルプラゾラムは受容体を活性化することによってこの部位に結合する。 このようにして、それはGABAにより誘導される抑制性シグナルのカスケードを促進し、従って抗不安作用を発揮する。

使用方法 - ポソロジー

アルプラゾラムは錠剤および経口滴剤の形態で経口投与に利用可能である。

薬の投与量は、治療する疾患の種類や重症度に応じて、また治療に対する患者の反応に応じて、医師が個別に設定する必要があります。

いずれにせよ、治療はできるだけ短くする必要があります。

通常投与される薬の投与量は以下の通りです。

不安障害

アルプラゾラムの通常の開始用量は、1日3回0.25〜0.50 mgの薬物です。

用量は、1日最大4 mgのアルプラゾラムまで増やすことができます。

治療期間は、治療を徐々に中断する期間を含めて、8〜12週間を超えてはいけません。 いずれにせよ、医師は最大期間を超えて治療を延長することを決定することができます。

高齢の患者、重度の肝疾患のある患者および衰弱した患者では、通常投与されるアルプラゾラムの用量は1日に2または3回0.25mgです。

広場恐怖症の有無にかかわらず、パニック発作

通常投与されるアルプラゾラムの開始用量は、就寝前の夕方に1〜2日間服用する、0.5〜1 mgの薬物です。 その後、用量は各患者による治療に対する反応に基づいて調整されるべきである。

妊娠と授乳

アルプラゾラムは、胎児に先天性欠損症を発症する危険性があるため、妊娠の最初の学期中に投与してはいけません。

アルプラゾラムは母乳に排泄されるため、母乳育児中の母親には服用しないでください。

禁忌

以下の場合、アルプラゾラムの使用は禁忌です。

• アルプラゾラムまたは他のベンゾジアゼピンに対する既知の過敏症。
• 重症筋無力症（神経筋疾患）の患者。
• 重度の呼吸不全を患っている患者において。
• 睡眠時無呼吸症候群の患者さん。
• 重度の肝障害のある患者
• 急性閉塞隅角緑内障患者
• 18歳未満の子供および青年。
• 妊娠の最初の学期中。
• 母乳育児中