一般性
ベンラファキシンは、 鬱病および不安状態の治療に用いられる有効成分である。
したがって、この分子は、主に患者に投与される投与量の関数として、 抗 うつ 作用と抗不安作用の両方を発揮することができる。
より詳細には、ベンラファキシンはセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込みの選択的阻害剤である 。 阻害作用は、上記の神経伝達物質の再取り込みに割り当てられたトランスポーターの活性の阻害を介して行われる（それぞれSerTおよびNET）。
ベンラファキシンは1993年に製薬会社Wyeth（その後Pfizerに買収された）によって "Efexor"の商品名で米国市場に紹介された。 イタリアでは、ベンラファキシンに基づくこの医薬品の最初の販売承認の日付は、代わりに1998年にさかのぼります。
専門分野の例ベンラファキシン含有医薬品
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
治療適応症
ベンラファキシンの使用はいつ示されますか？
ベンラファキシンの投与が示されます：
- 大うつ病エピソードの治療に。
- 大うつ病エピソードの再発防止に。
- 以下のような不安障害の治療において：
- 全般性不安障害
- 社会不安障害
- 広場恐怖症の有無にかかわらず、パニック障害（パニック発作）。
警告
ベンラファキシンの使用に関する警告と注意事項
venlafaxine薬を服用する前に、以下のうちの1つ以上の状態にあるかどうか医師に相談してください。
- あなたはセロトニン作動性の伝達を増加させることができ、そして/または心臓のリズムを変えることができる薬で治療されています（それらが何であるかを見つけるために、次の章「薬理学的相互作用」を見てください）。
- あなたは心臓病 （心臓のリズムの変化を含む）、 高血圧症または他の血管系の障害に苦しんでいます 。
- 低ナトリウム血症を患っているか、過去に患ったことがある人。
- 出血が発生する傾向がある、および/または出血のリスクを高める可能性がある薬物療法を受けている（たとえば、抗凝固薬など）。
- 発作を患っているか、または病歴があります。
- 一つは緑内障のような眼の病気に苦しんでいます。
- 攻撃的な行動の歴史があります 。
- 躁病または双極性障害の家族歴があります。
知っていましたか…
ベンラファキシンの摂取は血糖値の変化を引き起こす可能性があるため、糖尿病患者では、糖尿病患者が受ける抗糖尿病療法の投与量を調整する必要があるかもしれません。
自殺念慮
不安や特にうつ病などの精神障害のある患者は、自殺念慮や行動のリスクの増加、そして自傷のリスクの増加にさらされています。 ベンラファキシンの効果は即時ではないがそれ自身を確立するのに数週間かかるので、それは不安または鬱病の改善があるまで患者を監視するのに有用であり得る。 同じ患者が、自分の医師や家族と話をして助けを求めることができます。
子供や青少年に使用する。
ベンラファキシンは、18歳未満の子供や青少年に与えてはいけません。 ただし、最終的な決定は、患者を慎重に評価した後、常に医師の判断に委ねられます。
ご注意ください
ベンラファキシンは、機械を運転し使用する能力を妨げる可能性があります 。 したがって、これらの活動はこの有効成分を用いた治療中に行われるべきではありません。
薬理学的相互作用
ベンラファキシンと他の薬との相互作用
危険な、時には致命的な薬物相互作用が起こり得るので、ベンラファキシンは、以下のようなセロトニン作動性伝達を高めることができる薬物と組み合わせて服用しないでください。
- モノアミンオキシダーゼ阻害薬（MAOI）。
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 （SSRI）。
- トリプタン 、片頭痛の治療に使用される薬。
- 三環系抗うつ薬 （TCA）。
- 抗精神病薬
- トラマドールと他のオピオイド鎮痛薬 。
- トリプトファンベースの薬。
- デキストロメトルファン系医薬品。
- メタドンベースの薬。
- メチレンブルー系製品
- 抗うつ作用を持つ植物、 セントジョンズワート（またはセントジョンズワート）をベースにした製剤。
また、venlafaxineを服用する前に、心臓のリズムを変える薬を服用しているかどうか医師に相談する必要があります。 抗不整脈 薬 、ある種の抗ヒスタミン薬 、ある種の抗生物質 （マクロライドやキノロンなど）、ある種の抗精神病薬。
最後に、 アゾール系抗真菌剤 、 抗ウイルス剤 、 メトプロロールの摂取もベンラファキシンの活性を妨げる可能性があることを思い出してください。
上記の薬物を1つ以上服用している場合は、ベンラファキシンによる治療を開始する前に医師に連絡してください。
ただし、あなたが服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に、処方箋のない医薬品（SOP）、OTC薬、またはハーブとハーブ製品およびホメオパシー製品。
副作用
ベンラファキシンの摂取により引き起こされる副作用
ベンラファキシンは、他の薬と同じように副作用を引き起こす可能性があります。 ただし、これらの影響はすべての個人に等しく発生するわけではありません。 実際、すべての患者が副作用を経験したり、同じ方法でそれらを発現したりするわけではありません。それぞれの人が薬物の投与に対して異なる反応をするからです。
ただし、venlafaxine療法の間に起こることができる主な副作用は下記にリストされています（より詳しい情報を得るために、私達は医者によって規定された医薬品のための添付文書を読むことを勧めます）。
精神障害
ベンラファキシンが精神的に引き起こす可能性がある副作用は多種多様であり、以下で構成されています。
- 混乱;
- 離人症;
- 神経質;
- 不眠症;
- 性欲減退と無オーガズム。
- 幻覚と非現実化。
- マニア。
さらに、場合によっては、微妙で攻撃的なアイデアも発生する可能性があります。
神経系疾患
ベンラファキシン療法はまた、以下のような神経系に影響を与える障害の出現につながる可能性があります。
- 頭痛;
- めまい;
- 眠気;
- 振戦;
- 緊張亢進;
- 感覚異常;
- ミオクローヌス;
- 精神運動の落ち着きのなさ。
- バランス障害;
- 味覚障害;
- 失神;
- 痙攣。
心血管障害
ベンラファキシンによる治療は動悸、頻脈、血管拡張、低血圧および起立性低血圧を引き起こすことがあります。
眼疾患
ベンラファキシン療法は、眼のレベルでも様々な問題を引き起こす可能性があり、視力障害、遠近調節障害および散瞳などの副作用を引き起こします。 まれに、有効成分が閉鎖隅角緑内障の出現を助長することもあります。
消化器疾患
ベンラファキシンによる治療中に、以下の消化器系の副作用が発生することがあります。
- 口渇（この副作用は虫歯の発症リスクを高めるため、正確な口腔衛生を維持することをお勧めします）。
- 吐き気および/または嘔吐。
- 下痢や便秘。
- 消化管出血
尿路疾患
ベンラファキシン療法は、排尿障害および失禁または尿閉を引き起こし得る。
その他の副作用
venlafaxineで起こりうる他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な人、血管性浮腫およびスティーブンス - ジョンソン症候群における重度のアレルギー反応さえも。
- 光感受性反応
- 低ナトリウム血症;
- 脱毛症;
- 食欲減退
- 耳鳴りとめまい。
- 多汗症および寝汗。
- 肝機能の変化
- 月経過多または月経過多。
- 早漏または勃起不全
- 疲労と疲労
- 体重とコレステロール血症の増加。
セロトニン症候群
多くのセロトニン再取り込み阻害薬と同様に、ベンラファキシンはセロトニン症候群またはセロトニン 中毒を引き起こす可能性があります。 問題の有効成分がセロトニンシグナルを増強することができる他の薬物と組み合わせて投与される場合、この症候群を発症する危険性 - 中枢レベルでの過剰なセロトニン作動性活性によって特徴付けられる - は増加する。
セロトニン症候群は軽度、中等度または重度の形態で発生する可能性があり、それを特徴付ける症状は通常非常に早く現れます。
軽度の形態に関しては、患者は以下のことを明らかにすることができます。
- 頻拍;
- 悪寒;
- 発汗が増加しました。
- 頭痛;
- 散瞳;
- 振戦;
- 筋肉のけいれん。
- 痙攣;
- 正確な反射神経
中等度の中毒の場合には、しかし、それらが発生する可能性があります。
- 腸音のアクセント（borborigmas）;
- 下痢;
- 動脈性高血圧症
- フィーバー。
最後に、この症候群が重症の形で現れると、心拍数と血圧が著しく上昇します。 患者はまた、体温が40℃を超えるとショック状態に入ることがある。 さらに、横紋筋融解症（骨格筋細胞の破裂および血流中へのそれらの放出）、痙攣および腎不全が起こり得る。
禁断症状
特に突然の場合、ベンラファキシン療法の中止は、以下からなる禁断症状を引き起こす可能性があります。
- めまい;
- 感覚異常;
- 睡眠障害
- 無力症;
- 不安;
- 攪拌;
- 吐き気および/または嘔吐。
- 振戦;
- 頭痛。
一般に、これらの症状は軽度の形態で起こり、そして自己限定的であるが、一部の患者ではそれらはまた重度に起こり得る。
オーバードーズ
ベンラファキシンの過剰摂取の場合には、嘔吐、頻脈または徐脈、低血圧、痙攣および意識状態の変化を経験する可能性があります。 最も深刻なケースでは、死も起こるかもしれません。
したがって、過剰量のベンラファキシンを摂取した場合は、ただちに医療機関に連絡するか、最寄りの緊急治療室に行って薬パックを持っていってください。
アクション機構
Venlafaxineはどのように機能しますか？
ベンラファキシンはセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み （ＮＳＲＩ）、その欠乏が鬱病（モノアミン作動性仮説）などの精神障害の発症の原因であると考えられている２つの神経伝達物質の選択的阻害剤である 。 一方、不安障害の発症は、とりわけノルアドレナリンではなく、セロトニンの欠乏と相関しているようです。
しかしながら、ベンラファキシンおよびその代謝の主生成物であるＯ－デスメチルベンラファキシン （ＯＤＶ）は両方とも、それぞれセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込みに割り当てられたトランスポーターと相互作用することができ、その活性を妨げる。 。 この作用機序のおかげで、前述の神経伝達物質はシナプス壁内に長期間留まり、その結果としてセロトニン作動性およびノルアドレナリン作動性伝達が増加し、その薬物の使用が必要とされる精神障害の症状が改善される。
ご注意ください
ベンラファキシンは、セロトニンおよびノルアドレナリントランスポーターを同等の程度で阻害することはありませんが、SerT（セロトニントランスポーター）に対してはより高い親和性を示します。
驚くべきことではないが、比較的低用量 - 最大150 mg /日 - で問題の活性成分は主にセロトニン再取り込みの選択的阻害剤として作用するが、高用量ではノルアドレナリン再取り込みも阻害することができる。
使用方法とポソロジー
Venlafaxineの使い方
ベンラファキシンは、錠剤、持続放出錠剤、カプセル剤、制御放出硬カプセル剤および経口液剤などの経口投与に適した医薬製剤で入手可能である。
錠剤とカプセルは水を飲むことで丸ごと飲み込まれるべきです。 経口液剤は事前に水で希釈する必要がありますが。 薬は毎日同じ時間に、できれば朝か夕方に服用してください。
ご注意ください
ベンラファキシンは満腹時に服用する必要があります。 さらに、この有効成分による治療中はアルコール摂取を避けなければならないことを忘れないでください 。
各患者に投与されるベンラファキシンの用量は、厳密に個々の基準で医師によって設定されなければならない。 しかしながら、通常の開始用量は１日当たり３７．５〜７５ｍｇの活性成分である。 その後、医師は、患者が症状を管理することを可能にする最適用量に達するまで、投与されるべき薬物の量を徐々に増加させるであろう。
通常、鬱病性障害を治療するために達成可能な最大投与量は1日当たり375 mgのベンラファキシンです。 不安障害の治療のための一方で、最大一日量は225 mgです。
いかなる場合も、医師の明示的な指示なしに治療が中断されるべきではありません。
妊娠と授乳
ベンラファキシンは妊娠中や授乳中に摂取できますか？
妊娠中にベンラファキシンを使用すると、新生児における持続性肺高血圧症の発症リスクが高まります。これは、子供の誕生後24時間以内に起こる深刻な状態です。 したがって、ベンラファキシンを含む薬を服用する前に、あなたはあなたの妊娠についてあなたの医師に知らせなければなりません。 胎児/新生児への可能性のあるリスクと母親への期待される利益との間の関係の慎重な評価の後に - この健康図は - ベンラファキシンが妊婦によって摂取されることができるかどうか - を確立するでしょう。
授乳中の母親に関しては、ベンラファキシンは母乳に排泄されています 。 したがって、この有効成分を服用する前に、あなたが授乳中かどうかを医師に伝えなければなりません。 この場合も、母親が母乳育児を続けることができるかどうか、またはベンラファキシンを摂取するために母乳育児をやめなければならないかどうかを決定するのは後者です。
禁忌
ベンラファキシンを使用すべきでない場合
ベンラファキシンに基づく医薬品の使用は禁忌です：
- ベンラファキシンおよび／または服用する医薬品に含まれる１つ以上の賦形剤 に対する過敏症が知られている場合。
- 治療を受けている患者、または14日以内に服用している患者では、 モノアミンオキシダーゼ阻害剤 （鬱病性障害およびパーキンソン病の治療に使用される）またはセロトニン伝達を増加させることができるその他の薬物 。
