ゲンタマイシンは、アミノグリコシドのクラスに属する抗生物質です。
実際には、ゲンタマイシンは単一分子で構成されていませんが、 Micromonospora purpureaから得られた多数の抗生物質と後者と同様の他の土壌微生物の混合物です。
ゲンタマイシン - 化学構造
抗生物質混合物の中には、Ｃ − １ゲンタマイシン、Ｃ − １ａゲンタマイシンおよびＣ − ２ゲンタマイシンの３つの特定の成分が優勢である。
ゲンタマイシンは、肺感染症、皮膚（しばしば火傷で見られる）、耳、眼、および感染症を引き起こす可能性がある非常にビルレントで病原性のある日和見細菌であるPseudomonas aeruginosaによる感染に対して有効な最初の抗生物質の一つです。尿路
ゲンタマイシンはかなり広い範囲の作用を持っています。
ゲンタマイシンは、非経口投与、局所および眼への投与に適した医薬製剤の形で市販されている。
適応症
何を使うのか
ゲンタマイシンはそれに敏感である細菌によって引き起こされる感染症を治療するために使用されます。
特に、ゲンタマイシンの使用は以下の治療に適応されます。
- 毛嚢炎、毛皮炎および微生物性湿疹などの細菌感染症に関連する原始的な皮膚の炎症性形態（局所投与）。
- さまざまな程度および程度の火傷で発生する感染症（閉塞包帯を使用した局所投与および/または非経口投与）。
- 皮膚移植から生じる感染症（局所および/または非経口投与）。
- 気管支炎、肺炎、気管支肺炎、胸膜炎、膿胸などの胸膜肺感染症（非経口投与）。
- 膀胱炎、脊髄炎、腎盂腎炎、感染性結石症などの急性および慢性の尿路感染症（非経口投与）。
- 敗血症の状態（非経口投与）
- 腹部感染症（非経口投与）
- 髄膜炎、髄膜脳炎などの神経系の感染 （非経口投与）
- 外科感染症（非経口投与）
- 化膿性中耳炎、副鼻腔炎、乳様突起炎、扁桃炎、咽頭扁桃炎などのENT感染症（非経口投与）。
- 敗血症性流産、子宮頸管炎、骨盤 - 腹膜炎などの婦人科感染症 （非経口投与）
- 結膜炎、角膜炎、角結膜炎、角膜潰瘍、眼瞼炎、眼瞼結膜炎、涙嚢炎（眼球による投与）などの眼の外部感染。
- 眼科手術における術前および術後予防（眼投与）。
さらに、ゲンタマイシンは、関節感染症を予防するための整形外科手術用のポリマーマトリックスにも使用することができる。
警告
ゲンタマイシンの使用は、耐性菌または真菌による重感染の発生を助長する可能性があります。 このような場合は、抗生物質による治療を中止し、重感染に対する適切な治療を開始する必要があります。
ゲンタマイシンを長期間または高用量で非経口的に投与する場合、腎臓および肝臓の機能と血清電解質を定期的にモニターするのが良いでしょう。
ゲンタマイシンは腎毒性（腎臓に毒性）です。 腎毒性の発症の危険性は、既存の腎臓病理を患っている患者および高用量の薬物を受けている患者においてそして長期間にわたって増加する。
重症筋無力症、パーキンソン病、または乳児ボツリヌス中毒症の患者にゲンタマイシンを投与する場合は、抗生物質がこれらの薬によって引き起こされる筋力低下を悪化させる可能性があるため注意が必要です。
下痢および偽膜性大腸炎の症例は、他の抗生物質と関連したゲンタマイシンによる治療後に報告されています。 重度の下痢および/または血液を伴う下痢が現れた場合は、ゲンタマイシンによる治療を直ちに中止する必要があります。
非経口用ゲンタマイシンの投与は、機械類を運転および/または操作する能力を損なう可能性がある副作用を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。
相互作用
ゲンタマイシンおよび他の腎毒性薬または耳毒性薬の同時またはその後の投与は避けるべきである。 これらの薬が含まれます：
- シスプラチン 、 メトトレキサートおよびイホスファミド 、抗がん剤。
- コリスチン 、抗生物質。
- ストレプトマイシン 、 カナマイシン 、 トブラマイシン 、 パロモマイシン 、 ネオマイシンおよびアミカシン 、他のアミノグリコシド。
- アシクロビル 、 ガンシクロビル 、 テノビルおよび他の抗ウイルス薬。
- アムホテリシンB 、抗真菌剤。
- シクロスポリンなどの免疫抑制薬。
- ヨード造影剤 。
- エタクリン酸やフロセミドなどの強力な利尿薬。
- いくつかのセファロスポリン 。
一部のβラクタム系抗生物質 （一部の種類のペニシリンやセファロスポリンなど）との不適合性が強調されています。 実際、これらの薬をゲンタマイシンと同時に投与すると、両方の抗生物質が不活化されます。 したがって、併用療法が必要な場合は、2つの薬を同じ溶液に混ぜず、2つの異なる組織区画に投与する必要があります（たとえば、ゲンタマイシンを腕に注射する場合は、ベータラクタムを注射する必要があります）。他の腕）。
いずれにせよ、店頭販売の薬や薬草やホメオパシー製品を含む、あらゆる種類の薬を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に連絡してください。
副作用
ゲンタマイシンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。
有害作用の種類とそれらが起こる強度は、各個人がその薬物に対して持っている異なる感受性に依存します。
ゲンタマイシンによる治療中に起こりうる主な副作用は以下の通りです。 これらの効果の大部分は、ゲンタマイシンを非経口投与した場合にのみ起こり得るが、これは、ゲンタマイシンを局所投与または眼投与した場合でも有害作用の起こり得る発生を排除するものではない。
腎臓および尿路障害
ゲンタマイシン療法は、腎機能障害、血中尿素濃度の上昇、急性腎不全の原因となり、尿中の高レベルのリン酸とアミノ酸を引き起こす可能性があります。
アレルギー反応
ゲンタマイシンは薬物熱と過敏反応を引き起こすことがありますが、時にはさらに深刻なこともあります。
代謝と栄養障害
ゲンタマイシンによる治療は以下の原因となります：
- カルシウム、マグネシウム、カリウムの血中濃度が低下した。
- 食欲不振
- 減量
- 血中リン酸塩濃度の低下
神経系疾患
ゲンタマイシン療法は以下の原因となります。
- 末梢神経の損傷
- 感度の低下
- 器質性脳症候群
- 頭痛;
- めまい;
- バランス障害;
- 痙攣。
精神障害
ゲンタマイシンによる治療は精神的な憂鬱、混乱および幻覚を引き起こすかもしれません。
耳と迷路の障害
ゲンタマイシン療法は以下の原因となります。
- 聴覚神経の障害。
- 難聴
- 耳鳴り;
- めまい;
- メニエール症候群。
消化器疾患
ゲンタマイシンによる治療は、吐き気、嘔吐、唾液分泌の増加、および口腔の炎症を引き起こす可能性があります。
肝胆障害
ゲンタマイシン療法は、肝臓酵素およびビリルビンの血中濃度の上昇を引き起こす可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
ゲンタマイシンによる治療は以下の原因となります：
- アレルギー性皮膚発疹。
- かゆみ;
- 肌の発赤。
- 脱毛
- 多形性紅斑。
- スティーブンス - ジョンソン症候群。
- 中毒性表皮壊死症
その他の副作用
ゲンタマイシン療法中に発生する可能性がある他の悪影響は次のとおりです。
- 耐性菌または真菌による重感染。
- 好酸球増加症、すなわち血流中の好酸球数の増加。
- 低血圧または高血圧
- 筋肉痛;
- 振戦;
- フィーバー;
- 注射部位の痛み。
オーバードーズ
ゲンタマイシン過剰摂取の症例は、薬物の非経口投与中にのみ報告されています。 この場合、血液透析は血漿から過剰のゲンタマイシンを迅速に除去するのに有用であり得る。
しかしながら、ゲンタマイシンの局所投与または眼投与中に過量投与された例は報告されていません。
アクション機構
ゲンタマイシンは細菌のタンパク質合成を妨害することによってその抗生物質作用を果たします。
細菌細胞におけるタンパク質合成は、リボソームと呼ばれる細胞小器官のおかげで起こります。 これらのオルガネラは、リボソームＲＮＡおよび互いに会合して２つのサブユニット、すなわち３０Ｓサブユニットおよび５０Ｓサブユニットを形成するタンパク質からなる。
リボソームの役割は、細胞核からメッセンジャーRNAを翻訳し、それがコードするタンパク質を合成することです。
ゲンタマイシンは、すべてのアミノグリコシドと同様に、30Sリボソームサブユニットに結合する能力があります。
- メッセンジャーRNAがリボソームに結合するのを防ぎます。
- メッセンジャーRNAの「誤読」を引き起こすことによって、リボソームはナンセンスタンパク質と呼ばれる「誤った」タンパク質を合成する。
これらの非センスタンパク質のいくつかは、それらの透過性を変えて細菌細胞膜に入る。 膜の透過性の変化は、同じ細胞へのさらなる抗生物質の侵入を可能にし、したがってタンパク質合成の完全な遮断を引き起こす。
これらすべてが、最終的に死滅する細菌細胞に深刻な損傷を引き起こします。
使用方法 - ポソロジー
上記のように、ゲンタマイシンは以下に適した様々な医薬製剤で入手可能である。
- 筋肉内または静脈内に注射または注入することができる溶液の形態での非経口投与。
- クリームまたは軟膏の形での局所投与。
- 点眼薬または眼科用軟膏の形での眼投与。
ゲンタマイシンの投与量は、治療する感染症の種類と重症度に応じて、また各患者の体重、年齢、健康状態に応じて、医師が決定する必要があります。
下記は通常投与されるゲンタマイシンの投与量に関するいくつかの指示です。
筋肉内または静脈内投与
成人、青年および小児では、通常投与されるゲンタマイシンの用量は3〜6 mg / kg体重であり、1回または2回に分けて投与する。
新生児では、ゲンタマイシンの1日量は4〜7 mg / kg体重で、単回投与で投与されます。
肥満患者では、投与されるゲンタマイシンの量は、実際の体重に基づいてではなく、理論上の体重に基づいて計算されるべきです。
通常、治療は7から10日間続きますが、医師はそれを延長することを決定することがあります。
腎機能障害のある患者、および腎不全で血液透析を受けている成人患者では、日常的に使用されているものよりも低用量のゲンタマイシンが投与されます。
局所投与
改善が達成されるまで、ゲンタマイシンベースのクリームまたは軟膏を1日に少なくとも3〜4回塗布することをお勧めします。 その後、適用頻度は24時間で1〜2回に減らすことができます。
眼投与
結膜円蓋に1〜2滴の目薬を1日に3〜4回、または医師の指示に従って注入することをお勧めします。 非常に深刻な感染症の場合、医師は投与頻度を増やすことを決定するかもしれません。
眼科用軟膏は1日3〜4回塗布する必要があります。
点眼剤が軟膏剤と一緒に処方されている場合、その軟膏剤は一晩の適用に使用することができる。
妊娠と授乳
ゲンタマイシンは胎盤を通過することができ、胎児に害を及ぼす可能性があります。
妊娠中に母親が非経口ゲンタマイシンを摂取した一部の新生児では、不可逆的な両側性先天性難聴の症例が発生しました。 したがって、非経口ゲンタマイシンの使用は妊娠中には適応されません。
ゲンタマイシンは母乳中に排泄されるので、授乳中の母親は薬を服用する前に医師から助言を求めなければなりません。
いずれにせよ、妊娠中の女性や授乳中の母親は、どんな薬用形態でもゲンタマイシンを服用する前、またはあらゆる種類の薬を服用する前に、医師の診察を受けるべきです。
禁忌
ゲンタマイシンの使用は、以下の場合には禁忌です。
- ゲンタマイシンまたは他のアミノグリコシドに対する過敏症が認められている患者。
- 妊娠中です。
