シリオ® - メレボドパ+カルビドパ

SIRIO®は塩酸メレボドパとカルビドパ水和物をベースとした医薬品です。

治療薬グループ：ドーパミン作動性物質

適応症SIRIO® - メレボドパ+カルビドパ

SIRIO®は、特に覚醒時の運動失調、午後、または投与終了時などの運動変動を特徴とする場合に、パーキンソン病の治療に適応されます。

作用機序SIRIO® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO®は、パーキンソン病の治療に使用される薬で、メレボドパなどのレボドパのメチルエステルとカルビドパなどの末梢性デカルボシラーゼの阻害剤で構成されています。

この結合は、薬を病理学の治療においてそしてとりわけ運動失調の制御において特に活性にする。 線条体レベルでドーパミン作動性ニューロンのシナプス前終末に存在するデカルボキシラーゼによって、およびパーキンソン病に存在するドーパミン作動性欠乏症に関連する古典的な運動症候学を制御することによって、メレボドパが塩基の核系に達することを可能にする。

代わりにカルビドパの存在は、末梢ドーパ - デカルボキシラーゼによって発揮されるドーパミンへの変換に関連したレボドパの古典的な副作用を制御することを可能にし、血液脳関門を透過せず、したがって末梢レベルで濃縮する。

前述の活性はまた、メレボドパが水性環境中でより効果的に可溶化することを可能にする有利な薬物動態学的特性によって助けられ、吸収をより速くし、そしてそれ故により早い開始で治療活性を作る。

両方の活性成分の吸収に由来する代謝産物は主に腎臓を介して排泄されます。

実施した研究と臨床効果

レボドパ/カルビドパと睡眠の質

Acta Neurol Scand。 2013年5月; 127（5）：e28-32。 doi：10.1111 / ane.12075。 Epub 2013 1月11日。

腸内注入のためのゲル中のレボドパとカルビドパによる治療がパーキンソン病患者の睡眠の質をどのように有意に改善できるかを示す興味深いイタリアの研究。

拡張リリースカルビドパ/レボドパ

パーキンソニズムRelat Disord。 2013年9月5日。

カルビドパ/徐放性レボドパの投与が、通常の製剤と同じ組み合わせと比較して、初期段階でパーキンソン病患者の臨床状態をどのように有意に改善できるかを示す研究。

事前決定パーキンソン状態における併用療法の有効性

J神経トランス。 2013年11月20日。[EPUBより先に印刷]

レボドパ/カルビドパ併用療法と併用した最新の研究でも、エンタカポンは、関連する副作用を記録することなく、パーキンソン病の初期に患者のより明確な改善を示しています。

使用方法と投与量

シリオ®

２７ｍｇのカルビドパイドラタ（２５個の無水カルビドパ）および３１４ｍｇの塩酸メレボドパ（２５０ｍｇのレボドパ）に相当する発泡錠。

１３．５ｍｇのカルビドパイドラタ（１２．５ｍｇのカルビドパ無水物に相当）および１５７ｍｇの塩酸メレボドパ（１２５ｍｇのレボドパに相当）の発泡錠。

27mgのカルビドパヒドラタ（25個の無水カルビドパ）および125.6mgの塩酸メレボドパ（100mgのレボドパに相当）の発泡錠。

治療計画、投与量および仮定のタイミングの選択は、患者の全体的な健康状態および相対的臨床像の重症度を慎重に評価した後の、神経学的病状の治療における医師の専門家次第である。

通常使用される用量の適応は、排泄能力が部分的に妥協されるであろう高齢患者または腎疾患を患っている患者において明らかに考慮されるべきである。

警告SIRIO® - メレボドパ+カルビドパ

SIRIO®療法の前には、症状の原因とレボドパの処方の妥当性の両方を明確にすることを目的とした慎重な神経学的検査が必ず必要です。

治療の潜在的な副作用に起因する徴候や症状を迅速に特定し、用量の選択および選択された治療の妥当性を再評価するために、治療は経験豊富な医療関係者によっても監督されなければならない。

精神障害、精神病性障害、心血管障害、肺障害、肝臓障害、腎臓障害を患っている患者にも、SIRIO®の使用における特別な注意を守る必要があります。

文書化された睡眠攻撃およびレボドパの使用後に広く文書化されている知覚能力の低下を考えると、SIRIO®を投与されている患者は機械または車両運転の使用を避けるべきです。

SIRIO®はラクトースをその賦形剤の中に含んでいるため、ラクターゼ酵素欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群およびガラクトース血症の患者には禁忌です。

薬は子供の手の届かないところに保管することをお勧めします。

妊娠と授乳

前述のSIRIO®の使用に対する禁忌は、胎児および乳児の健康に対するその有効成分の安全性プロファイルを完全に特徴付けることができる研究が存在しないことを考えると、妊娠およびその後の母乳育児期間にも及びます。

相互作用

SIRIO®を投与されている患者は次の成分の同時摂取を避けるべきです

• 体位性低血圧のリスクに対する降圧薬。
• レボドパの同時摂取に伴う潜在的な副作用による抗うつ剤。
• フェノチアジン、フェニトイン、パパベリンおよびレボドパの通常の薬物動態学的性質を変えることができる他の活性成分。

禁忌シリオ® - メレボドパ+カルビドパ

SIRIO®の使用は、有効成分またはその賦形剤の1つに過敏な患者、および狭角緑内障、心筋梗塞、メラノーマ病変が疑われる患者の重度の肝臓および腎臓病に罹患している患者には禁忌です。 18歳未満、妊娠中および授乳中。

望ましくない影響 - 副作用

カルビドパとの関連性にもかかわらず、それはレボドパの摂取に関連する潜在的な副作用を有意に抑制することを可能にします、SIRIO®の使用は悪心、嘔吐、めまい、精神障害、頻脈、眠気および疲労のような副作用の出現を決定できます。

幸いなことに、臨床的に関連性のある副作用がさまざまな臓器やシステムに広がっていることはまれであり、そのためには投与量を調整する必要があることがよくあります。

したがって、前述の有害反応の発生率が高いことにもかかわらず、継続的な医学的監督が必要となる。

注釈

シリオ®は必須の処方薬の対象となる薬です。