BREXIN®ピロキシカム

BREXIN®はPiroxicam Beta-Cyclodextrinをベースにした薬です。

治療薬グループ：非ステロイド系抗炎症薬および抗リウマチ薬

適応症BREXIN®ピロキシカム

BREXIN®は、効果/リスク比を慎重に検討した後にのみ、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎などのリウマチ性疾患に伴う炎症性疼痛の対症療法に適応しています。

作用機序BREXIN®Piroxicam

BREXIN（登録商標）の有効成分であるピロキシカムは、一般にオキシカムと呼ばれる一連の非ステロイド系抗炎症薬の先祖であり、とりわけリウマチベースの炎症性疾患の過程において有用な重要な治療効果によって特徴付けられる。

誘導性シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ２）を選択的に阻害することによって、ピロキシカムは炎症誘発活性を有するプロスタグランジンの産生を減少させることができ、かくして炎症細胞におけるより低い回収率、疼痛刺激の減少および適度の解熱効果を引き起こす。

ＢＲＥＸＩＮ（登録商標）の特異性は、β−シクロデキストリン、ピロキシカムの生物学的利用能を有意に改善するのに有用な一連の有利な薬物動態学的性質を化合物に与え得るβ−シクロデキストリン、デンプンから誘導されるオリゴ糖との上記活性成分の関連である。

より具体的には、経口摂取後、抱合型ピロキシカムは、水溶性の増加により胃腸粘膜から急速に吸収され、最大血漿ピークに非常に迅速に到達し、その結果、非ピーク形態よりも2〜3倍大きい活性を保証する。共役。

これらの薬物動態学的特性により、活性成分は、排除経路を変化させずに維持しながら、他の非ステロイド系抗炎症薬よりも有意により有効な治療活性を発揮することができた。

一方、ベータ - シクロデキストリンは、結局ブドウ糖およびマルトース分子中の細菌性の糸球体によって結腸で代謝されます。

実施した研究と臨床効果

術後疼痛管理におけるピロキシカム（帝王切開）

Acta Medイラン 2010年5月 - 6月; 48（3）：148-53。

20 mgのピロキシカムの筋肉内摂取が、帝王切開後の術後疼痛の抑制に有効であり、オピオイドの必要性を減らすことを証明する研究。

急性ヘミクレインの治療におけるピロキシカム

J.准医師インド。 2011 Aug; 59：494-7。

前兆のない片頭痛に関連する疼痛の管理における、ピロキシカムの新しい投与経路、舌下投与の有効性を示す興味深い研究でもあり、忍容性が高く、臨床的に関連する副作用もない。

内視鏡手術におけるピロキシカムB-シクロデキストリンの役割

Braz J. Med Biol Res。2010 Aug; 43（8）：806-11。 Epub 2010 7月9日。

術前の段階で撮影した場合の内視鏡手術に伴う疼痛の管理におけるPiroxicam Beta-Cyclodextrinの有効性を評価する興味深いブラジルの研究。 この治療は使用されるオピオイドの量を減らし、それ故に起こり得る副作用を制限する。

使用方法と投与量

ブレキシン®

ピロキシカムβ−シクロデキストリン１９１．２ｍｇ錠剤（２０ｍｇのピロキシカムに相当）。

ピロキシカム20mgに相当する191.2mgのピロキシカムβ-シクロデキストリンの発泡錠。

ピロキシカム20mgに相当する191.2mgのピロキシカムβ-シクロデキストリンの経口懸濁用顆粒剤。

ピロキシカム20 mgに相当する191.2 mgのピロキシカムβ-シクロデキストリンの坐剤。

ピロキシカム療法に伴う胃腸粘膜の多数の副作用を考えると、患者の病歴を考慮した後、BREXIN®の処方レジメンはリウマチ性疾患の治療の専門家によって処方されるべきです。薬の使用から生じるであろう臨床像と費用便益比。

起こり得る有害反応を最小限に抑えるために、BREXIN®を最小有効量でできるだけ短い期間服用することをお勧めします。

警告BREXIN®ピロキシカム

BREXIN®療法に関連する多数の副作用を考えると、それは厳格な医学的監督の下で薬を服用することをお勧めします。

事実、医学的監督は、有効投与量を決定することと実施される治療の有効性および安全性を監視することの両方において有用であろう。

このため、数多くの副作用の発生率と重症度を最小限に抑えるために、BREXIN®を可能な限り低用量で、最短時間で服用することをお勧めします。

ピロキシカムの使用は、肝臓、腎臓、胃腸および心血管疾患に罹患している患者には、薬物の副作用に対する感受性が高いことから、特に注意を払って行われるべきです。

したがって、不要な反応が発生したら直ちに医師に相談し、進行中の治療を中断することをお勧めします。

経口懸濁剤用のBREXIN®顆粒にはアスパルテームとソルビトールが含まれているため、フェニルケトン尿症およびフルクトース不耐症の遺伝的問題のある患者には禁忌です。

錠剤中のBREXIN®には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症、またはグルコース - ガラクトース吸収不良症候群の患者にはお勧めできません。

妊娠と授乳

妊娠中およびその後の母乳育児期間中のBREXIN®の使用は、正しい胚および胎児の発育の管理におけるプロスタグランジンの重要性を考えると、厳密に禁忌です。

出産レベルでの胎児の心血管系、尿路および気道に影響を及ぼす奇形、ならびに望まない妊娠中絶および主要な合併症は、妊娠期間中および特に前四半期におけるピロキシカムの無秩序な使用に関連する主な結果です。

相互作用

ピロキシカムでさえ、他の非ステロイド系抗炎症薬と同様に、他の活性成分との相互作用を受けやすく、潜在的に治療活性および安全性プロファイルの変動の原因となる可能性があります。

このため、以下の同時仮定に特に注意を払うのが適切でしょう。

• 出血のリスクが高いため、アルコール、経口抗凝固薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬。
• ピロキシカムの腎毒性を増加させる能力を考慮すると、利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、メトトレキサートおよびシクロスポリン。
• ピロキシカムの全身吸収プロファイルを変えることができる、胃の運動性を変えることができる活性成分、活性炭およびシメチジン。
• Piroxicamの薬物動態プロファイルを変更することができ、潜在的な副作用を増強することが可能なチトクローム酵素の抗生物質および基質。
• NSAID、オピオイドおよびコルチコステロイドは、それらの相互作用の鎮痛効果が増加したと考えられる。
• リチウム、その毒性の大幅な増加とこの薬の濃度の増加による。

禁忌BREXIN®ピロキシカム

BREXIN®の使用は、有効成分またはその賦形剤の1つ、肝臓および腎臓の機能不全、胃潰瘍および胃腸の病状、重度の心不全ならびに抗凝固薬または他の非ステロイド系抗炎症薬の使用に対して過敏性の場合は禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

ピロキシカムの選択的阻害は非ステロイド系抗炎症薬による治療の副作用を制限するはずであるが、様々な臨床試験および慎重な市販後モニタリングにより、この有効成分を服用することでかなりの頻度で以下の症状が決定されることが示されている

• 悪心、嘔吐、下痢、鼓腸、メレナ、止血、出血、腸症、胃炎、消化性潰瘍などの胃腸反応。
• 幸いなことに、高カリウム血症、低血糖症、高血糖症などの稀な代謝反応。
• 黄疸、肝炎およびトランスアミナーゼの増加。
• ヘマトクリット減少、貧血、白血球減少症、血小板減少症などの血液学的反応。
• 眠気、頭痛、めまい、鬱病、緊張および不眠を伴う中枢レベルの副作用。
• 高血圧、狭心症および関連する心血管疾患。
• 湿疹、じんましん、かゆみ、かぶれなどの皮膚過敏症反応、そして最も重篤な場合には幸いにも非常にまれな中毒性表皮壊死症。

前述の反応、特に胃腸粘膜に影響を与える最も頻繁な反応は、摂取されたピロキシカムの用量および治療期間に比例した発生率および重症度を有するように思われる。

注釈

BREXIN®は処方薬のみです。