フルボキサミンは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（ＳＳＲＩ）クラスに属する抗うつ薬です。 この薬は承認され販売された最初のSSRIの一つです。
フルボキサミン - 化学構造
適応症
何を使うのか
フルボキサミンの使用は以下の治療に適応されます：
- 大うつ病エピソード。
- 強迫性障害です。
実際には - 抗うつ作用を有すること以外に、フルボキサミンはある種の不安緩解作用も持っているので、不安うつ病の形の治療に役立つかもしれません。
警告
うつ病は自殺念慮、自傷、自殺の危険性を高めます。 これらの症状の改善は治療の最初の期間には起こらないかもしれないので、前述の改善が達成されるまで患者を監視することは良いことです。
既存の腎臓および/または肝機能障害のある患者は慎重に監視する必要があります。
フルボキサミンの摂取は、特に最初の治療期間中に、糖尿病患者の血糖コントロールを変える可能性があります。 このため、経口投与された血糖降下薬の用量調整が必要になるかもしれません。
発作性障害の既往歴のある患者にフルボキサミンを投与する場合は注意が必要です。 制御不能のてんかん患者のフルボキサミンの使用は避けるべきです。 制御されたてんかん患者の薬の使用中に慎重な監視が必要です。
フルボキサミンとセロトニンシグナルを増加させることができる他の薬物との組み合わせは、セロトニン症候群の出現を助長する可能性がある。
特に血流中の血小板数の減少を引き起こす可能性のある薬物と組み合わせて投与される場合、凝固障害の既往歴のある患者にはフルボキサミンの投与に注意を払う必要があります。
躁病または軽躁病の既往歴のある患者にフルボキサミンを投与する場合は注意が必要です。
心筋梗塞を患っている患者にはフルボキサミンの投与に特別な注意を払うべきである。
うつ病の18歳未満の小児および青年では、フルボキサミンによる治療は必要とされていない。
電気けいれん療法と同時に行われるフルボキサミンの投与には注意が必要です。
相互作用
フルボキサミンとセントジョンズワート （またはセントジョンズワート、抗うつ特性を持つ植物）の併用投与は、フルボキサミン自体の副作用を増大させる可能性があります。
フルボキサミンとモノアミンオキシダーゼ阻害剤（ MAOI ）の併用は避けるべきです。
フルボキサミンと経口抗凝固薬で治療された患者は、出血を発症するリスクに対してより敏感です。
以下の薬物をフルボキサミンと併用して併用投与すると、セロトニン症候群を発症するリスクが高まる可能性があります。
- リチウム （双極性障害の治療に使用されます）。
- トリプトファン （セロトニンが合成されるアミノ酸）。
- Hypericum
フルボキサミンは、喘息の治療に使用される抗ヒスタミン薬であるテルフェナジンと同時に投与するべきではありません。
相互作用に影響を及ぼし得る相互作用を確立することができるので、フルボキサミンの以下の薬物への同時投与には多くの注意を払う必要がある。
- フェノチアジン 、 ピモジド 、 クロザピン 、 ハロペリドールなどの抗精神病薬。
- イミプラミン 、 デシプラミンおよびアミトリプチリンなどの三環系抗鬱剤（ＴＣＡ）。
- ベンゾジアゼピン;
- アセチルサリチル酸 （抗炎症薬）。
- Ciclosporina （移植における拒絶反応の予防に使用される薬）。
- メタドン （疼痛治療および薬物禁断症状の緩和治療に使用される合成オピオイド）。
- メキシレチン （抗不整脈薬）。
- フェニトインとカルバマゼピン （てんかんの治療に使用される薬）。
- プロプラノロール （降圧薬）。
- テルフェナジン （抗ヒスタミン薬）。
- ロピニロール （パーキンソン病の治療に使用される薬）。
- トリプタン （片頭痛の治療に使用される薬）。
- シルデナフィル （勃起不全に使用される薬）。
- トラマドール （オピオイド鎮痛剤）
アルコールとセロトニン再取り込み阻害薬（フルボキサミンを含む）の併用は避けるべきです。
カフェイン入り飲料（お茶やコーヒーなど）の摂取を減らすことは、フルボキサミン療法と組み合わせた過度のカフェイン摂取が不快感、手の振戦、頻脈、落ち着きのなさ、および不眠症を引き起こす可能性があるため、良いことです。
副作用
フルボキサミンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。 各個人は薬に対して自分自身の感受性を持っているので、副作用の種類とそれらが起こる強度は患者によって異なります。
神経系疾患
フルボキサミンによる治療は、頭痛、めまい、眠気、振戦、運動失調および錐体外路症状（すなわちパーキンソン病様症状）を引き起こす可能性があります。
痙攣、精神運動興奮、および神経弛緩薬性悪性症候群に類似した事象もまた起こり得る。
セロトニン症候群
フルボキサミンは、特にセロトニンシグナルを増強する可能性がある他の薬物と組み合わせて投与される場合に、セロトニン症候群を引き起こす可能性があります。
それは中枢神経系における過剰なセロトニン作動性活動を特徴とする症候群です。 セロトニン中毒とも呼ばれます。
中毒は軽度、中等度または重度になります。
現れる可能性がある症状は次のとおりです。
- 頻拍;
- 悪寒;
- 発汗が増加しました。
- 頭痛;
- 散瞳（生徒の拡張）。
- 振戦;
- ミオクローニア（筋肉または一群の筋肉の短時間の不随意収縮）。
- 痙攣;
- 正確な反射神経
- 腸音のアクセント（borborigmas）;
- 下痢;
- 動脈性高血圧症
- フィーバー;
- 横紋筋融解症（骨格筋細胞の破裂および血流中へのそれらの放出）。
- 痙攣;
- 腎不全
重度の中毒の場合、心拍数と血圧が著しく上昇します。 患者はまたショック状態に入ることがある。
消化器疾患
フルボキサミン療法は吐き気や嘔吐を引き起こす可能性がありますが、これらの症状は一過性であり、数週間以内に消えます。 腹痛 、 口渇 、 下痢 、 消化不良または便秘も起こることがあります。
心疾患
フルボキサミン治療は動悸や頻脈を引き起こす可能性があります。
内分泌疾患
フルボキサミンは不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群を引き起こす可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
フルボキサミン療法は、 皮膚の発疹 、 そう痒 、 血管浮腫および光線過敏 症を引き起こすことがあります 。 発汗の増加も起こる可能性があります。
生殖器系と乳房の疾患
フルボキサミンによる治療は、男性では射精を遅らせ 、女性では乳汁漏出 、すなわち母乳育児ではない女性では乳汁の異常生産を引き起こす可能性があります。
精神障害
フルボキサミンは、動揺、不安、不眠、落ち着きのなさ、混乱、幻覚、躁病、そして自殺念慮や自殺念慮を引き起こす可能性があります。
サスペンション症状
フルボキサミン治療の突然の中止は、次のようないわゆる禁断症状を引き起こす可能性があります。
- めまい;
- 感覚障害
- 睡眠障害
- 攪拌;
- 不安;
- 混乱;
- 感情的な過敏性
- 吐き気および/または嘔吐。
- 下痢;
- 動悸;
- 発汗;
- 振戦;
- 頭痛。
一般に、これらの症状は軽度または中程度の形で発生し、自己制限的です。 しかしながら、一部の患者では、それらは重症および／または長期の形態でも起こり得る。
その他の副作用
フルボキサミンによる治療後に起こる可能性のあるその他の有害作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者におけるアレルギー反応。
- 低ナトリウム血症（すなわち血流中のナトリウム量の減少）。
- 感覚異常;
- 味の変化。
- 関節痛と筋肉痛。
- 拒食症;
- 起立性低血圧症（すなわち、座位または横臥位から直立位に移動するときの血圧の急激な低下）。
- 無力症と倦怠感。
- 肝機能異常
- 血小板減少症、すなわち血流中の血小板数の減少、その結果として異常な出血および/または出血を発症するリスクが増加する。
オーバードーズ
フルボキサミン過量摂取の症状は以下のとおりです。
- 吐き気、嘔吐、下痢。
- 眠気とめまい
- 頻脈または徐脈。
- 低血圧;
- 肝機能の変化
- 痙攣;
- コマ。
過量投与のための解毒剤はありません。 薬物療法は対症療法です。 あなたが薬物の過剰摂取を受けたと思われる場合は、おそらく浸透圧性下剤に関連して、胃内容排出および薬用炭の投与を手配することができる医師に連絡しなければなりません。
アクション機構
セロトニン（または5-HT）はシナプス前神経終末で合成される神経伝達物質です。 それはそれからある刺激の後にシナプス壁（シナプス前とシナプス後神経終末の間のスペース）に解放されます。 神経終末の外側では、5-HT - その生物学的活性を実行する - はその受容体と相互作用します。
最後に、その作用を説明した後、セロトニンはその再取り込み（ＳＥＲＴ）を操作するトランスポーターに結合し、そして神経終末に戻される。
フルボキサミンは、セロトニンの再取り込みを阻害することができる薬です。
より詳細には、フルボキサミンは5-HTの代わりにSERTに結合する。 このようにして、それは神経伝達物質を長期間にわたってシナプス壁内に留まらせる。 シナプス空間におけるセロトニンのより大きな永続性は、シナプス後受容体に対するセロトニン作動性シグナルの増加を生じる。 これは、数週間以内（通常2〜4週間）にうつ病の病状の改善を引き起こします。
使用方法 - ポソロジー
フルボキサミンは、咀嚼せずに、好ましくは夕方に摂取される錠剤の形態で経口投与に利用可能である。
大うつ病（成人）
通常の服用量は1日1回服用するために50〜100 mgの薬です。
強迫性障害
成人の場合、フルボキサミンの通常の投与量は1日50mgです。
強迫神経症を患っている青年および8歳以上の子供の場合、フルボキサミンの通常の用量は1日1回服用するために25mgです。
1日の最大投薬量は、成人で300 mg、小児および青年で200 mgを超えてはいけません。
妊娠と授乳
フルボキサミンは、医師が絶対に必要と考えているのでない限り、妊娠中は使用しないでください。
フルボキサミンは母乳に排泄されるので、授乳中の母親は薬を服用してはいけません。
禁忌
以下の場合、フルボキサミンの使用は禁忌です。
- フルボキサミンに対する既知の過敏症。
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）による治療と同時に。
- うつ病に苦しんでいる18歳未満の子供や青年。
- 妊娠中です。
- 母乳育児中
