一般性
フルオロキノロンはさまざまな種類の感染症の治療に使用される抗菌薬です。
詳細には、それらの化学構造内に１つ以上のフッ素原子 （正確には接頭辞「フルオロ - 」）を有するキノロン系抗菌薬は、フルオロキノロン類の群に分類される。
フルオロキノロンは広いスペクトルの殺菌作用を発揮するので、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方が持続する感染症に対抗するのに効果的です。
場合によっては、フルオロキノロンは、 経口 的に 、 非経口的に 、 吸入 により、眼 （点眼剤、眼軟膏剤）または耳 （点耳剤） を介して 投与することができる。 フルオロキノロンを含む薬は、特定の処方箋が提示された時点でのみ調剤できます。 医薬製剤および医薬品に含まれる有効成分の種類に応じて、医療用処方は反復可能または制限的（病院または専門家から処方箋で一般に販売されている）であり得る。 さらに、フルオロキノロンベースの医薬品の中には、病院での使用専用のものもあることを覚えておく価値があります。
彼らは何ですか？
フルオロキノロンとは何ですか？
フルオロキノロンは、グラム陽性およびグラム陰性（広い作用範囲）の両方に対して、様々な微生物に対して殺菌活性を発揮することができる合成由来の 抗菌薬である。
フルオロキノロンの発見は、それらの幅広い作用範囲のために即時の熱意を呼び起こした。 それにもかかわらず、抵抗現象の出現とそれらの使用の安全性に関する問題の発見のためにそれにもかかわらず徐々に減少しているという熱意（より詳細な情報は専用の章「毒性」と「抵抗」で見つけることができる）。 それにもかかわらず、今日でも治療に使用されているフルオロキノロンのグループに属するいくつかの有効成分があります。
どの活性成分がフルオロキノロンのグループに属していますか？
フルオロキノロンのグループに属する有効成分はたくさんあります、しかし、それらのいくつかは市場でのそれらの発売の後に現れた毒性現象のためにもはや治療に使われません。 しかし、まだ使用されている有効成分の中で、私たちは思い出します：
- シプロフロキサシン （経口、非経口、耳介および眼投与）。
- レボフロキサシン （経口、非経口、吸入および眼内投与）
- オフロキサシン （経口、非経口および眼内投与）
- モキシフロキサシン （経口および眼投与）。
- ノルフロキサシン （経口および眼投与）
- ペフロキサシン （経口投与）。
- ロメフロキサシン （経口投与）。
- プリフロキサシン （経口投与）。
治療適応症
フルオロキノロンはいつ使用されますか？
もちろん、これらは抗菌薬であるため、フルオロキノロンの使用は、同じフルオロキノロンに感受性のある微生物によって持続されるさまざまな種類の感染症の治療に示唆されています。
- クラミジア属;
- マイコプラズマ種。
- クラミドフィラ属。
- レジオネラ属;
- 結核菌 。
- インフルエンザ菌 。
- 緑膿菌 。
- モラクセラカタラーリス 。
- 腸内細菌;
- 非定型マイコバクテリア。
- メチシリン感受性ブドウ球菌（一方、メチシリン耐性ブドウ球菌は、通常、フルオロキノロンに対して耐性がある）。
最も最近のフルオロキノロン類はまた、ペニシリンに対する感受性が低い、 肺炎連鎖球菌を含む連鎖球菌に対して非常に有効であるように思われる。
感染症はフルオロキノロンで治療することができます
フルオロキノロンで治療可能な上記の微生物によって持続される感染症は以下の通りです。
- 尿路感染症
- 消化管感染症
- 腹腔内感染症
- 肺や気道の感染症
- 副鼻腔感染症。
- 耳の感染症
- 眼の感染症
- 性器の感染。
- 皮膚や軟部組織の感染
- 骨や関節の感染症
最後に、本発明者らは、フルオロキノロンが炭疽菌胞子への曝露後の予防および炭疽の治療的処置にも使用できることを思い出す。
アクション機構
フルオロキノロンはどのように機能しますか？
フルオロキノロンは、細胞複製のために基本的な２つの酵素 ： ＤＮＡジャイレースおよびトポイソメラーゼＩＶ型 の活性を 阻害することによってそれらの殺菌作用を発揮する。 これらはバクテリアDNAのスーパーコイル、巻き戻し、切断そして溶着に関与する酵素です。 前述の酵素を阻害すると、細菌細胞はもはや遺伝子内に含まれる情報にアクセスできなくなる。 複製を含むすべての細胞プロセスが失敗し、微生物が死滅します。
ご注意ください
各フルオロキノロンは、異なる強度で前述の酵素の活性を阻害することができる。
望ましくない影響
フルオロキノロンを服用すると、どんな望ましくない効果が起こり得るのでしょうか？
フルオロキノロンのグループの一部である有効成分は複数あるので、有効成分ごとに多少のばらつきがあるかもしれないので、このタイプの抗菌剤による治療中に起こり得る全ての副作用の網羅的なリストを作ることは難しい。 したがって、ほとんどのフルオロキノロンに共通の副作用のいくつかだけを以下に報告します。
- 敏感な個人のアレルギー反応 。
- 胃腸障害 、最も一般的です：
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 腹痛
- 下痢。
- 以下のような神経系障害および精神障害
- 頭痛;
- めまい;
- 眠気;
- 末梢神経障害（フルオロキノロンの懸濁が必要）。
- 不眠症;
- モーターの落ち着きのなさ。
- 気分が変わります。
- 腱 症および関節障害 。
- 特にＱＴ間隔の延長を含む心臓障害は 、それが今度は心室性不整脈および突然の心臓死をもたらし得る。
妊娠と授乳
フルオロキノロンは妊娠中や授乳中に使用できますか？
厳密な意味で禁忌を話すことはできませんが、 妊娠中や授乳中のフルオロキノロンの使用は、胎児（胎盤に達する）や子供に悪影響を及ぼす可能性があるため、 一般的には推奨されません。母乳に排泄されます）。
禁忌
フルオロキノロン類を使用してはならない場合
副作用について言われたことと同様に、禁忌も考慮される有効成分に応じて変わる可能性があります。 しかしながら、一般に、フルオロキノロンの使用は以下の場合には禁忌であると述べることが可能である。
- 活性成分および／または使用されるべき医薬品に含まれる１以上の賦形剤に対する既知の過敏症 。
- 心不整脈の発症の素因となる障害の存在。
- QT間隔の延長を引き起こす可能性のある他の薬物の併用 。
小児へのフルオロキノロン剤の投与は明確な禁忌ではありませんが、特定の感染症や健康状態がある場合にのみ行われるべきであり、いかなる場合でも小児科の第一選択薬と見なされるべきではありません。
ご注意ください
適応症、警告と注意、相互作用、副作用、妊娠中および授乳中の使用、さまざまなフルオロキノロンの禁忌に関するより詳細な情報については、使用する必要がある医薬品の説明用リーフレットおよび注意事項を注意深く読んでください。医者によって処方されました。
毒性
いくつかのフルオロキノロンによる毒性と重篤な副作用
長年にわたり、治療に入った後、 毒性の出現および様々な臓器および組織に対する重篤な副作用のために、多数のフルオロキノロンが市場から撤退されてきた。 より詳細に行きます：
- テムロキサシンは、溶血、血小板減少症および腎障害（溶血性尿毒症症候群）を引き起こす可能性があるため、市場から撤退されました。
- トロバフロキサシンは、重篤な肝臓毒性の発症の原因であるとされています。
- その摂取が心血管毒性の原因であったため、グレパフロキサシンは市場から撤退されました。
- ガチフロキサシンは、低血糖または高血糖の発症の原因であるため中止されました。
- スパルフロキサシンは、腎毒性および光毒性を誘発する可能性があるとして市場から撤回されている。
米国ではロメフロキサシンも市場から撤退されていますが、イタリアではまだ治療に使用されています。
知っていましたか…
2018年10月の初めに、EMA（欧州医薬品庁）薬局方リスク評価委員会は、 有害な影響の出現のため、フルオロキノロンとキノロンの両方の使用に対する制限の採用を勧告しました。それは数人の患者で起こった長期持続しそして無効にすること。 詳細には、EMAは、好ましくは重度の感染症の存在下で、および/または通常推奨されている抗生物質/抗菌薬が使用できないか無効である場合には、慎重にこのタイプの抗生物質を使用することを推奨する。
ただし、これについての詳細は、医師に相談することをお勧めします。
抵抗
フルオロキノロン耐性現象
細菌は、フルオロキノロンとキノロンの両方に対する耐性を発現することができます。 これをするために、彼らは2つの主要なメカニズムを使用するようです：
- DNA-ジャイレースをコードする遺伝子（gyrAとgyrB）の自然突然変異 ：これらの突然変異のために、細菌はフルオロキノロンによって阻害されないDNA-ジャイレースを産生する。
- 細菌細胞内へのフルオロキノロンの侵入を減少させる、または微生物からのフルオロキノロンの産生量を増加させる可能性がある細胞膜の透過性の変化および変動 （この後者の機構はグラム陰性微生物においてより重要であると思われる）。
