一般性
ケトロラクは、炎症やさまざまな性質の痛みを軽減するために使用される非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）です。
それは、経口投与、眼内投与および非経口投与に適した様々な医薬製剤で入手可能である。
化学的観点から、ケトロラクは酢酸の誘導体である。
ケトロラク - 化学構造
ケトロラクを含む薬品の例
- Acular®
- リキシドール®
- トラドール®
- Onidra®（フェニレフリンと併用）。
適応症
何を使うのか
ケトロラクの使用は、以下の短期間の治療に適応されます。
- 中程度から重度の術後疼痛（経口および非経口投与）。
- 成人患者における白内障手術後の眼炎症の予防と軽減（眼投与）
警告
ケトロラクは、厳格な医学的監督の下でのみ投与されるべきであり、 軽度または慢性の痛みを治療するために使用されるべきではない鎮痛剤です。
ケトロラクの経口または非経口投与を開始する前に、次のいずれかの状況にある場合は医師に連絡してください。
- 過去に潰瘍性大腸炎やクローン病などの胃腸疾患に罹患している、または過去に罹患したことがある場合。
- 他のNSAIDにアレルギーがある場合
- 血管浮腫、気管支痙攣、喘息および/または鼻ポリープの病歴がある。
- 心血管疾患（高血圧、心不全、末梢動脈疾患、慢性虚血性心疾患または脳血管障害）に罹患している場合
- 糖尿病がある
- 高コレステロール血症または高トリグリセリド血症を患っている場合
- あなたが肝臓や腎臓の病気にかかっているなら、薬はこのカテゴリーの患者には非常に慎重に使われるべきです。
- 喫煙習慣がある場合
- あなたが妊娠を計画しているならば、ケトロラクは女性の生殖能力に悪影響を及ぼす可能性があるので。
代わりに、眼科用ケトロラク療法を開始する前に、次の場合は医師に知らせなければなりません。
- 眼感染症に罹患している、または過去に罹患したことがある人もいます。
- あなたはNSAIDを服用した後に喘息に苦しんでいるか、または過去に苦しんできました。
- あなたは慢性関節リウマチに苦しんでいます。
- あなたは糖尿病に苦しんでいます。
- ドライアイ症候群を患っている、または過去に患ったことがある人がいます。
- 最近眼科手術を受けた場合
- 角膜が損傷している場合
さらに、ケトロラクは、機械を運転および／または使用する能力を変化させる可能性がある望ましくない作用を引き起こす可能性があるので、細心の注意を払うべきである。
最後に、脂肪分の多い食事は経口投与されたケトロラクの吸収を遅らせることを覚えておくべきです。
相互作用
消化管出血を発症するリスクが高まり、出血を発症するリスクが高まるため、経口または非経口のケトロラクと次の薬の同時摂取は避けてください。
- アセチルサリチル酸および他のＮＳＡＩＤ 。
- コルチコステロイド
- 抗凝固剤 、例えばワルファリンおよびヘパリン。
- 抗血小板薬
- ＳＳＲＩ （選択的セロトニン再取り込み阻害剤）。
- ペントキシフィリン
経口または非経口のケトロラクとプロベネシド （痛風の治療に使用される薬）の同時摂取は、ケトロラク自体の血漿濃度を増加させ、それ故、副作用を増加させます。
経口または非経口経路によるケトロラクとメトトレキサート （抗癌剤）またはリチウム塩 （双極性障害の治療に使用される）の併用は後者の血中濃度の上昇を引き起こし、毒性の増加をもたらす可能性があります。
経口または非経口のケトロラクは降圧薬と同時に投与されるべきではありません、 なぜならそれは効果を減らすかもしれず、すでに腎臓機能が損なわれている脱水または高齢の患者の腎臓損傷のリスクを高めるかもしれないからです。
いずれにせよ、あなたが処方薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師に知らせることをお勧めします。処方箋のない薬やハーブやホメオパシー製品を含みます。
副作用
ケトロラクはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。
有害作用の種類とそれらが起こる強度は、各個人がその薬物に対して持っている異なる感受性に依存します。
以下にリストされているのはケトロラク療法の間に起こるかもしれない副作用のいくつかです。
消化器疾患
ケトロラクによる治療は、以下の原因となります。
- 吐き気と嘔吐。
- 消化不良;
- 下痢や便秘。
- 下血;
- 吐血。
- 腹痛
- 鼓腸;
- 食道炎;
- 胃炎;
- 消化管潰瘍、穿孔および/または出血。
- それを患っている患者における潰瘍性大腸炎およびクローン病の悪化。
心血管障害
ケトロラク療法は血管拡張、低血圧または高血圧、動悸、徐脈および心不全を引き起こす可能性があります。
腎臓および尿路障害
ケトロラクでの治療は以下の発症を助長する可能性があります。
- 多尿;
- 乏尿;
- 排尿頻度の増加。
- 急性腎不全
- 間質性腎炎
- ネフローゼ症候群。
- 尿閉
皮膚および皮下組織障害
ケトロラク療法は以下の原因となります。
- 発汗が増加しました。
- 剥脱性皮膚炎
- 大丘疹性発疹
- じんましん;
- かゆみ;
- Porpora;
- スティーブンス - ジョンソン症候群。
- 中毒性表皮壊死症
肝胆障害
ケトロラクによる治療は、肝不全、肝炎および胆汁鬱滞性黄疸の発症を促進する可能性があります。
神経系疾患
ケトロラク療法中に起こることがあります：
- 頭痛;
- めまい;
- 感覚異常;
- 過剰症;
- 味覚の変化。
- 無菌性髄膜炎
精神障害
ケトロラクによる治療は、鬱病、不眠症および睡眠障害、過敏性、緊張感、幻覚、多幸感、精神病性反応、混乱および集中力の低下を引き起こし得る。
その他の副作用
ケトロラク療法中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な人には、さらに深刻なアレルギー反応があります。
- 血管性浮腫;
- 口内炎;
- 耳鳴り;
- 視力の変化
- 肺水腫
- 呼吸困難;
- 喘息;
- 筋肉痛;
- 鼻血;
- 無力症;
- フィーバー;
- 浮腫;
- 胸の痛み
- 高カリウム血症;
- 低ナトリウム血症。
ケトロラクの眼内投与による副作用
ケトロラクの眼内投与後に、以下のような望ましくない影響があります。
- 刺激、灼熱感および/または眼の痛み。
- 眼の炎症
- 目やまぶたの腫れ。
- 網膜出血または腫脹。
- 頭痛;
- 視力の低下またはぼやけ
- 眼圧の上昇
オーバードーズ
過量のケトロラクを経口または非経口で服用した場合、以下のことが起こります。
- 吐き気と嘔吐。
- 腹痛
- 過呼吸;
- 消化管潰瘍、穿孔および/または出血。
- 腎機能障害
- アナフィラキシー様反応
- 高血圧;
- 呼吸抑制
- コマ。
あなたがケトロラクの過量摂取を疑うならば、あなたは直ちにあなたの医者に連絡して最寄りの病院に行かなければなりません。
アクション機構
ケトロラクは、シクロオキシゲナーゼ（またはＣＯＸ）の活性を阻害することによってその鎮痛作用および抗炎症作用を発揮する。
シクロオキシゲナーゼは、その３つの異なるアイソフォームが知られている酵素である：ＣＯＸ － １、ＣＯＸ － ２およびＣＯＸ － ３。
ＣＯＸ － １は構成的アイソフォームであり、通常細胞内に存在しそして細胞恒常性のメカニズムに関与している。
一方、ＣＯＸ － ２は、活性化された炎症細胞（炎症性サイトカイン）によって産生される誘導性アイソフォームです。 これらの酵素はアラキドン酸をプロスタグランジン、プロスタサイクリンおよびトロンボキサンに変換する。 プロスタグランジン - 特にプロスタグランジンG 2およびH 2 - は炎症過程に関与し、疼痛反応を仲介する。
それ故、ＣＯＸ － ２を阻害することにより、ケトロラクは疼痛および炎症の原因となるプロスタグランジンの合成を妨げる。
しかしながら、ケトロラクは選択的ＣＯＸ － ２阻害剤ではないので、それはＣＯＸ － １も阻害する。 この後者の阻害は、全ての非選択的ＮＳＡＩＤに典型的ないくつかの副作用の起源にある。
使用方法 - ポソロジー
ケトロラクは以下のものに利用できます。
- 錠剤または経口滴剤の形での経口投与。
- 注射用溶液の形態での非経口投与。
- 点眼剤の形での眼投与。
危険な副作用の発生を避けるために、薬による治療の間、取るべきケトロラクの量に関して、そして同じ治療の期間に関して、医者によって提供される指示に従うことは非常に重要です。
下記は、治療に通常使用されるケトロラクの用量に関するいくつかの指標です。
高齢の患者は、通常使用されるケトロラクの投与量を減らす必要があるかもしれません。
経口投与
通常経口投与されるケトロラクの用量は、必要に応じて４〜６時間毎に１０ｍｇの薬物であり、１日最大４０ｍｇまでである。
非経口投与
注射用にケトロラクベースの溶液を使用する場合、筋肉内または静脈内に投与するために、必要に応じて4〜6時間ごとに10 mgの用量から始めて10〜30 mgを投与することをお勧めします。ただし、最後の種類の投与は、病院と特別養護老人ホームでのみ実行できます。
いずれにせよ、90 mgの最大一日量を超えてはいけません。 治療は2日以上続くべきではありません。
眼投与
ケトロラクベースの点眼剤を使用するとき、それは3-4週間の期間の間一日三回患部の点眼剤を点眼することをお勧めします。 通常、治療は白内障手術の24時間前に開始します。
妊娠と授乳
経口または非経口のケトロラクは、妊娠の最初の2学期と2学期の第2学期に服用することができます。医師が絶対必要と考える場合に限ります。
それが胎児と母親に引き起こすことができる重大な損害のために、妊娠の妊娠中期に薬の使用は、代わりに、禁忌です。
経口または非経口でのケトロラクの使用は、母乳育児中の母親にも禁忌です。
眼科用ケトロラクに関しては、妊娠中または授乳中の女性はそれを使用する前に医学的助言を求めなければなりません。
禁忌
以下の場合、経口および非経口経路によるケトロラクの使用は禁忌です。
- 同じケトロラクに対して過敏症が知られている患者において（たとえ薬が目を通して投与されるときでさえ）；
- 慢性疼痛のある患者
- アセチルサリチル酸および/または他のNSAIDに対してアレルギー性および突然の反応を起こしたことのある患者。
- 鼻ポリープ症を患っている患者。
- 喘息、気管支痙攣または血管浮腫のある患者。
- 消化管潰瘍、穿孔および/または出血の病歴がある患者。
- 重症心不全患者
- 重度の肝疾患および/または腎疾患を患っている患者。
- すでに抗凝固療法を受けている患者では、他のNSAID、アセチルサリチル酸、リチウム塩、利尿薬、プロベネシドまたはペントキシフィリン。
- 16歳未満の子供および青年。
- 妊娠の最後の学期に。
- 母乳育児中
