ブロモクリプチン

ブロモクリプチンはエルゴタミン由来の半合成化合物です。エルゴタミンは子嚢菌類Claviceps purpureaによって産生される天然アルカロイドです。この真菌 - 別名Ergot - は草が茂った寄生虫であり、主にライムギに影響を与えます。ライ麦がこの菌に感染しているとき、それは麦角と呼ばれています。

ブロモクリプチン - 化学構造

適応症

何を使うのか

ブロモクリプチンは以下の治療に適応されます。

プロラクチン分泌下垂体腺腫（乳腺と泌乳の刺激に関与するホルモン）。
高プロラクチン血症、すなわち血中プロラクチン濃度の上昇。
乳汁漏出症、すなわち母乳ではない女性における乳汁の異常な分泌。
プロリゲ依存性無月経。
月経機能障害。
末端肥大症は、女性に異常な発毛を引き起こす可能性があります。
男性のプロレプチン依存性性腺機能低下症。
悪性神経弛緩症候群。
パーキンソン病

さらに、ブロモクリプチンは、2009年にFDA（食品医薬品局）によって2型糖尿病の治療薬として承認されました。しかしながら、それが血糖コントロール作用を発揮することができるメカニズムは完全には明らかではない。

警告

ブロモクリプチン療法は厳格な医療監督の下で行われるべきです。

薬を飲んでいる女性は定期的な婦人科検査を受けるべきです。

いくつかの先端巨大症患者では、消化管出血の症例が報告されています。それ故、ブロモクリプチン治療を受けている患者 - 消化性潰瘍病の病歴または進行中の消化性潰瘍を有する患者 - は、好ましくは別の種類の治療を受けるべきである。

精神病性障害、心血管障害、消化性潰瘍および／または消化管出血の病歴を有するパーキンソン病患者におけるブロモクリプチンの投与には、細心の注意を払う必要がある。

高プロラクチン血症に関連しない疾患の治療のためにブロモクリプチンが女性に投与される場合、プロラクチンが通常の率より低下するのを避けるために、最少量の薬物を使用すべきである。

ブロモクリプチンは眠気を引き起こしたり、突然の睡眠攻撃を誘発することがあるので、薬を服用している患者は車の運転や機械の使用を避けるべきです。

その肺毒性のために、未知の性質の胸膜肺障害を有する患者におけるブロモクリプチンの投与には注意を払うべきである。

ブロモクリプチンは乳汁産生を予防または阻止するために日常的に使用されるべきではありませんが、実際に必要とされる場合にのみ、そして医学的助言の後にのみ使用されるべきです。さらに、この薬は、高血圧疾患、心臓の状態、重度の精神障害などの影響を受けている女性、または罹患している女性には使用しないでください。

相互作用

ブロモクリプチンは、ドーパミン作動性受容体（ドーパミン受容体）に対するアゴニスト作用を持つ薬です。その結果、ドーパミン拮抗薬や抗精神病薬はブロモクリプチンの効果を減らすことができます。

ブロモクリプチンの投与と一緒に麦角アルカロイド - または他の血圧に作用する薬 - での治療は増強効果を引き起こすかもしれません。したがって、これらの薬を同時に使用する際には十分な注意を払う必要があります。

ブロモクリプチンと組み合わせてマクロライド （抗生物質作用のある薬）を使用すると、血漿濃度が上昇し、潜在的に危険な影響が生じる可能性があります。

グリセオフルビン （抗真菌薬）と同時に投与すると、ブロモクリプチン療法に対する反応が低下することがあります。

ブロモクリプチンによる治療に対する耐性はアルコール摂取により低下することがあります。

副作用

ブロモクリプチンは、他の薬と同様に、さまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。各個人が治療に対して異なった反応をするので、すべての副作用がすべての患者で同じ強度で起こるとは限らない。

以下は、ブロモクリプチンによる治療後に起こりうる主な有害作用です。

精神障害

ブロモクリプチン療法は精神運動興奮 、混乱および幻覚を引き起こす可能性があります。

神経系疾患

ブロモクリプチンの摂取中、頭痛、 めまい 、 ジスキネジアなどの異常な症状が現れることがよくありますが、これは制御不能な筋肉の動き、協調運動の喪失、および/またはバランスの悪さを特徴としています。

さらに - すでに述べたように、ブロモクリプチンは警告サインがないと眠気、 過度の日中の眠気 、 突然の睡眠攻撃を引き起こす可能性があるため、自動車の運転や機械の使用は非常に危険です。

心疾患

ブロモクリプチンによる治療は、心臓弁膜症（すなわち心臓弁障害）、 心膜炎 （すなわち心膜の炎症、心臓を覆う膜）および心外膜液 （ 心膜腔内への体液の蓄積）を含む深刻な心疾患を引き起こし得る。心膜と心臓の間のスペース）。

血管の病理

ブロモクリプチン療法は、 起立性低血圧の発症、すなわち、横臥または座位から直立姿勢への移行後の急激な血圧降下を促進し得る。

ブロモクリプチンはまた、激しい頭痛、耳鳴り、かすみ目、不安、混乱、胸痛、息切れ、不整脈および発作などの症状を伴う高血圧を誘発することがあります。

消化器疾患

ブロモクリプチンによる治療は、胃痛 、食欲不振 、悪心、嘔吐、下痢、便秘などの障害を引き起こす可能性があります。ブラッディスツールも表示されることがあります。さらに、ブロモクリプチンは消化管出血を引き起こす可能性があります。

レイノー症候群

ブロモクリプチン療法はレイノー現象を引き起こすことがあります。この現象は、患部の血流の減少を引き起こす末梢血管の過度の痙攣によって特徴付けられる。この現象は主に指やつま先で起こりますが、体の他の部分にも起こる可能性があります。患部の皮膚は通常黄色になり、シアン色になることがあります。そして最後に - 血液が回復すると、それは赤くなります。

胸膜肺疾患

ブロモクリプチンは胸水および胸膜 肺線維症を引き起こす可能性があります。これらの副作用は主に長期および高用量治療の後に起こりました。

ブロモクリプチンはまた、血液による咳や嘔吐を引き起こすことがあります。

インパルスコントロール障害

ブロモクリプチン療法は深刻な衝動制御障害を引き起こす可能性があります。これらの障害には、強制的な買い物または過度の買い物、病的なギャンブル、性欲の増加、性欲の過多、過食症および無制限の食事の衝動が含まれる。

低血糖

ブロモクリプチンは血糖値の低下を引き起こす可能性があります。この減少は頭痛、発汗、振戦、空腹感、過敏性、集中困難などの症状を引き起こす可能性があります。

その他の副作用

ブロモクリプチンを服用した後に起こりうるその他の副作用は次のとおりです。

口渇。
脚のけいれん。
視力の問題
鼻が常に垂れ下がっているか、鼻が詰まっている。
鼻炎;
副鼻腔炎;
胸部や呼吸中の痛み。
急速な呼吸
息切れ。
背中の痛み
足首や足の局所的な腫れ。
弱点;
疲れ。

オーバードーズ

ブロモクリプチンの過剰摂取の治療は対症療法です。 メトクロプラミドは嘔吐や幻覚の治療に使用できます。

アクション機構

ブロモクリプチンはドーパミン作動性受容体アゴニストであり、そしてそれ自体 - ドーパミンの生物学的効果を模倣することができる。特に、ブロモクリプチンは、下垂体の黄体細胞に存在する2型ドーパミン作動性受容体（D2受容体）に対して高い親和性を示し、プロラクチン放出の原因となる。プロラクチンの上流への放出を阻害することにより、ブロモクリプチンはそれに関連する生物学的機能の遂行を妨害することができる。

しかし、プロラクチン阻害はブロモクリプチンの主な機能ですが、脳の黒質線条体領域に存在するドーパミン作動性ニューロンと相互作用することもできます。パーキンソン病に罹患している患者では、これらのニューロンの変性に加えて、ドーパミンの合成に関与する酵素の解読もある。これが理由です - この病気の治療のために - ブロモクリプチンのようなドーパミン作動性受容体に直接作用することができる薬が使用されている。