一般性
フェノバルビタールはバルビツール酸塩のクラスに属する鎮静剤および抗けいれん薬です。
フェノバルビタール - 化学構造
おそらくGardenale®またはLuminale®の商品名で最もよく知られていますが、同等の薬も利用できます。
適応症
何を使うのか
フェノバルビタールの使用（経口または筋肉内）は、以下の場合に適応となります。
- 一般的な鎮静剤として、特にてんかんや長期にわたる鎮静を必要とする状態で。
- 強悪の強直間代発作の治療に。
- 局所皮質痙攣の治療に。
- 慢性バルビツーリスモの解毒に。
一方、静脈内フェノバルビタールは、経口投与が不可能な場合、およびベンゾジアゼピンまたはフェニトイン療法に適切に反応しなかった患者において、てんかん重積症の二次治療として使用されます。
警告
フェノバルビタールは中毒性があります。
肝不全および/または腎不全の患者、高齢の患者、またはアルコール依存症の患者に薬物を投与する場合は、細心の注意を払う必要があります。
てんかん患者のフェノバルビタール治療の突然の中止はてんかん重積状態を引き起こすことがあります。
自殺念慮および行動の事例がフェノバルビタールによる治療中に報告されているので、患者はそのような症状の発症を迅速に識別できるように監視されるべきである。
フェノバルビタールは深刻な皮膚反応を引き起こし、致命的な結果を招くことさえあります。 したがって、注意が必要です - そしてもし皮膚の症状が現れたら - 直ちに医師に知らせる必要があります。
フェノバルビタールは機械を運転し使用する能力を変えることができるので、これらの活動は避けなければなりません。
相互作用
フェノバルビタールはプロゲスチンとエストロ プロゲスチンの避妊力を減らすことができます。
アルコールはフェノバルビタールの鎮静作用を増強するので、この関連は避けなければなりません。
フェノバルビタールの有効性は、セントジョンズワート製剤（ セントジョンズワート）の同時摂取によって低下する可能性があります。
フェノバルビタールは、血漿中濃度を低下させ、その結果、 シクロスポリン （移植における拒絶反応を防ぐために使用される免疫抑制作用を有する薬剤）の治療効果を低下させる可能性があります。
フェノバルビタールは、 グルココルチコイド 、 ミネラルコルチコイド 、 ジギトキシンおよび経口抗凝固薬の治療効果を低下させる可能性があります。
フェノバルビタールは、 ドキシサイクリン （抗生物質）、 キニジン 、 ヒドロ キニジン 、 ジソピラミド （抗不整脈薬）、 テオフィリンおよびβ遮断薬 （例えば、 アルプレノロール 、 メトプロロールおよびプロプラノロールなど ）の血漿濃度を低下させることができる。
フェノバルビタールと葉酸を同時に投与すると、フェノバルビタール自体の血漿中濃度が低下することがあります。
フェノバルビタール血漿濃度は、 バルプロ酸またはプロバビド （てんかんの治療に使用される薬）の同時投与によって増加することがあります。
フェノバルビタールによって誘発される中枢神経系への鬱病作用は、以下のような薬物の併用投与によって増強される可能性があります。
- 抗うつ薬（選択的MAOI-Aを除く）。
- Ｈ１ヒスタミン受容体拮抗薬。
- ベンゾジアゼピン;
- クロニジン;
- 催眠鎮静薬
- モルヒネ誘導体
副作用
フェノバルビタールはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。 これは各個人が薬に対して持っている異なった感受性に左右される。
下記はフェノバルビタールによる治療中に起こりうる主な副作用です。
皮膚および皮下組織障害
フェノバルビタールによる治療は、じんましん、血管性浮腫、尋常性発疹、尋常性天疱瘡およびスティーブンス - ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死などの致命的な結果をもたらすことがある非常に深刻な皮膚反応を引き起こす可能性があります。
消化器疾患
フェノバルビタール療法は、吐き気と嘔吐を引き起こす可能性があります。
肝胆障害
フェノバルビタール治療は中毒性肝炎を引き起こす可能性があります。
肺および気道の障害
フェノバルビタール療法は無呼吸、呼吸抑制、喉頭痙攣および咳を引き起こす可能性があります。
心血管障害
フェノバルビタール治療は低血圧、ショック、血管炎および血栓性静脈炎を引き起こす可能性があります。
代謝と栄養障害
フェノバルビタール治療中に、脂質レベルの変化、低血糖症（血中カルシウム濃度の低下）および急性間欠性ポルフィリン症が起こることがあります。
血液およびリンパ系疾患
フェノバルビタールによる治療は、血球の合成に関与する系に障害を引き起こす可能性があります。 これらの障害は、血小板減少症（血流中の血小板数の減少）、その結果生じる凝固障害、白血球減少症（血中の白血球数の減少）および貧血（血中のヘモグロビン量の減少）を引き起こします。
神経系疾患
フェノバルビタール療法は以下の原因となります：
- 眠気;
- 無気力;
- 特に高齢者における混乱
- 頭痛;
- めまい;
- 興奮。
- 攪拌;
- 特に小児科の患者では多動。
- 妄想;
- 運動失調;
- 構音障害;
- うつ病;
- 認知障害および欠陥
筋骨格系および結合組織の障害
フェノバルビタール治療は以下の原因となります。
- デュピュイトラン病
- ラペイロニー病。
- 骨ミネラル密度の低下
- 骨減少症;
- 骨粗しょう症;
- 肩の痛み
腎臓および尿路障害
フェノバルビタール療法は、腎症、間質性腎炎および乏尿を引き起こすことがあります。
その他の副作用
フェノバルビタール療法中に発生する可能性がある他の有害作用は次のとおりです。
- 抗けいれん薬に対する過敏症症候群。
- 縮瞳（瞳孔狭窄）。
- 散瞳（瞳孔の拡張）。
- 眼振;
- 視神経症。
- 遺伝子変異
オーバードーズ
過量のフェノバルビタールを服用した直後に現れる可能性のある症状は次のとおりです。
- 頭痛;
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 立ちくらみ;
- 混乱;
- 不規則な徐脈、気管支閉塞および動脈性低血圧を伴う昏睡状態。
中毒の場合には、患者の状態が許す限り直ちに胃洗浄を行う必要があります。
すでに吸収されたフェノバルビタールの除去は、強制利尿または尿アルカリ化によって実施することができる。
重症の場合は、血液透析が有用です。
さらに、抗生物質薬を投与して肺の合併症の発症を避けることができます。
いずれにせよ、あなたがあなたが薬の過剰摂取をしたと疑うならば、あなたは直ちに医者に連絡しなければならずそして最も近い病院に連絡しなければなりません。
アクション機構
フェノバルビタールは、γ－アミノ酪酸（またはＧＡＢＡ）のシグナルを増加させる。
GABAは脳の主要な抑制性神経伝達物質であり、その受容体、GABA-A、GABA-BおよびGABA-Cに結合することによってその機能を果たします。
より正確には、フェノバルビタールは、ピクロトキシンのための部位であるGABA-A受容体上に存在する特定の結合部位に結合する。
受容体に結合することによって、フェノバルビタールはそれを活性化し、そして阻害性シグナルのカスケードの開始を促進し、その結果、GABA作動性阻害性伝達が増加する。
使用方法 - ポソロジー
フェノバルビタールは、経口投与（錠剤形態）ならびに筋肉内および静脈内投与に利用可能である。
経口投与
抗けいれん薬として経口投与する場合、通常成人に用いられるフェノバルビタールの用量は1日100〜300 mgです。
鎮静剤として使用される場合、通常の服用量は1日に50〜100mgです。
子供に使用されるフェノバルビタールの通常の用量は20〜100 mgで、年齢や体重によって異なります。
筋肉内投与
通常、成人および青年（15〜18歳）に投与されるフェノバルビタールの用量は1日200〜400 mgです。
1〜12歳の子供および15歳までの青年では、通常の用量は1歳あたり10 mgです。
腎臓および/または肝機能障害のある患者や高齢の患者では、通常投与されるフェノバルビタールの用量を減らすことが必要な場合があります。
静脈内投与
フェノバルビタールの静脈内投与は、急性痙攣状態の治療のための緊急事態においてのみ、そしてベンゾジアゼピンまたはフェニトイン療法に反応しない患者においてのみ行われるべきです。
これらの場合、成人および小児に通常投与されるフェノバルビタールの用量は、１日当たり体重１ｋｇ当たり１０ｍｇである。
妊娠と授乳
フェノバルビタールは胎児に害を及ぼす可能性があるため、医師が絶対に必要と考えている場合を除き、妊娠中には服用しないでください。
フェノバルビタールは母乳中に排泄されるので、授乳中の母親は薬を服用してはいけません。
禁忌
以下の場合、フェノバルビタールの使用は禁忌です。
- 既知のフェノバルビタール過敏症。
- ポルフィリン症患者
- 重度の肝不全および/または腎不全の患者
- 呼吸器疾患のある患者
- 重症心疾患のある患者
- 急性アルコール中毒の患者、鎮痛薬または催眠鎮静薬。
- 妊娠中および授乳中
さらに - 静脈内投与すると - フェノバルビタールは最近フェノバルビタールまたはプリミドンを含む他の薬（抗てんかん薬）を服用している患者には禁忌です。
