糖尿病薬

BYETTA®エクセナチド

BYETTA®エクセナチドに基づく薬

治療グループ:インスリンの様々な形態を除く他の血糖降下薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

効能BYETTA®エクセナチド

BYETTA(登録商標)は、経口血糖降下薬を服用することによって適切に管理されていない第二型糖尿病患者の高血糖症の治療に有用である。

このため、BYETTA®は通常スルホニル尿素またはメトホルミンと併用されます。

作用メカニズムBYETTA®Exenatide

BYETTA®はエクセナチド、1992年に爬虫類の唾液から初めて単離された39アミノ酸のペプチドをベースにした薬で、2005年に臨床診療に戻りました。

実際、このペプチドは回腸の腸細胞によってインビボで産生されるが、明らかに長い半減期およびより高い血糖降下効果を特徴とする、ホルモンGLP-1(グルカゴン様ペプチド1)のいくつかのドメインと同様の構造を有する。

皮下投与により摂取され、それは摂取の2時間以内にその最大ピークに達し、そして循環流を通して種々の組織に分配される。

グルコース依存性血糖降下作用は、膵臓ベータ細​​胞に作用し、食事とともにインスリンの分泌を増加させ、血糖を下げることで徐々にそれを減少させ、それによって生理学的インスリン反応を再現し、したがって血糖降下状態を回避する能力による。

しかし、エクセナチドは複雑な生物学的 - 代謝的役割を果たし、グルカゴンの産生を抑制し、胃内容排出を遅らせ、食後の血糖上昇を調整し、食欲の感覚を低下させ、脂質プロファイルを改善します。

その作用が終わると、この分子は主に腎臓を介して排除されます。

実施した研究と臨床効果

1.エキセナチド、体重、およびタイプII糖尿病

2番目のタイプの糖尿病性疾患に関連する主な要因の1つは太りすぎであり、それはしばしば疾患の経過を悪化させます。 残念なことに、ほとんどの低血糖療法は、インスリンをベースにしたものであっても、体重に悪影響を及ぼし、体重を増加させるようです。 一般的な治療法とは対照的に、2年間持続したエクセナチドによる治療法も腹部脂肪組織の減少とインスリン感受性の改善に有用であることが証明されています。

2.エキセナチドおよび心臓血管病理学

エクセナチド療法は、変更された代謝パラメーターを改善するだけでなく、大幅な減少を伴う実質的な体重減少を決定することができることが証明されているので、第二の型の糖尿病患者の治療において次第に重要性を増している。心血管イベント(2番目のタイプの糖尿病患者の最初の死因)。

3.エキセナチドと代謝パラメータ

エクセナチドによる第2型糖尿病患者の治療は、糖化ヘモグロビンレベルを7%未満に減少させること、体重を平均5kg減少させること、トリグリセリドの血中濃度を減少させること、血圧を低下させることにおいて有用であることが分かった。そして、C反応性タンパク質のような炎症性マーカーの濃度を減少させることにおいて。 この研究は、このペプチドの複雑な代謝的役割を実証しています。

使用方法と投与量

BYETTA 0.25合成エセナチド溶液1 mlあたり、あらかじめ充填したペンで5 mcgの用量:

BYETTA®による薬物療法は、最低2週間、1日2回、最低5 mcgの用量で開始し、おそらく1日2回10 mcgまで増量してください。

いずれにせよ正しい投与量は、患者の病態生理学的状態、彼の病状の重症度、および他の血糖降下薬の同時摂取の可能性を慎重に評価した後に医師が決定する必要があります。

警告BYETTA®エクセナチド

エクセナチドの治療作用は、まだ活性のある膵臓ベータ細​​胞に対してのみ行われます。そのため、BYETTA®はインスリン投与がまだ必要とされていない2型糖尿病の治療に適応されています。

腎機能が低下した患者では排泄動態が遅れるため、一般的な投与量の変更が必要になることがあります。したがって、有効成分は長期間循環中に持続します。

エクセナチド治療は、スルホニル尿素およびメトホルミン投与と併用すると、低血糖を誘発する可能性があります。 したがって、健康状態の悪化を回避するのに有用な迅速な治療戦略を実施するために、患者はこの状態の危険性および症状について指導されることが賢明であろう。

低血糖症自体が機械や自動車の使用を危険にする可能性があります。

妊娠と授乳

胎児の安全性および妊娠糖尿病の管理におけるエクセナチドの有効性に関する研究がないため、妊娠糖尿病の治療にBYETTA®を使用することは決して許可されていません。

相互作用

いくつかの研究が、さまざまな有効成分の薬物動態に対するエクセナチドの影響を評価しています。

非常に一般的な方法では、このペプチドによって誘発された胃の排出を遅くすることは、多数の有効成分の吸収を遅らせ、作用時間および治療効果の出現を長くすることを考慮することが重要である。

現在、これらの特性をさらに特徴付け、薬物動態学的変化を予測するために数多くの研究が進行中です。

禁忌BYETTA®エクセナチド

BYETTA®は有効成分またはその賦形剤の一つに過敏性の場合には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

文献での臨床試験および市販後モニタリングのデータにより、BYETTA®で治療された患者では異例の頻度で検出可能な、エクセナチド療法に関連するいくつかの副作用が示されています

最も一般的な頭痛の中では、めまい、食欲不振、腹痛、吐き気、嘔吐、緊張および無力症が最も多く記録されていたが、低血糖の発症はメトホルミンおよびスルホニル尿素の投与との関連でのみ観察された。

さらに、まれな頻度で、薬物に対する過敏性反応が、気管支痙攣、浮腫、血管拡張および皮膚科学的反応ならびに急性膵炎などの様々な症状を伴って観察されている。

注釈

BYETTA®は処方箋でのみ販売されています。

BYETTA®はドーピングクラスの一部です:ホルモンおよび関連物質(競争の内外で禁止)。