AMARYL® - グリメピリド

AMARYL®はグリメピリドをベースにした薬です。

治療薬グループ：経口血糖降下薬 - スルホンアミド、尿素の誘導体

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症アマリル® - グリメピリド

AMARYL®は、食事療法、身体活動、生活習慣などの非薬理学的戦略が治療に失敗した場合に、II型糖尿病の治療に有用な薬理学的補助薬として示されています。

作用機序AMARYL® - グリメピリド

AMARYL®の治療効果は、スルホンアミドの薬理学的カテゴリーに属するその有効成分グリメピリドによって保証されています。

経口的に見れば、それは実際には胃腸レベルで吸収され、わずか2時間半で最大血漿濃度に達し、そして5〜8時間の間循環流中に持続する。

一旦その活性が終わると、それはシトクロムファミリーに属する肝臓酵素によって代謝され、そして大部分は糞便を通して、そして大部分は尿を通して排除される。

グリメピリドの血糖降下作用は、膵内および膵外のメカニズムの同時存在によって決定されます。

より正確には、膵臓ベータ細胞のレベルで行われる前者は内因性インスリン分泌を促進し、カリウムとの特定のチャネルに作用し、カルシウムの介在するインスリン放出を保証するのに有用な脱分極波を担う。膵外分泌作用は、グルコース取り込みを改善し、肝臓のグリコーゲン分解および糖新生過程を阻害するのに必要な、筋肉および脂肪組織におけるインスリン効力の増大という形をとる。

実施した研究と臨床効果

1.グリメピリドとアテローム性動脈硬化症

II型糖尿病患者における頸動脈内膜の親密な習慣の最大年間肥厚が、血糖降下薬としてグリメピリドを服用することによって有意に減少し得ることを示した最近の非常に興味深い研究。 THERAPY

配合：メトホルミンとグリメピリド

空腹時血糖が140 mg / dLを超え、Hb1Acが7％を超えるII型糖尿病患者は、メトホルミンとグリメピリドの併用で12週間治療されました。データは、臨床的に関連のある副作用なしに、血糖コントロールを改善し、グリコシル化ヘモグロビンの値も有意に減少させることにおける併用治療のより大きな有効性を示唆している。

3.グリメピリドによる治療：代謝的および心臓血管的側面

II型糖尿病患者における12週間のグリメピリドの投与は、空腹時血糖値の急速な低下、血糖コントロールの安定化、リポタンパク質代謝の改善、インスリン抵抗性の低下および線溶活性の改善に有用であることが示されている。。

使用方法と投与量

グリメピリド1、2、3、4および6 mgの AMARYL® 錠剤：グリメピリドの正しい治療用量の製剤は、糖尿病患者の代謝状況および測定された血糖値を無視することはできません。したがって、朝食時またはメインミール時のいずれかに服用する1 mgの1日錠剤の初期用量は、良好な血糖コントロールを保証するため、または登録されている代謝代償不全に比例した増加を必要とするために十分です。

メトホルミンまたはインスリンと組み合わせた治療法の場合は、血糖コントロールが良好になるまで徐々に増やしながら、最低用量から始めることを常にお勧めします。

医学的監督は、適切な投与量の最初の選択においても、そして治療の長期的かつ継続的なモニタリングにおいても、基本的に重要である。

警告AMARYL® - グリメピリド

II型糖尿病患者に対する正しい治療アプローチは、薬理学的治療の前に、代謝状態と同様に一般的な健康状態の改善に有用な食事療法および健康な方法を予見すべきである。

AMARYL®の誤った服用は、疲労、頭痛、空腹、覚醒および反応時間の短縮、眠気および意識喪失などの副作用を特徴とする低血糖の危機の存在を伴う可能性があり、そのためには迅速な介入が必要となります単純炭水化物の経口投与。

このため、食習慣、患者の生理病理学的状態、および実験室のパラメータを慎重に評価した後、正しい投与量を医師が処方すること、および治療計画全体を定期的な血液化学検査によって監視することが非常に重要です。

スルホニル尿素の使用はまた、G6PD酵素欠損症の患者における溶血性発作、および減少した肝臓および腎臓機能を有する患者における主要な副作用と関連し得る。

AMARYL®には乳糖が含まれているため、ラクターゼ酵素欠乏症またはグルコース/ガラクトース吸収不良の患者には使用をお勧めしません。

低血糖症のリスクは患者の知覚能力を低下させ、機械や自動車の使用を危険にします。このため、低血糖の警告症状に注意を払うことが非常に重要です。

妊娠と授乳

妊娠中の血糖の管理は胎児の正しい発達に特に有用であるが、潜在的な副作用の存在のためにグリメピリドの投与は禁忌である。

したがって、より安全性が高く、インスリンとしてよりよく特徴付けられた薬を服用することに頼るべきです。

母乳中に活性成分が分泌される可能性があることを考えると、乳児の低血糖の重大なリスクを減らすために、治療中の母乳育児を避けるのが良いでしょう。

相互作用

酵素ＣＹＰ２Ｃ９によって支持されるグリメピリドの肝臓代謝は、その活性成分をその薬物動態学的特性における有意な変化の危険にさらす。

フェニルブタゾン、アザプロパゾン、オシフェンブタゾンなどの有効成分、インスリン、およびメトホルミン、サリチル酸塩、パラアミノサリチル酸などの経口ntidiabetic製品、同化ステロイドホルモン、および男性ホルモン、クロラムフェニコール、一部のスルホンアミド系抗不安薬、および抗けいれん薬クマリン、フェンフルラミン、フィブラート、ＡＣＥ阻害剤、フルオキセチン、ＭＡＯ阻害剤、アロプリノール、プロベネシド、スルフィンピラゾン、シンパチコリチ、シクロホスファミド、トロホスファミドおよびイホスファミド、ミコナゾール、フルコナゾール、ペントキシフィリンおよびトリトクアリンは、血中濃度を上昇させることによって前記酵素を阻害し得る。グリメピリドの血糖降下薬。

エストロゲンやプロゲスチン、利尿薬、グルココルチコイド、甲状腺刺激薬、アドレナリン、ニコチン酸、緩下剤、フェニトイン、バルビツレートなどのCYP2C9酵素の誘導とは対照的に、それらはAMARYL®の代謝効果を著しく高める可能性があります。

アルコール、β遮断薬およびH2拮抗薬は、この薬の血糖降下作用を予測できないほど変化させる可能性があります。