麻薬

PRENT®アセブトロール

PRENT®はアセブトロール塩酸塩をベースにした薬です

治療薬グループ:β遮断薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症PRENT®アセブトロール

PRENT®は、本態性動脈性高血圧症、慢性冠動脈機能不全による冠状動脈性心臓病、または梗塞(狭心症)に関連した心不全、心調律障害(頻脈、期外収縮、心房細動)に使用されます。

作用機序PRENT®Acebutolol

PRENT®で服用したアセブトロールは胃腸管から急速に吸収され、摂取後約2時間半で最大血漿濃度に達します。 一旦吸収されると、25%が血漿タンパク質に結合し、それは肝臓に輸送され、そこで薬理学的に活性な代謝産物であるジアセトロールを得るのに必要な初回通過代謝を受ける。 PRENT®の治療作用は主にこの分子の心臓選択的β遮断活性によるもので、これはβ2アドレナリン受容体の阻害に続く可能性がある気管支や血管収縮などの副作用の危険性を最小限に抑えることを可能にします。

治療用量で高い選択性を示す心臓ベータ1受容体の不活性化は、(洞房結節の自動化を調節することによって)安静時およびストレス下で心拍数を遅くすること、および比例して心筋収縮性を低下させることを可能にする。交感神経の活性化、従って心筋酸素消費量の減少、房室レベルでの刺激の伝達の減速、および心筋質量の興奮性の減少を保証する。

内因性の交感神経刺激活性(明白な徐脈を避けるために重要である)によっても支持されるこれらの効果は、薬物PRENT®が投与される治療適応を正当化します

その治療作用の後、アセブトロールについては約4時間、そしてジアセトールについては約7時間の半減期の後、薬物は主に糞便を通して、そしてほんの少しだけ尿を通して除去される。

実施した研究と臨床効果

高血圧症の治療における併用療法

問題の研究は、アフリカの民族性の対象における高血圧症の治療におけるアセブトロール単独療法の使用が、適切な血圧レベルの達成を保証できないことを示しています。 ヒドロクロロチアジドの併用投与で得られた結果は、明らかに優れています。

2.エクササイズ中のアセブトロールが血圧および心拍数に及ぼす影響

この研究では、安静時と運動時の両方で、中等度高血圧症患者の心拍数と拡張期血圧に対する、400mgのアセブトロールによる8週間の治療効果をテストしました。 結果は、運動中の心拍数の約13%の低下と最低血圧の緩やかな低下を示しています。

3.アセブトロールとドーピング

高レベルの競技で必然的に起こる交感神経過活動の副作用のいくつかを軽減するために、効果的な治療適応症のないベータ遮断薬の使用がスポーツ(そして特に集中スポーツ)で広まっている。 このリスクの高い慣行はドーピングと見なされ、司法当局およびスポーツ当局によるあらゆる努力と闘われています。

古典的なクロス分析(血液、尿)に加えて、新しい分子技術により、髪から直接ドーピング物質の使用を特定することが可能になり、収集がより簡単かつ迅速になりました。

使用方法と投与量

PRENT®アセブトロール200/400 mgコート錠:朝食前に少量の水で服用した、約200 mgのアセブトロールが高血圧の治療に使用されます。 この投与量は、1日当たり400mgまで、一般的には所望の血圧降下作用を伴って記録される投与量まで、または不十分な治療反応の場合には800mgまでまで増加することができる。 前述のすべての場合において、正しい投与量および治療期間の選択は、患者の生理病理学的状態および薬物に対する彼の感受性を慎重に評価した後に医師によってなされるべきである。

同じ議論は冠状動脈性心臓病や心臓のリズム障害の治療にも拡張することができ、その推奨範囲は1日に200〜600 mgのアセブトロールのままです。

どんな場合でも、PRENT®Acebutololを服用する前に - その処方箋とその管理は必要です。

PRENT®アセブトロール

PRENT®療法は必ず厳格かつ慎重な健康診断の前に行わなければなりません。 腎機能のモニタリングは、腎臓の健康状態の悪化を避けるために、さまざまな種類の心臓病を患っている患者に特別な注意を払って行われるべきです。 代わりに、血糖コントロールは、アセブトロールの負の変時作用によって覆い隠される突然の血糖降下を避けるために、特に糖尿病を患っている患者において、治療を通して維持されるべきです。

アセブトロールはアレルゲンに対する感受性を高め、関連症状を臨床的により関連性のあるものにすることができます。 したがって、アレルギー素因のある患者で考えられる費用対効果の比を評価するのが適切でしょう。 アセブトロール治療を受けている患者に見られる涙液分泌の減少は、コンタクトレンズの使用を困難にする可能性があります。

治療を中止する場合は、他のベータ遮断薬と同様に、反応性副反応を避けるために用量を徐々に減らすことが適切です。

めまいやめまいがあると、特に治療の初期段階や投与量の調整後に感じられるため、患者の知覚能力が低下し、機械や自動車の運転が危険になる可能性があります。

妊娠と授乳

アセブトロールは胎児に毒性や催奇形性があるとは思われませんが、妊娠中、特に妊娠初期にこの有効成分を服用することはお勧めしません。 回復不能な必要性がある場合には、治療を行う医師と婦人科医は、得られる可能性のある利益と胎児の健康への潜在的なリスクとの関係を評価するべきです。 いずれにせよ、妊娠中にPRENT®を使用する場合は、出産前4週間以内に徐々に治療を中止することが重要です。これは、低血圧、徐脈、低血糖および呼吸不全のリスクを軽減するためです。苦労。

母乳中に有効成分が中程度の濃度で存在することは、PRENT®による治療中の母乳育児の中断を示唆しています

相互作用

アセブトロールのマスキング作用を考えれば、血糖降下を避けるために、血糖濃度を常時監視しながら、血糖降下薬の服用量を調整することが賢明です。

アセブトロールは、陰性および低血圧の変力作用および変時作用を強調して、さまざまな薬と相互作用することがあります。 より正確には、利尿薬、カルシウム拮抗薬、血管拡張薬、バルビツレートおよび三環系抗うつ薬の併用投与は低血圧の発症を増強する可能性があり、一方、抗アレルギー薬の併用は心調律の変化した変調の基礎となり得る。 強心配糖体、レセルピン、アルファメチルドーパ、クロニジンおよびMAO阻害剤は代わりに高血圧を引き起こし、PRENT®の治療効果を相殺します。

麻酔薬または筋弛緩薬がアセブトロールの負の変力作用および変時作用を増強するのを防ぐために、手術の前にPRENT®による治療を徐々に中止することをお勧めします。

禁忌PRENT®アセブトロール

PRENT(登録商標)は、心原性ショック、低血圧、急性心筋梗塞、鬱血性で不十分な治療を受けた心不全、アシドーシス、著しい徐脈、気管支症、SLEおよびその構成要素の1つに対する過敏症の場合には禁忌である。

PRENT®は、MAO阻害剤やさまざまな種類の抗炎症薬の投与中に服用しないでください。

望ましくない影響 - 副作用

PRENT®の投与後に観察される副作用は、心臓選択的ベータ遮断薬のカテゴリーについて一般的に記載されているものと同等です。

最も一般的なのは、無力症、頭痛、吐き気、嘔吐、下痢、めまい、四肢の寒さ、徐脈および低血圧を伴います。

臨床的により重大な副作用(トランスアミナーゼの増加、代謝/栄養障害、気管支障害)および特定の疾患(レイノー症候群、肝疾患および腎症)を有する患者における症状の悪化は、アセブトロールの投与後にめったに観察されなかった。

肝機能異常を有する患者のごく一部において、治療の中止後に消失した一連の類似のエリテマトーデス反応に関与する抗核抗体の出現も観察された。

注釈

PRENT®は、処方箋のもとでのみ販売することができます。

スポーツマンにPRENT®を使用して、治療上の必要性がない状態で、ストレスやそれに関連する症状(四肢の振戦、血圧の上昇、感情的な緊張の上昇など)に対する生理的反応を軽減することは重要です。