デュロキセチン

デュロキセチンは、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬（ＳＮＲＩ）クラスに属する抗うつ薬である。それは製薬会社Eli Lillyによって合成されたフルオキセチン（選択的セロトニン再取り込み阻害剤またはSSRI）の類似体です。

デュロキセチン - 化学構造

おそらく、デュロキセチンは、Ｃｙｍｂａｌｔａ（登録商標）およびＸｅｒｉｓｔａｒ（登録商標）の商品名で最もよく知られている。

適応症

何を使うのか

デュロキセチンの使用は以下の治療に適応されます。

うつ病;
全般性不安障害
糖尿病性神経因性疼痛

警告

うつ病は、自殺念慮および/または行動および自傷行為のリスクの増加と関連しています。デュロキセチンが治療効果を発揮する前に、2〜4週間の治療が必要になるかもしれません、それ故に、患者は病気の著しい改善が起こるまで慎重に監視されるべきです。

デュロキセチンは18歳未満の患者には使用すべきではありません。なぜなら、この種の患者では、薬物が自殺未遂や敵意（攻撃性、反対行動、怒り）のリスクを高めるからです。しかし、医師がそれが絶対に必要であると考えるならば、彼はこれらの患者にデュロキセチンを処方することもできます。

デュロキセチンは眠気やめまいを起こすことがあるので、運転や機械の使用はお勧めできません。

禁断症状が起こる可能性があるため、デュロキセチン治療を突然中止することはお勧めできません。

以下の症状を示す患者では、デュロキセチンの使用を避けるか、または慎重に実施する必要があります。

腎疾患
発作の危機。
躁病
双極性障害
緑内障;
凝固が変化する。
低ナトリウム血症（血流中のナトリウム濃度が低い）。
肝臓障害を引き起こす可能性のある他の薬を服用する。
デュロキセチンを含む他の薬を服用する。

あなたがこれらの状態のいずれかにあるならば、あなたはデュロキセチン療法を始める前にあなたの医者に言わなければなりません。

相互作用

デュロキセチンを同じ有効成分を含む他の薬と併用することは避けるべきです。

デュロキセチンとMAOI （モノアミンオキシダーゼ阻害剤）の同時摂取は、深刻な悪影響が生じる可能性があるため、絶対に避けなければなりません。デュロキセチン療法を開始する前に、MAOIの最後の摂取後少なくとも14日の期間が経過しなければならない。一方、デュロキセチンに基づく治療からＭＡＯＩに基づく治療に切り替えることが必要である場合、最後のデュロキセチン摂取後少なくとも５日の期間が経過することを可能にすることが必要である。

例えば、 ベンゾジアゼピン 、 フェノバルビタール 、 抗精神病薬 、いくつかの鎮痛剤 、 抗ヒスタミン薬など、デュロキセチンと眠気を引き起こす薬の同時投与は避けるべきです。

デュロキセチンとセロトニン伝達を増加させることができる薬物の同時摂取は避けなければならない。これらの薬の中で、私たちは思い出します：

トリプタン 、片頭痛の治療に使用される薬。
トラマドール 、オピオイド鎮痛剤。
トリプトファン 、
パロキセチンおよびフルオキセチンなどのＳＳＲＩ 。
セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害するベンラファキシン 。
クロミプラミン 、 イミプラミンおよびアミトリプチリンなどのＴＣＡ （三環系抗うつ剤）。
Petidina 、オピオイド鎮痛薬。
抗うつ作用を持つ植物、 セントジョンズワート（またはセントジョンズワート）をベースにした製剤。
モクロベマイドのようなIMAO 。

デュロキセチンと経口抗凝固薬または血小板凝集阻害 薬の併用投与は、異常出血または出血のリスクを高める可能性があります。

デュロキセチン治療中のアルコール摂取はお勧めできません。

副作用

デュロキセチンは様々な副作用を引き起こす可能性があります。これらの影響の発生率と強度は患者によって異なります。これは、各個人が薬に対して持っている感受性に依存します。

以下はデュロキセチン療法の後に起こるかもしれない主な副作用です。

アレルギー反応

敏感な人では、デュロキセチンは重度のアレルギー反応を引き起こす可能性があります。このような反応は、舌や唇の腫れを伴うめまいや呼吸困難を引き起こします。

サスペンション症状

デュロキセチン治療が突然中止されると、いわゆる禁断症状が起こることがあります。これらの症状は次のとおりです。

めまい;
めまい;
ピンと針。
感電などの感覚（特に頭の中）。
眠れない
鮮やかな夢と悪夢。
頭痛;
落ち着きのなさを感じます。
攪拌;
不安;
過敏性;
筋肉痛;
振戦;
疲労;
眠気;
吐き気や嘔吐。
下痢;
過度の発汗

通常、これらの症状は重度の形では発生せず、数日以内に消えますが、 - 発生した場合 - 医師に連絡する必要があります。

神経系疾患

デュロキセチン療法は以下を引き起こす可能性があります。

頭痛;
めまい;
眠れない
睡眠の質が悪い。
異常な夢
攪拌;
不安;
神経質;
失神;
集中力障害
怠惰感。
振戦;
発作の危機。
無感覚、しびれ感、チクチク感、または皮膚のチクチク感を含む。
見当識障害;
筋肉の異常で制御不能なけいれんとけいれん。
精神運動の落ち着きのなさ。
調整の欠如
落ち着きのない足症候群。

精神障害

デュロキセチンは幻覚、躁病、怒り、攻撃的または自殺行動を引き起こす可能性があります。

眼疾患

デュロキセチンによる治療は視覚障害および散瞳（瞳孔の拡張）を引き起こす可能性があります。さらに、薬は緑内障の発症を促進することができます。

消化器疾患

デュロキセチンの摂取、嘔吐、下痢または便秘、灼熱または胃痛、消化困難、腸内ガス蓄積、胃腸炎および嚥下困難が起こることがあります。さらに、血液は嘔吐または黒い便とともに放出されることがあります。

生殖器および乳房の乳房の疾患

デュロキセチン療法は、女性と男性の両方において性欲の低下、オルガスムおよび乳汁漏出症（乳汁分泌異常）に達することの困難性または不可能性を引き起こす可能性がある。

女性患者では、薬物は異常な膣出血、豊富な、痛みを伴う、不規則な、長期の、または貧弱なまたは欠如の月経周期を引き起こす可能性があります。

しかし、男性では、精巣または陰嚢の痛み、勃起の困難、および射精の変化が起こることがあります。

肝胆障害

デュロキセチンによる治療は、肝臓の炎症、肝不全を引き起こし、黄疸を促進することがあります。

内分泌疾患

デュロキセチンは、抗利尿ホルモン（SIADH）の不適切な分泌の症候群を引き起こす可能性があります。この症候群は、次に脱水症や低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。

この薬は甲状腺機能の低下を引き起こし、その結果、疲労感や体重の増加をもたらします。

耳の病気

デュロキセチン療法は、耳の痛みや耳鳴りを引き起こすことがあります。これは、ブザー、ヒス、鳴き声、口笛などの音の知覚を特徴とする疾患です。

腎臓および尿路障害

デュロキセチンは、排尿困難、排尿困難、夜間頻尿（夜間の睡眠を中断して排尿する必要がある）、排尿頻度の増加、または排尿の低下など、腎臓や尿の問題を引き起こす可能性があります。

皮膚および皮下組織障害

デュロキセチンによる治療は、じんましんや光線過敏反応を引き起こす可能性があります。スティーブンス - ジョンソン症候群（多型性紅斑のより重度の異型）など、より重度の皮膚反応も起こる可能性があります。

セロトニン症候群

デュロキセチンは、特にそれがセロトニン作動性伝達を増加させる可能性がある他の薬と一緒に服用されている場合、この症候群を引き起こす可能性があります。

この症候群はセロトニン中毒として定義することもでき、中枢神経系における過剰なセロトニン活性によって引き起こされます。中毒は、生きている、中程度または重度の形態で起こり得る。

発生する可能性のある症状のいくつかは、多幸感、眠気、落ち着きのなさ、酔い感、頭痛、発熱、発汗の増加、筋肉のこわばり、ミオクローニア（筋肉または筋肉群の短期間の不随意収縮）、横紋筋融解症（細胞破裂）です。骨格筋およびその後の筋肉組織および発作に存在する物質の血流への放出。一部の患者は、体温が40℃を超えるとショック状態に入ることさえあります。

その他の副作用

デュロキセチンによる治療の後に起こるかもしれない他の副作用は以下の通りです：

口渇。
食欲不振
喉の狭窄感がthat声を引き起こす。
鼻出血。
発汗が増加しました。
のどが渇いた。
体重減少
疲労;
血圧が上昇した。
動悸;
頻拍;
胸の痛み

オーバードーズ

過量のデュロキセチンを服用すると、傾眠、嘔吐、痙攣、セロトニン症候群、昏睡が起こることがあります。デュロキセチンの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師に連絡して最寄りの病院に行く。

アクション機構

デュロキセチンは、セロトニン（５ − ＨＴ）およびノルアドレナリン（ＮＡ）の再取り込みの選択的阻害剤である。これら２つのモノアミンは、それぞれのシナプス前神経終末の内部で産生され、特定の刺激を受けた後にシナプス壁（シナプス前終末とシナプス後終末との間に存在する空間）に放出される。

一旦シナプス空間に入ると、5-HTおよびNAはそれらの生物学的作用を発現するそれらのシナプス後受容体と相互作用する。その後、それらは再取り込みに割り当てられたトランスポーター（セロトニンについてはSERT、ノルアドレナリンについてはNET）に結合し、シナプス前神経終末内で報告されている。

デュロキセチンは、ＮＥＴとＳＥＲＴの両方を高い親和性で阻害し、内因性モノアミンの代わりにそれらに結合する。これらのトランスポーターの阻害はセロトニンとノルアドレナリンをシナプス空間に長時間留まらせ、それによってそれらがそれらの受容体と相互作用し続けることを可能にする。連続的な受容体相互作用は、セロトニン作動性およびノルアドレナリン作動性シグナルの増加をもたらし、結果として治療される病状の改善をもたらす。

使用方法 - ポソロジー

デュロキセチンはカプセルの形で経口投与に利用できる。カプセルは噛むことなく、コップ一杯の水の助けを借りて全体を取られるべきです。

デュロキセチンの投与量は医師が個別に設定する必要があります。

通常投与される薬の投与量は以下の通りです。

うつ病および糖尿病性神経障害性疼痛

通常使用されるデュロキセチン用量は1日60mgの薬物です。しかしながら、医者はそれを各患者の必要性に適応させるために用量を変えることを決めるかもしれません。

全般性不安障害

デュロキセチンの通常の開始用量は1日当たり30mgの薬であり、その後60mgに増やされます。用量は120 mgまで増やすことができます。

いずれにせよ、医師は治療に対する反応に従って、患者によりよく適応するように投与量を変えることを決定するかもしれません。

妊娠と授乳

妊娠中、特に最後の学期中に服用すると、デュロキセチン（または類似の薬）の使用は新生児に損傷を与える可能性があります。実際には、呼吸数の増加と皮膚の青みがかった顔色によって現れる新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）の発症リスクを高める可能性があります。さらに、新生児は、眠りまたは摂食困難、呼吸困難、チアノーゼ、不安定な体温、嘔吐、絶え間ない泣き、筋肉のこわばりまたは脱力、嗜眠、振戦、緊張または発作などの症状を発症することがある。通常、これらの症状は生後24時間以内に発生します。

授乳中の母親にデュロキセチンを使用することはお勧めできません。

いずれにせよ、妊娠中の女性 - 確立されたまたは推定される - および授乳中の母親は、デュロキセチンを服用する前に必ず医師に相談しなければなりません。

禁忌

デュロキセチンの使用は、以下の場合には禁忌です。

デュロキセチンに対する既知の過敏症。
肝臓および/または腎臓病に罹患している患者。
すでにMAOIで治療を受けている患者、または2週間以内にMAOI治療を終えた患者。
フルボキサミンを服用している患者では、別の抗うつ薬です。
シプロフロキサシンまたはエノキサシン（特定の種類の感染症の治療に使用される薬）を服用している患者。
デュロキセチンを含む他の薬を服用している患者に。
妊娠中および授乳中