ACTIVELLE® - エストラジオール+ノルエチステロン

ACTIVELLE®はエストラジオール半水和物+酢酸ノルエチステロンをベースにした薬です。

治療グループ：女性ホルモン - プロゲスチンとエストロゲン、二相性の組み合わせ

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

効能ACTIVELLE® - エストラジオール+ノルエチステロン

ACTIVELLE®は、更年期以降の女性の更年期症状の薬理学的治療に一般的に使用されています。

エストロゲンおよびプロゲスチンの存在はまた、骨粗鬆症のような慢性病理学的状態の発症を予防することを可能にし、それ故、病的骨折の危険性が高い閉経後の女性における骨粗鬆症の予防において使用される。

作用メカニズムACTIVELLE® - エストラジオール+ノルエチステロン

ホルモン補充療法は現在、プロゲスチン関連発情を使用して更年期後の症状を改善しながら、患者の健康状態を保護しています。

閉経は、実際には必然的に、ほてりなどの様々な血管運動障害、ならびに不眠症などの神経系障害、気分およびうつ病の変化に起因する卵巣機能の進行性の低下を伴う。

エストロゲンの外因性投与は、前述の症状の制御を可能にし、閉経後の女性の生活の質を向上させ、それによりこれらのホルモンの生理学的低下を補う。

しかしながら、重要かつ不可避的な治療活性にもかかわらず、一般にエストロゲンおよび最初にエストラジオールは、過形成およびいくつかの場合には癌腫の原因である子宮内膜細胞に対して強い誘導活性を示す。

幸いにも、この重要なリスクは、子宮内膜細胞の増殖活性を緩衝することに加えて、更年期症状の制御および骨粗鬆症の予防に寄与するノルエチステロンなどの合成プロゲストゲンの同時摂取によって制御される。

実施した研究と臨床効果

1. ACTIVELLEおよび血管リスク

ANGELIQのような他のプロゲスタゲンがそうであるように、ACTIVELLE（登録商標）の摂取が心血管系および脳血管系のリスクに有意な影響を及ぼさないことを示す中期試験。

2. ACTIVELLEの臨床効果

ACTIVELLEの投与が、わずか3か月の治療で閉経期の血管運動症状を軽減するのにどのように効果的であるかを説明し、正常な血清エストラジオールレベルの達成を保証します。

3.アクティブセルとマンモグラフィ密度

使用される投与計画（連続的または周期的）にかかわらず、低用量プロゲスタゲンが発情的であるという仮定は、いかなるタイプのマンモグラフィ密度増加をも決定するようには思われない。このパラメーターは、腫瘍性疾患を発症するリスクを減らすために重要です。

使用方法と投与量

ACTIVELLE®

１ｍｇのエストラジオール半水和物および０．５ｍｇの酢酸ノルエチステロンコーティング錠：

エストラジオールとノルエチステロンの薬物動態学的特性により、毎日1回1錠を同時に服用することで、ホルモン補充療法を正しく実施できます。

この場合、これは継続的な併用療法であるため、一時停止期間はありません。

ACTIVELLE® - エストラジオール+ノルエチステロン

ACTIVELLE®の摂取には、処方の妥当性と平滑筋腫（子宮筋腫）または子宮内膜症の存在の可能性、血栓塞栓性疾患の既往、エストロゲン依存性腫瘍の危険因子の検証に役立つ慎重な健康診断が必ず必要です。例えば、遺伝的素因（乳がんの第一度近親者）、高血圧症、肝疾患、血管障害を伴うまたは伴わない糖尿病、胆石症、片頭痛または頭痛（重症）、全身性エリテマトーデス、子宮内膜過形成の既往、てんかん、および骨硬化症塞栓性および新生物性血栓イベントなどのエストロゲンプロゲスタゲン療法に関連する重篤な副作用を発症するリスクを増大させる可能性がある潜在的な危険因子。

したがって、これらの場合には、医師が費用対効果の比率を慎重に評価し、定期的なチェックを通じて患者の健康状態を監視することが重要です。

ACTIVELLE®にはラクトースが含まれているため、ラクターゼ酵素欠乏症、グルコース/ガラクトース、またはラクトース不耐症の患者での摂取は、重度の胃腸障害に関連する可能性があります。

妊娠と授乳

妊娠中に服用した場合のACTIVELLE®の安全性プロファイルを特徴付けることができる臨床試験がないこと、および胎児の健康に対する高エストロゲン用量の毒性を示すことができる実験的研究の存在は、妊娠にも禁忌を広げています。

さらに、エストラジオールおよびノルエチステロンが乳房フィルターを透過し、母乳中に濃縮する能力を考えると、それはその後の母乳育児期間にも前述の禁忌を広げる。

相互作用

プリミドン、フェニトイン、バルビツール酸塩、カルバマゼピン（結核の治療に使用）、リファンピシン（結核の治療に使用）、アンピシリン、テトラサイクリン、グリセオフルビン（抗生物質の治療に使用される）などのチトクローム酵素を誘発する活性成分の同時摂取伝染病、リトナビル、モダフィニル、時にはセントジョンズワート（オトギリソウ）は、ACTIVELLE®に含まれるエストラジオールとノルエチステロンのクリアランスを増加させ、その治療効果を低下させる可能性があります。

性ホルモンを使用すると、甲状腺、肝臓、腎臓、副腎の機能に関連した検査値に変動が生じる可能性があることを覚えておくことも有用です。