ZOFRAN®オンダンセトロン

ZOFRAN®はオンダンセトロン塩酸塩をベースにした薬です。

治療薬グループ：制吐薬 - 抗悪心薬 - セロトニンの拮抗薬。

適応症ゾフラン®オンダンセトロン

ZOFRAN®は、化学療法、放射線療法および手術によって引き起こされる悪心および嘔吐の抑制のために、成人および2歳を超える子供の両方に使用されています。

作用機序ZOFRAN®オンダンセトロン

オンダンセトロンの経口摂取後に急速な胃腸吸収が続き、これは投与から約90分後に最大血漿濃度の達成を保証する。

有効成分は肝臓レベルへの広い初回通過代謝を受け、続いて血漿タンパク質に結合した７０％以上が血液中に分配される。

坐剤における製剤は、その代わりに、約６０％の薬物の全生物学的利用能で、１５〜６０分以内に最大血漿ピークを保証する。

ZOFRAN®の薬物動態に関する研究は、吸収が女性でより早く達成されることができる一方、排泄はよりゆっくり起こることを示しました、そしてそれはチトクローム酵素によって支えられる肝代謝の後に主に胆汁を通して起こります。

この薬によって保証されている制吐作用は、本質的には、嘔吐の発生に関与するセロトニン5HT 3受容体のレベルで作用するオンダンセトロンの能力によるものです。

この活性成分の生物学的活性はまだ完全には特徴付けられていないが、薬物は２つの異なる方法で作用することができると考えられる：第一は胃腸管のセロトニン作動性受容体の阻害の形をとる。吐き気および嘔吐の発症に有用な迷走神経求心性経路の活性化、ならびに中央レベルで発現される５ＨＴ ３１受容体の阻害を通して発現される第二のもの。

この特定の作用機序により、オンダンセトロンは、化学療法および放射線療法によって誘発される悪心および嘔吐の治療に特に有用になり、しばしば胃腸レベルでのセロトニンの分泌の有意な増加によって特徴付けられる。

実施した研究と臨床効果

術後の無痛に結合したオンデセトロンと治療

術後の吐き気や嘔吐は、一般的に手術後の症状であり、入院中の患者の生活の質を著しく低下させます。 この問題に対する正しいアプローチは、セロトニン受容体拮抗薬も含む併用療法を含むべきです。 データは、併用療法が単剤療法よりも効果的かつ決定的になり得ることを示しています。

2.オンデセトロンと新薬

オンダンセトロンにもかかわらず、それは今日化学療法後の悪心および嘔吐の予防に使用される薬物の重要なファミリーの先祖を表しています。 この有効成分に基づいて、他の重要な類似体が経時的に開発されました。それは吐き気の感覚を減らし、患者の生活の質を改善しますが、前のオンダンセトロンと同じ制吐能力を維持します。

3.病院前緊急事態におけるオンダセトロン

オンダンセトロンは、その鎮吐作用のために今日知られているが、特に化学療法または外科手術を受けている患者に明らかであるが、この研究は、前述の有効成分が救急医によって治療に用いられる場合でも重要な鎮吐作用を発揮できることを示す。吐き気と未分化の嘔吐。

使用方法と投与量

ＺＯＦＲＡＮ（登録商標） ４または ８ｍｇの波状または過量投与コーティング錠。 オンダンセトロン16mgからの坐剤。 4mgのオンダンセトロンからのシロップ。 2〜8mg / 2mlのオンダンセトロンの注射液：

吐き気と嘔吐の予防に通常使用される投与量は、処方にかかわらず、化学療法、放射線療法または外科治療の2時間前に服用する8mgの有効成分の量です。

いずれにせよ、投与量の正しい処方は、治療の程度、患者の身体的および生理学的特性、ならびに彼の病理学的状況に応じてかなり異なる可能性があり、必ず医師が決定しなければならない。

ゾフラン®オンダンセトロン

有効成分が腸内通過速度を遅くする能力を考慮すると、他の5HT 3受容体拮抗薬に対する過敏反応を経験している、または腸閉塞を患っている患者では、ZOFRAN®の使用を避けるか、または特に注意して監視してください。

様々な製剤において、ラクトース、ソルビトールおよびフェニルアラニン源が存在し得るので、ガラクトース／グルコース吸収またはラクターゼ酵素欠乏、遺伝性フルクトース不耐症およびそれぞれに罹患している患者における不快な副反応を回避するために賦形剤を注意深く制御することが望ましい。フェニルケトン尿。

薬物の鎮静作用の可能性は、患者の知覚能力を低下させる可能性があります。

妊娠と授乳

動物モデルでいくつかの研究が行われたにもかかわらず、妊娠中のオンダンセトロンの摂取後、胎児と母親の健康に副作用がないことが示されました。重要なヒト臨床試験の欠如は安全性プロファイルを確立できません妊娠中に服用した場合のZOFRAN®の服用量

したがって、母乳中に有効成分が存在することを考えると、妊娠中およびその後の母乳育児の全期間中、この薬を服用しないことが賢明です。

相互作用

現時点では、オンダンセトロンと他の活性成分との相互作用の可能性に関する特に重要な薬物動態学的実験証拠はありません。

異なる酵素によって支持される活性成分の肝臓代謝は、特異的阻害剤の存在下でさえ、活性成分の薬物動態学的および薬力学的特性に重大な影響を与えることなく、このプロセスを活性に保つことを可能にする。

禁忌ゾフラン®オンダンセトロン

ZOFRAN®は、フェニルケトン尿症の場合、フェニルアラニン源が存在することを考えると、妊娠中や授乳中に、その成分の1つに過敏症が知られている患者には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

実験データと市販後のモニタリングでは、ZOFRAN®の摂取後に頭痛、暑さと紅潮、注射部位の便秘と灼熱感など、かなり一般的な副作用がいくつか示されました。

錐体外路反応、不整脈、低血圧、トランスアミナーゼ増加、徐脈の症例はまれでした。

注釈

ZOFRAN®は、処方箋でのみ販売されている薬です。