麻薬

プレベックス®フェロディピナ

PREVEX®はフェロジピンに基づく薬です。

治療薬群:主に血管作用を有するカルシウム拮抗薬。

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症プリベックス®フェロディピナ

PREVEX(登録商標)は、動脈性高血圧症の治療、単独療法および併用療法、ならびに狭心症において適応されている。

作用機序PREVEX®フェロジピン

経口摂取されたPREVEX®に含まれるフェロジピンは、胃腸管のレベルでほぼ完全に吸収されますが、摂取された投与量の15%でしか生物学的に利用できません。 徐放性を有する錠剤は、吸収動態の改善を可能にし、24時間までの治療効果の延長を保証する。

ジヒドロピリジンファミリーに属する他のカルシウム拮抗薬と同様に、フェロジピンは血管平滑筋細胞の表面上に発現されるL型カルシウムチャネルを選択的に同定および結合することができ、カルシウム侵入およびその後の収縮を防止する。 末梢細動脈に対して行われるこの効果は血管抵抗の有意な減少を保証し、その結果血圧が低下する。 冠状動脈レベルで行われると、それは心筋塊のより良い酸素化を伴って、心臓血管流の改善を可能にする。

前述の作用はまた、中程度のナトリウム利尿作用および利尿作用と組み合わされて、高血圧および狭心症の治療におけるPREVEX(登録商標)の使用を正当化する。

その機能が終了すると、フェロジピンは肝臓で降圧効果に乏しい化合物に代謝され、続いてとりわけ尿を通して排除される。

実施した研究と臨床効果

異なる年齢層におけるフェロディピンの抗鎮痛効果

本研究は、若年および高齢者の患者におけるフェロジピンによる高血圧の治療の有効性を評価します。 治療効果は一般的であるように思われるが(単回投与後に約10mmHg、そして慢性摂取後に約20mmHgの血圧の低下を確実にする)、高齢の患者では、薬物の排出の減少があり、半減期の増加 いずれにせよ、薬物動態プロファイルにおけるこれらの緩やかな変化は、フェロジピンの通常の治療特性を変えるようには思われない。

2.コントロールされたリリースのフェロディピナ:実際の期間は?

この有効成分の特許が失効して以来、徐放性のフェロジピンを含むジェネリック医薬品が多数導入されています。 ほとんどの場合、それは少なくとも24時間の長期にわたる治療作用を意味しますが、実際にはその平均期間は約18時間と思われます。 朝に1日1回タブレットを服用すると、早朝に血圧コントロールができなくなると患者の健康が低下し、血管疾患の発生率が上昇する可能性があるため、この特性を過小評価してはいけません。

フェロディピナおよび抗炎症作用

Acta Pharmacol Sin。 2008年9月29日(9):1051〜9。

現在特徴付けられている降圧効果に加えて、フェロジピンは炎症性疾患に対して保護作用を果たしているようです。 この研究は、他の文献と一緒に、このメカニズムのベースラインを定義しており、おそらく接着分子とNF-κBなどの炎症誘発性因子の減少を特徴としています。

使用方法と投与量

高血圧や狭心症の治療には、PREVEX®Felodipine 5/10 mg錠: 1日10 mgが一般的に使用されます。 この投与量は、良好な圧力制御の場合には半分にすることができます。

場合によっては、PREVEX®を服用した後の心拍数の一時的な上昇を抑えるために、医師はβ遮断薬の併用投与に頼ることにします。

どのような場合でも、PREVEX®Felodipinaを服用する前に - その処方箋とその管理は必要です。

警告プリベックス®フェロディピナ

フェロジピンの代謝への肝臓の関与を考えると、様々な程度の肝疾患を患っている患者に対する治療の場合には特に注意を払うべきである。 実際、この臓器の機能性の低下は、有効成分の通常の薬物動態学的特性を変化させ、その結果、降圧効果の増強をもたらし、副作用の可能性が増加する可能性がある。

さらに、めまい、頭痛、眠気など、降圧療法に関連する最も一般的な副作用のいくつかは、患者の知覚および反応能力の低下を引き起こし、車両の運転や機械の使用を危険にします。

妊娠と授乳

妊娠中に服用した場合の、胎児に対するカルシウム拮抗薬の催奇形性および変異原性の影響を示す文献に発表されているさまざまな研究は、妊娠期間全体を通してPREVEX®を含むこれらの薬の使用を絶対に避けることを示唆しています。 さらに、有効成分が母乳中に部分的に分泌されている可能性は、母乳育児期の間に乳児を危険にさらす。 したがって、治療期間中は服用を避けるか母乳育児を中断する必要があります。

相互作用

PREVEX®は、その成分の1つに対する過敏症または肝機能の重度の障害の場合には禁忌です。

プリベックス®フェロディピナ禁忌

血漿濃度のフェロジピンは、誘導剤または肝臓代謝の阻害剤の同時投与の場合には有意な変動に反する可能性がある。

より正確には、現在文献に存在する研究はシメチジンの投与後のフェロジピンの血漿レベルの増加、およびバルビツール酸塩、カルバメゼピンおよび他の代謝誘導物質の同時摂取の場合における有意な減少を示している。 必然的に、活性成分の血漿濃度の変動は治療効果および関連する副作用の予測不可能性をもたらす。

フェロジピンは正常な血漿中ジゴキシン濃度を変化させるようです。

望ましくない影響 - 副作用

PREVEX®療法に伴う副作用はまれであり、いずれにしても臨床的に無関係で一過性のものです。 最も一般的なものの中で、ほてり、頭痛、動悸、めまい、無力症、発疹、利尿および浮腫の増加が挙げられる。

より深刻な反応は明らかによりまれであり、それらは主に危険にさらされている患者の特定のカテゴリーに関するものです。

注釈

PREVEX®は医療処方でのみ販売可能です。