セルトラリン

セルトラリンは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬クラスに属する抗うつ薬です。

セルトラリンの分子構造には2つのキラル中心があり、S、S（+）異性体のみが市販されています。他のＲ、Ｒ異性体。 R、S。Ｓ、Ｒはセロトニン再取り込みをわずかに阻害するだけである。

セルトラリン - 化学構造

さらに、セルトラリンはノルアドレナリンとドーパミンの再取り込みに対しても弱い作用を示します。

適応症

何を使うのか

セルトラリンの使用は以下の治療に適応されます：

うつ病;
社会不安障害
パニック発作からの混乱。
心的外傷後ストレス症候群
強迫性障害です。

警告

うつ病はしばしば自殺念慮、自傷行為および自殺未遂の増加に関連しています。これらの症状の改善は、セルトラリンを服用した直後に起こると言われています。実際、薬がその治療作用を発揮するまでにはある程度の時間がかかります。したがって、前述の改善が起こるまで患者を監視する必要があります。

セルトラリンは、強迫性障害の治療のためにのみ18歳未満の子供や青年に使用することができます。

てんかん患者または発作障害の既往歴のある患者では、セルトラリンの投与に注意を払うべきである。

セルトラリンは主に肝臓で代謝されるので、既存の機能障害や肝臓障害を持つ患者に薬を投与するときには注意が必要です。

セルトラリン療法の突然の中止は、起こり得る禁断症状のために避けるべきです。

セルトラリンは躁病期に入る患者には使用すべきではありません。

セルトラリンは血糖値を変化させる可能性があるため、糖尿病に罹患している患者 - 薬で治療されている - では、インスリンおよび/または経口血糖降下薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。

緑内障患者のセルトラリン投与には注意が必要です。

相互作用

セルトラリンは、深刻な副作用が起こる可能性があるため、 IMAO （モノアミンオキシダーゼ阻害剤、例えば、 モクロベミドやセレギリンなど ） と同時に服用しないでください。 MAOIベースの治療を開始する必要がある場合は、最後のセルトラリン摂取後少なくとも2週間が経過しなければなりません。

セルトラリンおよびセロトニンシグナルを増加させることができる他の薬物（ トリプトファンなど）の併用は、起こり得る深刻な副作用のために避けるべきである。

セルトラリンとピモジド （抗精神病薬）の併用は避けるべきです。

セルトラリンとトリプタン （片頭痛の治療に使用される薬）の併用投与にも注意を払う必要があります。これらはセロトニンシグナルを増加させることもできるからです。

セルトラリンとセントジョンズワート （またはセントジョンズワート、抗うつ特性を持つ植物）の同時投与は避けるべきです。

セルトラリンは血漿タンパク質に結合しているので、血漿タンパク質にも結合することができる薬物の可能な同時投与に注意を払う必要がある。

いくつかの動物実験から、セルトラリンはインスリンと相互作用することができると思われるため、糖尿病患者に投与する場合は注意が必要です。

セルトラリンとTCA （三環系抗うつ薬）の併用は、毒性レベルまでセルトラリン血漿濃度を増加させる可能性があります。

シメチジン （胃潰瘍の治療に使用される薬）は、セルトラリンの消失率を低下させる可能性があるため、潜在的に危険な作用を引き起こします。

セルトラリンと抗凝固薬 （ ワルファリンなど）、 NSAID （非ステロイド系抗炎症薬）、 アセチルサリチル酸とその誘導体の併用投与中に、出血のリスクが高まる可能性があります。

セルトラリンとフェニトイン （てんかんの治療に使用される薬物）の同時投与は、後者の血漿濃度の低下を引き起こし、したがって痙攣性の危機の出現を助長する可能性があります。

セルトラリンとリチウム （双極性障害の治療に使用される薬）の併用投与には、多くの注意が必要です。

すでに電気けいれん療法 （TEC）で治療されている患者にセルトラリンを投与するときは、細心の注意を払う必要があります。

セルトラリンとアルコールの併用は避けるべきです。

セルトラリンは、機械の運転や使用に影響を与える可能性があります。

いずれにせよ、セルトラリンで治療を開始する前に、あなたが薬のいずれかのタイプを取っているかどうかあなたの医者に言う必要があります。

副作用

セルトラリンは、患者によって種類や強度が異なる多くの悪影響を引き起こす可能性があります。これは、各個人がその薬物に対して持っている感受性のためであり、それ故、すべての副作用がすべての患者において同じように起こるとは言われていない。

下記はセルトラリン療法の間に起こるかもしれない主な副作用です。

消化器疾患

セルトラリン療法は、吐き気、嘔吐、下痢またはゆるい便、消化不良、便秘、胃のむかつき、食道の問題、飲み込みの困難、唾液分泌の増加、口腔および舌の潰瘍を引き起こすことがあります。さらに、セルトラリンは食欲不振の発症を促進することができます。

中枢神経系の病理

セルトラリンは、眠気、めまい、振戦、しびれ、およびうずき、協調の変化、過度の動き、アカシジア（静止したままにすることが不可能であることを特徴とする精神運動症候群）および注意力の欠如を引き起こす可能性があります。さらに、セルトラリンは痙攣の出現を促進することができます。

精神障害

セルトラリンによる治療は、以下を含む様々な精神障害を引き起こす可能性があります。

不眠症;
夢遊病;
うつ病;
自殺念慮
不安;
神経質;
攪拌;
異常で恐ろしい夢。
幻覚;
マニア。
軽躁;
自殺念慮と行動
過度の幸せ感
陶酔感。
パーソナルケアの欠如
攻撃性;
パラノイア。

腎臓および尿路障害

セルトラリン療法は、排尿の問題、排尿の増加、排尿の頻度の増加、夜間頻尿（夜間に何度も起きて休む必要がある）、または排尿不能を引き起こす可能性があります。

生殖器系障害

セルトラリンは、男女ともに性欲減退および性機能障害を引き起こす可能性があります。

男性では、勃起不全、精液の変化、陰茎と包皮の発赤、射精の遅れ、持続勃起症（性的興奮を伴わない長くて痛みのある勃起）を引き起こすことがあります。

女性では、それが膣出血、膣乾燥および乳汁漏出、すなわち母乳育児ではない女性における乳汁の異常分泌を引き起こす可能性があります。

呼吸器疾患

セルトラリンは、胸痛、呼吸困難、喘鳴、息切れ、気管支痙攣および鼻出血を引き起こす可能性があります。

血液およびリンパ系疾患

セルトラリンによる治療は、造血系（血球の合成に関与する系）に影響を与えます。これは血小板減少症（すなわち血流中の血小板数の減少、その結果として異常出血および／または出血に対する感受性の増加）および白血球減少症（すなわち血流中の白血球数の減少）の原因となり得る。「感染症）。

さらに、セルトラリンは紫斑病（小血管の破裂による皮膚、粘膜および臓器の赤い斑点の出現）を引き起こすことがあります。

内分泌疾患

セルトラリンは、女性化乳房（男性の乳房の発達）、甲状腺機能低下症を引き起こす可能性があり、抗利尿ホルモンの不適切な分泌症候群（SIADH）の発症を助長する可能性があります。

皮膚および皮下組織障害

セルトラリン療法は、皮膚の発疹、じんましん、そう痒症、脱毛症、紅斑、光線過敏症反応および中毒性表皮壊死症の出現を促進することがあります。

肝胆障害

セルトラリンによる治療は、肝不全、肝炎、黄疸の発症を促進することがあります。さらに、それはトランスアミナーゼの血中濃度の変化を引き起こす可能性があります。

血管の病理

セルトラリンの摂取は頻脈、高血圧、動悸、末梢浮腫および失神（一過性の意識喪失）を引き起こす可能性があります。

サスペンション症状

セルトラリン療法を突然中止した後、いわゆる禁断症状が起こることがあります。これらの症状は、めまい、動揺、不安、吐き気、嘔吐、振戦、混乱、動悸、頭痛、下痢、情緒不安定、および視覚障害です。

その他の副作用

セルトラリンの摂取中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。

敏感な被験者におけるアレルギー反応。
口渇。
発汗が増加しました。
食欲増進。
体重の増減
味の変化。
疲労;
ほてり。
フィーバー;
筋肉痛と関節痛。
変形性関節症;
痔;
滴る鼻
のどの痛み。
耳の痛み
耳鳴り（口笛、ざわめき、ヒスなどのような雑音の知覚を特徴とする聴覚障害）。
視覚障害
散瞳（瞳孔の拡張）。

オーバードーズ

セルトラリン過量摂取の主な症状は、めまい、吐き気、嘔吐、頻脈、振戦、めまい、動揺です。場合によっては、コマ収差も発生することがあります。

特定の解毒剤はありませんので、薬物治療は対症療法です。活性炭、浸透圧性下剤および胃洗浄液が有用であり得る。いずれにせよ、あなたがあなたが過剰な量の薬を服用したと疑うならば、あなたは直ちにあなたの医者に知らせそして最も近い病院に行かなければなりません。

アクション機構

セルトラリンはセロトニン再取り込みの選択的阻害剤であり、そしてそれ自体 - セロトニン再取り込みトランスポーターそれ自体（ＳＥＲＴ）を阻害することができる。

セロトニン（5-HT）はシナプス前神経終末内で合成され、特定の刺激後に放出されます。シナプス壁（シナプス前終末とシナプス後終末との間の空間）に入ると、5-HTはその生物学的機能を果たすためにシナプス終末上のその受容体と相互作用する。その後、セロトニンはSERTと結合してシナプス前終末に戻る。

セルトラリンは５－ＨＴの代わりにＳＥＲＴに結合し、それ故それはシナプス壁内により長い時間留まる。シナプス空間における長期の永続性は、セロトニンをそのシナプス後受容体と相互作用させ続け、結果として治療される病状の改善を伴うセロトニン作動性シグナルの増加をもたらす。

使用方法 - ポソロジー

セルトラリンは錠剤の形で経口投与されます。錠剤は様々な投与量で利用可能です。

セルトラリンの投与量は、治療しなければならない病理の種類に応じて、そして患者の臨床像に従って、個々の基準で医師によって決定されなければならない。機能不全および／または肝障害に罹患している患者においては、投与される薬物の用量を調整することが必要であり得ることにも留意すべきである。

下記は通常使用されるセルトラリンの用量です。

うつ病および強迫性障害

通常投与されるセルトラリンの用量は１日当たり５０ｍｇの薬物であり、それは１日当たり最大２００ｍｇまで増加させることができる。

社会不安障害、パニック障害および心的外傷後ストレス症候群

通常使用されるセルトラリンの初期投与量は25mgの薬物であり、これは50mgまで増量することができる。いずれにせよ、一日の投与量は200 mgを超えてはいけません。

18歳未満の子供および青年

このカテゴリーの患者では、セルトラリンは強迫性障害の治療にのみ使用できます。通常投与される１日量は、患者の年齢に応じて２５ｍｇから５０ｍｇの薬物の範囲である。最大一日量は200 mgです。

妊娠と授乳

セルトラリンは、医師がそれを必要不可欠と考えている場合にのみ妊娠中に使用することができます。実際には、それは妊娠の最後の学期中に母親によって服用された場合は特に、薬は新生児に深刻な被害を引き起こす可能性があります。新生児は持続性肺高血圧症と呼ばれる深刻な病気を発症する可能性があり、それは増加した呼吸数と皮膚の青みがかった肌色で現れます。さらに、以下のような症状が発生することがあります。