ANGELIQ®エストラジオール半水和物+ドロスピレノンに基づく薬
治療グループ:女性の性ホルモン - プロゲスチンとエストロゲン、固定配合
適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌適応症ANGELIQ® - エストラジオール+ドロスピレノン
ANGELIQ®は、閉経後の女性またはエストロゲン欠乏症の場合に代用療法として使用されています。
固定配合のエストロゲンおよびプロゲスチンの存在はまた、骨粗鬆症などの閉経に関連する病状の予防におけるそれらの使用を可能にする。
作用機序ANGELIQ® - エストラジオール+ドロスピレノン
ANGELIQ®はエストラジオールとドロスピレノンをベースにした薬で、どちらも女性の健康状態を維持する上で非常に重要な性ホルモンです。
エストラジオールの存在は、これらの女性の生活の質を著しく低下させる血管運動、骨粗鬆症のような重篤な病状を伴うことが多い、更年期後期に典型的な生理学的欠陥を補うことを可能にする。
この場合、補充療法は、上記の症状の重症度を軽減し、骨粗鬆症などの非常に無能な疾患の発症を予防するために必要となる。
ナトリウムおよび水の蓄積を減少させるのに有用な抗ミネラルコルチコイド活性を有する合成プロゲスチンおよび関連する病状の存在は、代わりに、潜在的にはエストラジオールにより誘発される子宮内膜細胞の増殖を制御するのに有用な子宮内膜に対する直接作用によって正当化される。腫瘍性疾患の発症に危険
したがって、2つの活性成分の同時存在は、この療法に伴う危険性を減少させそして骨粗鬆症および心血管疾患のようなより重篤な症状の出現を予防しながら、更年期後の症状を抑制するのに有用である。
実施した研究と臨床効果
1. ESTRADIOLOとDROSPIRENONEを用いた置換療法の有効性と安全性
エストラジオール+ドロスピレノンを中断することなく16週間服用することができることを実証する約250人の健康な閉経後の中国人女性を対象とした研究は、臨床的に重大な副作用の出現なしに症状の著しい改善を保証できる。
2.エストラジオロ/ドロスピレノンの代謝作用
閉経後の年齢の健康な女性におけるエチニルエストラジオール/ドロスピレノンの摂取がグルコース代謝のいかなる種類の悪化も誘発しないことを証明する全イタリアの臨床研究は、確かにそれが脂質血症プロファイルおよび血管反応性を改善することができる。
3.アンジェリクと血管の健康
Angeliqの1日摂取量は、頸動脈の内膜中膜の厚さを薄くし、めまいやめまいなどの関連症状を軽減するのに効果的であることが証明されています。 この作用は、Angeliqの抗アンドロゲン作用および抗ミネラルコルチコイド作用に関連している可能性があります。
使用方法と投与量
ANGELIQ®1 mgエストラジオールコーティング錠および2 mgドロスピレノン
2つの有効成分の半減期を考えると、24時間前後の薬物動態試験で推定されているので、推奨される投与量は1日1錠で、毎日同時に服用します。
ANGELIQ® - エストラジオール+ドロスピレノン
ホルモン補充療法の潜在的な副作用は、プロゲストゲン療法と関連していても、患者の全体的な健康状態に特に注意を払うように医師に働きかけます。
より正確には、ANGELIQ®の摂取は、以下のような新生物性または血栓塞栓性疾患の素因となる状態の存在を評価するのに有用な慎重な健康診断によって先行されなければなりません。
平滑筋腫(子宮筋腫)または子宮内膜症、血栓塞栓症の既往、エストロゲン依存性腫瘍の危険因子 遺伝的素因(乳がんの第一度近親者)、高血圧、肝疾患、血管障害を伴うまたは伴わない糖尿病、胆石症、片頭痛または頭痛(重症)、全身性エリテマトーデス、子宮内膜過形成の既往、てんかん、および骨硬化症。
前述の場合では、潜在的な副作用とそれらに先行する症状を患者に注意深く知らせることによって、費用対効果の比率を慎重に評価することが医師に勧められます。
ホルモン補充療法を選択した場合、医師は患者の健康状態と治療の忍容性を評価するために定期的な検査のスケジュールを立てる必要があります。
ANGELIQ®にはラクトースが含まれているため、ラクターゼ酵素欠乏症、グルコース/ガラクトース吸収不良、またはラクトース不耐症の患者への摂取は、重度の胃腸障害に関連する可能性があります。
妊娠と授乳
ANGELIQ®の安全性プロファイルを特徴付けることができる臨床試験がないこと、および胎児に対するエストロゲンの潜在的に危険な副作用を示す実験的研究の存在は、妊娠中のこの薬の使用を禁じます。
さらに、有効成分および関連代謝産物の両方が母乳中に濃縮されて乳房フィルターを透過する能力を考慮すると、前述の禁忌はその後の母乳育児期間にも及ぶ。
相互作用
両方ともチトクロームのファミリーに属する酵素によって支持されるエストラジオールおよびドロスピレノンの肝臓代謝を考えると、プリミドン、フェニトイン、バルビツレート、カルバマゼピン(カルバマゼピンなどの治療に使用される)のような酵素を誘発する活性成分の同時摂取は明らかである。てんかん、リファンピシン(結核の治療に使用)、アンピシリン、テトラサイクリン、グリセオフルビン(感染症の治療に使用する抗生物質)、リトナビル、モダフィニル、時にはセントジョンズワート(オトギリソウ)は効果の低下を引き起こす可能性がありますANGELIQ®の治療薬
さらに、ドロスピレノンの抗ミネラルコルチコイド効果を考慮すると、特にすでに薬理学的に治療されている場合、高血圧女性における血圧の緩やかな低下を予測することは可能である。
禁忌ANGELIQ® - エストラジオール+ドロスピレノン
ANGELIQ®は、有効成分またはその賦形剤の1つに対する過敏症の場合は禁忌、原産地不明の膣出血、乳がんまたはエストロゲンプロゲスチン依存性腫瘍の場合、肝臓および腎機能の変化、既存または以前の血栓塞栓症プロセス
望ましくない影響 - 副作用
慎重な市販後モニタリングとさまざまな臨床試験により、ANGELIQ®を服用すると副作用が生じる可能性があることが示されています。
- 頻繁にこのような:頭痛、うつ病、気分の変化、腹痛、吐き気、腹部の腫れ、無力症と限局性浮腫。
- まれ:体重増加および食欲の変化、睡眠障害、麻酔およびめまい、動悸、血栓塞栓症、片頭痛、皮膚疾患、尿路感染症、乳房および子宮内膜がん。
- そのようなまれなこと:筋肉痛、胆石症、めまい、貧血。
しかしながら、その頻度にもかかわらず、臨床的観点から大きな関心事である副作用は、その頻度が治療期間の長さと相関しているように思われる、エストロゲン依存性腫瘍変換および急性の塞栓性血栓イベントに関連するものである。
注釈
ANGELIQ®は処方箋でのみ販売されています。