シメチジンとは何ですか？
シメチジンは、ヒスタミンH2受容体拮抗薬の前駆体であり、このクラスの薬の開発だけでなく、薬化学の歴史においても、画期的な出来事と考えられています。
シメチジンは最初に開発されたH2拮抗薬であり、そこからこのクラスの薬物に属する他のすべての分子が誘導された。
シメチジンは、60 - 70年代の当時のスミスクラインとフレンチの重要なプロジェクトの完成から得られた製品でした。
シメチジンは1976年に英国で登録名Tagametとして初めて販売されました。 今日それはまた分子それ自身の名前の下でジェネリック薬、すなわちシメチジンとして見つけることができます。 プロジェクトの開始から同じシメチジンの販売までに約12年かかりました、そしてそれは年間収益が10億ドルに達した世界で最初の薬でした。 シメチジンは胃炎を患っている患者の生活を変え、それはまだ世界中で広く使われている薬であると言えるでしょう。
ポソロジーと使用方法
シメチジンは、様々な治療上の必要性に応じて経口的または非経口的（静脈内および筋肉内）に投与することができる。
十二指腸潰瘍の治療
十二指腸潰瘍の治療では、経口経路で、シメチジンは就寝前に1日1回の投与で800から1600 mg /日まで服用されます。 あるいは、１２００ｍｇ ／日を、主食事で３回、就寝時に１回、各３００ｍｇの４日用量に分割して服用することができる。 胃の刺激の発生を避けるために、可能な限り満腹に薬を服用することをお勧めします。 治療期間は治療効果によって異なりますが、通常4〜8週間です。 完全な治癒が起こらない場合は、治療をより長期間にわたって延長することができます。 他方、十二指腸潰瘍が非経口的に治療されている場合、静脈内または筋肉内に300mgのシメチジンの注射が6.8時間毎に使用される。 あるいは、シメチジンは、必要に応じて、１時間当たり４０〜５０ｍｇから最大１００ｍｇ ／時間（２．４ｇ ／日）までの持続注入で投与することができる。 十二指腸潰瘍の予防（予防）療法の場合、400mg /日のシメチジンが就寝前に単回投与で、または静脈内もしくは筋肉内注射には300mg /日が常に単回投与で投与される。
胃潰瘍の治療
胃潰瘍の治療では、経口で、８００ｍｇ ／日のシメチジンが、就寝前の夕方に単回投与で使用される。 より高い用量が必要とされる場合には、４回の毎日の投与に分けて、１２００ｍｇ ／日を使用することができる。 それは満腹に薬を投与することをお勧めします。 非経口胃潰瘍治療の場合、300mgのシメチジンが6時間毎に静脈内または筋肉内注射に使用されます。 あるいは、連続静脈内シメチジン注入を５０ｍｇ ／時の速度で使用することができる。
ゾリンジャーエリソン症候群の治療
シメチジンはゾリンジャーエリソン症候群の治療にもかなり使われています。 経口シメチジンは1200 mg /日を4回の毎日の投与に分けて使います。各食事に1回、就寝前に1回です。 ３００ｍｇのシメチジンの非経口静脈内または筋肉内注射を６時間毎に使用する。 代わりに、それらは連続注入によって投与することができます - 最初は1時間あたり50mgのシメチジン。 後に、治療反応に基づいて、シメチジンは40〜500 mg /時で使用されます。 いずれにせよ、一日の投与量は2400 mgを超えてはいけません。
胃食道逆流症の治療
胃食道逆流症の治療では、経口で1600 mg /日のシメチジンが使用され、2回の投与またはそれぞれ400mgの4回の毎日の投与に分けられる。 他方、注射により、使用される用量は６時間毎に静脈内または筋肉内注射により投与される３００ｍｇのシメチジンであるか、あるいは - 薬物の連続注入は５０ｍｇ ／時間の速度で投与され得る。
上記の用量はすべて成人患者を対象としています。
禁忌および警告
胃潰瘍に対してシメチジンによる治療を開始する前に、胃がんは胃潰瘍によって生じる症状と同様の症状を特徴とするため、胃の苦痛の症状が悪性新生物によるものではないことを確認することが不可欠です。 ; これらの症状はシメチジンによって緩和されます。 このように、シメチジンは胃に形成された新形成の症状を覆い隠すことがあり、それによって病気の正しい診断を遅らせる。 このタイプの評価は、患者が高齢である場合、または彼が新しい症状またはそれらの最近の変化を訴えている場合に特に重要です。
最近の大規模な研究は、糖尿病、慢性肺炎、または免疫システム障害のある高齢の患者（化学療法やAIDSなどの疾患による）では、肺炎になると肺炎を発症するリスクが高くなることを示しています。シメチジンまたは他のH2拮抗薬で治療されている。 したがって、治療中に咳やその他の胸部感染症の症状が発生した場合は、医師に相談してください。 シメチジンとアルコールを同時に使用すると、循環アルコール濃度が上昇する可能性があります。 生物学的説明は、シメチジンによる胃アルコールデヒドロゲナーゼの阻害に関連しているように思われ、それはアルコールのバイオアベイラビリティの増加およびアルコール自体の肝臓代謝の阻害をもたらす。
他の研究から、シメチジンが薬物の酸化的代謝を阻害することが確認された。 例えば、シメチジンはワルファリンの抗凝固作用を高めるので、ワルファリンとシメチジンを同時に服用している患者を管理下（プロトロンビン時間）に管理することが賢明です。 シメチジンは、ベータ遮断薬やジアゼパムなどの他の重要な薬の効果を引き延ばすことができます。
妊娠と授乳
動物実験では、妊娠中のシメチジンの使用に関して胎児にリスクがないことが示されています。 残念ながら、人間の妊娠に関する完全な研究はありません。 シメチジンは、ゆっくりではあるが両方向への受動拡散によって胎盤を通過することが確認されている。
いくつかのケースではシメチジンが胃潰瘍の治療に妊娠中のリスクなしで使用されていますが、本当に必要な場合にのみそれを使用することが強く推奨されます。 他の研究からのデータは - 明らかに - 同じX用量の単回投与よりむしろ総用量のシメチジンX mgの慢性用量が使用された場合、胎児曝露はより大きいことを示唆しています。メンデルソン症候群を予防するための出産。 出産時のシメチジンの使用は、出生期間やその間の収縮を妨げることはありません。
シメチジンは人乳に分泌されることが証明されています。 患者に４００ｍｇのシメチジンを投与している間、乳汁中の薬物のピーク濃度は５ｍｃｇ ／ ｍｌに達した。 これらの濃度は、慢性シメチジンが継続されても変わりません。 製造者は母乳育児中にシメチジンを使用しないことを推奨するが、 アメリカアカデミーオブペドリアティクスによれば、シメチジン摂取は母乳育児と両立すると考えられる。
副作用と不要な効果
シメチジンで治療されたほとんどの患者では、副作用は起こりませんでした。 しかし、すべての薬と同様に、シメチジンはまた、望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。 最も一般的なものは、下痢などの胃腸のもので、シメチジン治療を受けた患者の1パーセントが罹患しています。 シメチジンを服用しているときに発生する可能性がある他の副作用は、頭痛、可逆的な混乱状態や錐体外路系障害など、中枢神経系に影響を与えるものです（特に高齢患者）。 重度の腎不全患者では臨床像が悪化します。 その他の、はるかにまれなケースでは、徐脈、心房性および心室性期外収縮、ならびに心室性頻脈などの心血管系に関連する副作用が報告されています。 報告されている他の症例は、血清トランスアミナーゼの増加を伴う肝代謝に関連する症例であるが、それらはシメチジン治療の過程で正常化する傾向がある。
