リスタベン - シタグリプチン

リスタベンとは何ですか？

Ristabenはシタグリプチンを主成分とする薬で、丸い錠剤（ピンク25 mg、ベージュ50および100 mg）として入手できます。

薬はJanuviaと同一で、すでに欧州連合（EU）で承認されています。 Januviaの製造元は、それに関連する科学データがRistabenにも使用されていることに同意しました（「インフォームド・コンセント」）。

リスタベンは何に使用されていますか？

Ristabenは、2型糖尿病の患者さんに、以下のように食事や運動を補完するものとして、血中のグルコース（糖）の管理を改善するために使用されます。

•食事療法や運動療法では十分な管理ができず、メトホルミン（抗糖尿病薬）による治療には適していない患者さん。

・メトホルミンまたはPPAR-γアゴニスト単独では十分に制御されていない患者において、メトホルミンまたはチアゾリジンジオンなどのPPAR-γアゴニスト（抗糖尿病型）との併用。

・スルホニル尿素単独では十分に制御されず、メトホルミンによる治療には適していない患者において、スルホニル尿素（別の種類の抗糖尿病薬）と組み合わせて。

・2つの薬物で十分に制御されていない患者において、メトホルミンおよびスルホニル尿素またはPPAR-γアゴニストと組み合わせて。

・メトホルミンを併用する、または併用しない、インスリンとの併用。一定のインスリン投与量で十分に管理されていない患者。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

Ristabenはどのように使われていますか？

Ristabenの推奨用量は、食物の有無にかかわらず、1日1回100 mgです。 Ristabenをスルホニル尿素またはインスリンと組み合わせて服用する場合、低血糖の危険性を減らすために後者の用量を減らす必要があるかもしれません（低血糖値）。

Ristabenはどのように機能しますか？

２型糖尿病は、膵臓が血中のグルコースレベルを制御するのに十分なインスリンを産生しない、または身体が利用可能なインスリンを効果的に使用することができない疾患である。 Ristabenの活性物質であるシタグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤（DPP 4）で、体内のインクレチンの分解、すなわち膵臓でのインスリン産生を刺激する食事後に放出されるホルモンの遮断によって作用します。血中インクレチンを増加させることによって、シタグリプチンは膵臓を刺激して血糖が高すぎるところでより多くのインシュリンを生産するようにします。シタグリプチンは血糖が低いと効果がありません。シタグリプチンはまた、インスリンを増加させ、ホルモンであるグルカゴンのレベルを低下させることによって、肝臓によって産生されるグルコースの量を減少させます。一緒にこれらのプロセスは血糖を減らし、2型糖尿病を制御するのを助けます。

Ristabenはどのように研究されてきましたか？

Ristabenは、6, 000人の2型糖尿病患者で血糖値が十分に管理されていない患者に関する9件の研究の対象となっています。

•これらの研究のうち4件では、リスタベンとプラセボ（ダミー治療）を比較しました。 701人の患者の研究におけるメトホルミン、および353人の患者の研究におけるピオグリタゾン（PPAR-γアゴニスト）に加えて、リスタベンまたはプラセボを単独で、合計1 262人の患者を含む2つの研究に使用した。

•2つの研究がRistabenを他の抗糖尿病薬と比較しました。 1件の研究では、1172人の患者におけるメトホルミンの追加治療としてRistabenとグリピジド（スルホニル尿素）を比較した。他の研究では、1 058人の患者において、単独で使用されたRistabenとメトホルミンを比較しました。

•他の3つの研究では、他の抗糖尿病薬に加えてリスタベンとプラセボが比較されました。メトホルミンの有無にかかわらず、441人の患者に対してグリメピリド（スルホニル尿素）。 278人の患者におけるメトホルミン/ロシグリタゾンの組み合わせ（PPAR-γアゴニスト）。 641人の患者におけるメトホルミンの有無にかかわらず、インスリンの固定用量。

全ての研究において、有効性の主な尺度は特定の物質、グリコシル化ヘモグロビン（ＨｂＡ１ｃ）の血中濃度に対する薬の効果であり、これは血糖管理の有効性を示している。

研究中にRistabenはどのような利点を示しましたか？

Ristabenは、単独で、または他の糖尿病薬と組み合わせて摂取した場合、プラセボよりも効果的でした。試験開始時の約8.0％から、Ristaben単独を服用している患者では、HbA1cレベルは18週間後に0.48％および24週間後に0.61％低下した。対照的に、これらのレベルはプラセボで治療された患者でそれぞれ0.12％と0.18％増加しました。

メトホルミンにリスタベンを追加すると、プラセボを追加した患者の0.02％の減少と比較して、24週間後にHbA1cレベルが0.67％減少しました。ピオグリタゾンへのリスタベンの追加は、プラセボを追加した患者の0.15％の減少と比較して、24週後にHbA1cレベルを0.85％減少させました。

Ristabenと他の薬剤を比較した研究では、メトホルミンにRistabenを追加した効果は、グリピジドを追加することによって得られた効果と同様でした。単独で考えると、リスタベンおよびメトホルミンは、HbA1cレベルの同様の減少を誘導したが、リスタベンはメトホルミンよりもわずかに有効性が低いように見えた。

他の研究では、グリメピリドへのリスタベンの添加（メトホルミンの有無にかかわらず）は、24週間後にHbA1cレベルを0.45％減少させました。プラセボを追加しました。リスタベンをメトホルミンおよびロシグリタゾンに追加した患者では、プラセボ追加患者で記録された0.31％の減少と比較して、HbA1cレベルは18週間後に1.03％減少しました。最後に、プラセボ添加患者で得られた０．０３％の減少と比較して、（メトホルミンの有無にかかわらず）リスタベンがインスリンに添加された患者において０．５９％の減少があった。