一般性
鎮痛剤(または鎮痛剤)は、その名前からわかるように、性質や実体が異なる疼痛の治療に使用される薬です。
痛みを「消す」のに効果的であるけれども、これらの薬は一般的に痛みを伴う刺激の開始につながった原因を解決しません。
以下のクラスの薬は鎮痛剤のグループに属します:
- NSAID(非ステロイド系抗炎症薬)
- 鎮痛剤 - 解熱剤
- オピオイド鎮痛薬
NSAIDは
非ステロイド系抗炎症薬 (NSAID)は、かなり幅広い種類の薬を構成しています。
このクラスに属する有効成分は、多かれ少なかれ強調された方法で、抗炎症性、痛みを和らげる、そして解熱性を持っています。
NSAIDの主な機能のいくつかだけを以下で簡単に説明します。 より詳細な情報については、このサイトに既にある専用の記事(「NSAID:歴史、作用機序、表示」、「NSAID:化学構造に基づく分類」、「NSAID:副作用と禁忌」)をご覧ください。
NSAIDは、それらの化学構造およびそれらの作用機序に従って分類することができる。
最もよく知られ使用されているNSAIDの中で、
- アセチルサリチル酸を含むサリチレート 。
- イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、デクスケトプロフェンおよびフルルビプロフェンのようなプロピオン酸誘導体 。
- ケトロラク、ジクロフェナクおよびインドメタシンを含む酢酸 誘導体 。
- スルホニル 、その中で我々はニメスリドを見つける。
- エノール 酸の 誘導体 、その中で私たちはピロキシカム、メロキシカム、テノキシカムおよびロルノキシカムを見つける。
- フェナム 酸の 誘導体 、その中で私たちはメフェナム酸とフルフェナム酸を見つける。
- セレコキシブおよびエトリコキシブを含む選択的 COX-2阻害薬 。
NSAIDの作用メカニズム
NSAIDは、シクロオキシゲナーゼを阻害することによって、それらの抗炎症作用、解熱作用、そしてとりわけ鎮痛作用を発揮する。
シクロオキシゲナーゼは、その3つの異なるアイソフォームが知られている酵素である:COX - 1、COX - 2およびCOX - 3。
これらの酵素は私達の体に存在するアラキドン酸をプロスタグランジン、プロスタサイクリンおよびトロンボキサンに変換します。
プロスタグランジン - そして特にプロスタグランジンG 2およびH 2 - は炎症過程に関与しそして疼痛反応を仲介する。 E型プロスタグランジン(PGE)は熱を誘発します。
COX - 1は構成的アイソフォームであり、通常細胞内に存在しそして細胞恒常性のメカニズムに関与している。 一方、COX - 2は、活性化炎症細胞(炎症性サイトカイン)によって産生される誘導性アイソフォームです。
したがって、COX - 2の阻害を通して、発熱、炎症および疼痛の発症に関与するプロスタグランジンの形成が妨げられる。
しかしながら、多くのNSAID(選択的COX - 2阻害剤を除く)もまた、構成的アイソフォームCOX - 1を阻害することができる。 この阻害は、非選択的NSAIDに典型的ないくつかの副作用の起源にある。
副作用
もちろん、副作用はあなたが使用する有効成分によって異なりますが、いくつかの副作用は薬の全種類に共通です。
すべてのNSAIDに共通の有害作用には、次のような消化管型のものがあります。
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 下痢や便秘。
- 消化管潰瘍、穿孔および/または出血。
さらに、高用量で長期間にわたってNSAIDを使用すると、心筋梗塞または脳卒中のリスクが増大する可能性がある。
鎮痛剤、解熱剤
このクラスには、解熱作用と鎮痛作用を誘導しますが、抗炎症作用はありません。
実際には、このクラスの薬に属するまだ市場に出ている唯一の有効成分はパラセタモールです。
しかしながら、この薬物がその作用を発揮する作用機序はまだ完全には解明されていない。
最も受け入れられている仮説は、パラセタモールがシクロオキシゲナーゼ酵素のアイソフォームの1つを阻害することによってその解熱作用および疼痛軽減作用を発揮するというものであるというものである:COX − 3。
オピオイド鎮痛薬
内因性オピオイド受容体の刺激により鎮痛作用を示す薬はすべてこのクラスの鎮痛剤に属します。
またこの場合、以下では、このクラスの薬物のいくつかの特徴のみを簡単に説明する。 詳細については、このサイトの専用記事(「オピオイド薬」)を参照してください。
最も人気のあるオピオイド鎮痛剤の中で、我々はモルヒネ 、 コデイン (その鎮咳作用のためにも使用される)、 フェンタニル (またはフェンタニル、またはフェンタニル)、 メタドン 、 オキシコドンおよびブプレノルフィンを言及する。
オピオイド鎮痛薬の作用機序
述べたように、このクラスの薬物に属する鎮痛剤は、内因性オピオイド受容体を刺激することによってそれらの作用を発揮する。
オピオイド受容体にはいくつかの種類があります。
- 受容体μ(MOPとしても知られる)。
- Δ受容体(DOPとしても知られる)。
- κ受容体(別名KOP)。
- オーファンレセプター(別名NOP)
これらの受容体は私たちの体の痛みの経路に沿って位置しており、痛みを伴う刺激の神経伝達に関与しています。 より詳細には、それらの刺激は、鎮痛効果の誘発をもたらす最高レベルの化学シグナルの活性化を引き起こす。
治療に使用されるほとんどのオピオイド鎮痛薬は、μ受容体のアゴニスト(部分的または全体的、選択的または非選択的)である。 したがって、これらの薬物の作用機序は、前述の受容体を刺激して鎮痛を誘導することにある。
副作用
オピオイド鎮痛剤の典型的な副作用は以下のとおりです。
- 鎮静と眠気。
- 分裂(すなわち瞳孔の狭窄)。
- 嘔吐。
さらに、高用量では、これらの薬物は呼吸抑制および混乱を引き起こす可能性があります。
最後に、オピオイド鎮痛剤は中毒性があります。