XARELTO®リバロキサバン

XARELTO®はリバロキサバンをベースにした薬です。

治療グループ：抗血栓薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症ザレルト®リバロキサバン

XARELTO®は、股関節や膝関節の置換手術を受けた成人患者における予防的な薬理学的補助薬として（静脈血栓塞栓症に対して）適応されています。

作用機序XARELTO®Rivaroxaban

XARELTO®によって経口摂取されたリバロキサバンは急速に吸収され、経口投与後約2〜4時間後に最大血漿濃度に達します。

この活性成分のバイオアベイラビリティーは非常に高く、15 mg以下の用量では常に80％を超えます。

一旦吸収されると、リバロキサバンは、血漿タンパク質、特にアルブミンに大部分結合している循環流中で運ばれる。

XARELTO®は、凝固因子Xaの直接阻害を通して発現されるその作用メカニズムを考えると、革新的な抗血栓薬を表します。この可溶性因子の効果に拮抗することにより、リバロキサバンはプロトロンビンがトロンビンを生成し（第IIa因子）血栓形成を開始することを可能にする重要な段階を阻止することにより、外因性経路または内因性経路のいずれかによる凝固経路の進行を妨げる。フィブリン産生を伴う。

血小板またはビタミンKに対する直接作用がないことで、副作用を抑えながら、より制御された作用プロファイルが保証されます。

生物学的効果の後、約7〜11時間後、リバロキサバンはチトクローム酵素CYP3A4およびCYP2J2によって肝臓で代謝され、続いて糞便および尿の両方を介して排除される。

服用した総用量のうち、約1/3が尿中に変化していないことがわかった。

実施した研究と臨床効果

リバロキサバンの有効性と安全性

いくつかの臨床試験は、手術後の静脈血栓塞栓症の予防におけるリバロキサバンのより大きな有効性に同意するようです。データによれば、XARELTO®療法はより効果的であるだけでなく、より簡単で（非経口ではなく経口療法です）、安全で、出血症状を有意に減らすことができます。

心房細動におけるリバロキサバン関連

股関節手術による静脈血栓塞栓性病変の予防におけるより大きな有効性に加えて、いくつかの臨床試験が心房細動塞栓症の予防ツールとしてのリバロキサバンの治療的有効性を支持している。より正確には、XARELTO®は少なくともこれらの症状の治療にワルファリンと同じくらい効果的であるように思われますが、医者と患者の両方にとって間違いなくより安全でそして適用するのがより簡単です。

3.血栓塞栓症の予防におけるXARELTO

XARELTO®は今日、血栓塞栓症の治療にワルファリンの有効な代替薬となります。実際、外科的股関節治療を受けている4500人の患者を対象とした研究では、リバロキサバンの介入後投与により、以前に通常の薬理学的予防法で得られた2％と比較して、0.2％の静脈塞栓血栓の発生率の減少が確認された。

使用方法と投与量

XARELTO® リバロキサバン10 mg錠 ：手術は手術後数時間で始まりますが、止血が完全に達成される前ではありません。

この時点で、最適な服用量 - これは10 mgと思われ、1日1回服用 - は股関節手術では約5週間、膝では2週間続けるべきです。

投与量の調整は、高齢の患者または肝不全および腎機能不全の患者に見込まれるべきです。

どんな場合でも、XARELTO®Rivaroxabanを服用する前に、あなたの医者の要件とチェックは必要です。

XARELTO®リバロキサバン

XARELTO®による治療を開始する前に、患者の凝固パターンを確認し、治療的介入中にそれを監視することをお勧めします。

出血の発症の素因がある、外傷を受けた、危険な医療処置（脊髄または硬膜外穿刺など）を受けた、または凝固過程が損なわれた血液病理学的影響を受けた患者には、さらに注意を払う必要があります。

同じ理由から、抗凝固作用のある薬を服用するように医師、またはおそらく救助者に助言することをお勧めします。

肝代謝ならびにリバロキサバンの腎臓および肝臓への分泌は、前述の臓器の機能が低下した場合に薬物を服用することを特に危険にし、副作用の危険性の増加と共に活性成分の血中濃度の有意な増加を決定することができる。

XARELTO®はラクトースを含んでいるため、グルコース - ガラクトース吸収不良およびラクターゼ酵素欠乏症の患者の胃腸障害の原因となる可能性があります。

XARELTO®を使用した後に説明されるいくつかの副作用は、患者の通常の知覚能力を低下させ、機械や自動車の使用を危険にする可能性があります。

妊娠と授乳

動物モデルだけであっても、いくつかの実験的証拠は胎児の健康に有害な影響を示しています。さらに、胎盤を横切って血行動態の変化を誘発する能力は、死亡または中絶につながる胎児出血のリスクを高める可能性があります。

前述の理由のため、そして母乳中のリバロキサバンの分泌に関するさらなる研究の欠如のために、妊娠中およびその後の母乳育児中の摂取は強く反対される。

相互作用

肝臓代謝の存在および他の活性成分によって高度に調節可能な２つのチトクローム酵素の関与は、リバロキサバンを潜在的な薬物動態特性障害にさらす。

より正確には、ケトコナゾール、アゾール抗真菌剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤およびエデリスロマイシンなどのＣＹＰ３Ａ４阻害剤は、この活性成分の血漿濃度の増加をもたらし、治療効果および毒性効果の両方を高め得る一方、ＣＹＰ３Ａ４誘導剤、例えばフェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールまたはセントジョンズワートは効果を隠すことによって血漿濃度を減らすことができます。

抗凝固薬、非ステロイド系抗炎症薬および抗血小板薬は、その代わりに薬物の抗凝固能を調節することができた。