ブプロピオン

ブプロピオン（別名アンフェブタノン）は、その構造が中枢神経系の強力な興奮剤であるアンフェタミンの構造によく似ている非定型抗うつ薬です。

ブプロピオン - 化学構造

しかしながら、アンフェタミンとの類似性にもかかわらず、ブプロピオンは全く異なる薬理学的活性を有する。

適応症

何を使うのか

ブプロピオンの使用は、大うつ病性障害の治療に必要とされています。

警告

うつ病は自殺念慮、自傷行為および自殺未遂のリスクを高めます。これらの症状は、ブプロピオンを服用した直後には改善されません。なぜなら、薬はその治療効果を示すのに時間がかかるからです（一般に2週間、時にはそれ以上）。したがって、著しい寛解が生じるまで患者を監視下におく必要があります。

ブプロピオンは、18歳未満の小児および青年のうつ病の治療には使用しないでください。

肝臓障害および/または腎臓障害のある患者にブプロピオンを投与する場合は注意が必要です。

ブプロピオンは発作閾値を下げるので、痙攣性障害の既往歴のある患者、または抗精神病薬、抗マラリア薬、抗ヒスタミン薬、鎮静薬を含む他の薬を服用している患者には、投与に多くの注意を払う必要があります。、刺激的または食欲不振の製品。アルコールを乱用したり、インスリンや血糖降下薬で治療された糖尿病を患っている、頭部外傷を負った患者でさえ、痙攣の危険があります。

高血圧患者にブプロピオンを投与すると、高血圧が悪化することがあります。

相互作用

ブプロピオン代謝は、 SSRI （選択的セロトニン再取り込み阻害薬）の同時投与によって低下することがあります。

パロキセチン;
フルボキサミン;
セルトラリン;
ノルフルオキセチン;
フルオキセチン;
Vanlafaxina;
シタロプラム。

ブプロピオンはドーパミン再取り込みを選択的に阻害するので、 ドーパミン作動薬または拮抗薬による併用療法は避けるべきである。

ブプロピオンとＭＡＯＩ （モノアミンオキシダーゼ阻害剤）の同時投与は、そのような関連から生じる可能性がある副作用のために避けるべきである。

ブプロピオンと次の薬の併用は発作のリスクを高める可能性があります。

テオフィリン、喘息の治療に使用されます。
その他の抗うつ薬
トラマドール、オピオイド鎮痛剤。
鎮静剤;
メフロキンまたはクロロキン、マラリア治療薬。
体重や食欲を制御するための薬。
ステロイド;
キノロン、抗生物質作用を持つ薬。
抗ヒスタミン薬;
糖尿病治療薬

次のような薬と同時に投与されると、ブプロピオンによって引き起こされる副作用が増加する可能性があります。

パーキンソン病の治療薬（レボドパ、アマンタジン、オルフェナドリンなど）。
カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロエートなどのてんかんの治療に使用される薬。
シクロホスファミド、イホスファミドなどの抗腫瘍薬。
メトプロロールなどのβ遮断薬。
チクロピジンやクロピドグレルなどの抗血小板薬。
フレカイニドなどの抗不整脈薬。
禁煙のためのニコチンパッチ
リトナビルなどのHIV治療薬。

ブプロピオンは、 タモキシフェン （抗がん剤）の治療効果を低下させる可能性があります。

ブプロピオンとアルコールの併用は避けるべきです。

副作用

ブプロピオンはさまざまな副作用を引き起こす可能性があり、それぞれの患者でさまざまに異なる強度で発生する可能性があります。これは、各個人が薬に対して持っている感度が異なるために起こります。

下記はブプロピオン療法の間に起こるかもしれない主な副作用です。

神経系疾患

ブプロピオンによる治療は、頭痛、振戦、めまい、集中力障害、パーキンソン病様症状、協調の欠如、記憶障害、感覚異常および失神を引き起こす可能性があります。

精神障害

ブプロピオンは、以下のようなさまざまな精神障害を引き起こす可能性があります。

不眠症;
攪拌;
不安;
うつ病;
攻撃性;
敵意;
過敏性;
幻覚;
異常な夢と悪夢。
離人症;
せん妄;
精神病;
パラノイア;
自殺の概念と行動

代謝と栄養障害

ブプロピオン療法は、食欲不振の発症および体重減少を促進し得る。さらに、薬は血糖値を変えることができます。

心血管障害

ブプロピオンによる治療は頻脈や動悸を引き起こす可能性があります。

一方、血管レベルでは、薬物は動脈圧、血管拡張、発赤および起立性低血圧の増加を引き起こします - それは座位または臥位から直立位への移行時に血圧の急激な低下です。

消化器疾患

ブプロピオンを服用すると、腹痛、吐き気、嘔吐、便秘、口渇を引き起こすことがあります。

肝胆障害

ブプロピオン療法は、血液中の肝炎、黄疸および肝酵素値の変化の発生を促進する可能性があります。

皮膚および皮下組織障害

ブプロピオンによる治療の後、皮膚の発疹、紅斑、掻痒、スティーブンス - ジョンソン症候群（多型性紅斑の変形）および発汗の増加が起こることがあります。さらに、乾癬患者では乾癬の悪化が起こることがあります。

その他の副作用

ブプロピオンの後に起こる可能性がある他の副作用は次のとおりです。

敏感な被験者のアレルギー反応、そして場合によってはアナフィラキシーショック。
血管性浮腫;
フィーバー;
呼吸困難;
気管支痙攣;
関節痛と筋肉痛。
筋肉の収縮
無力症;
胸の痛み
味覚の変化
視覚障害
耳鳴り。

オーバードーズ

ブプロピオンの過剰摂取の症状は副作用の悪化から成りますが、意識不明の症例も報告されています。過剰摂取により死亡が起こることはめったにありません。

特定の解毒剤は知られていない、それ故に治療は対症的にすぎない。活性炭の使用は有用かもしれません。ただし、過剰摂取した場合は、すぐに病院に行く必要があります。

アクション機構

ブプロピオンはシナプス前レベルでの選択的ドーパミン（ＤＡ）再取り込み阻害剤であり、セロトニン（５ − ＨＴ）およびノルアドレナリン（ＮＡ）の再取り込みに対しても穏やかな作用を有する。

ドーパミン、セロトニンおよびノルアドレナリンは、特定のシナプス前神経終末内で合成され、特定の刺激に基づいて放出される神経伝達物質です。シナプス空間（シナプス前神経終末とシナプス後神経終末との間に存在する空間）に入ると、これらはシナプス後受容体と相互作用してそれらの生物学的作用を実行する。その後、それらは特定の輸送体によって再捕獲され、シナプス前終末に戻る。

ブプロピオンは主にドーパミンの再取り込みを阻害するため、長期間にわたってシナプス空間に留まることが可能になります。したがって、ドーパミンはそのシナプス後受容体と長期間相互作用し、その結果としてドーパミン作動性シグナルが増加する。

使用方法 - ポソロジー

ブプロピオンは錠剤として経口投与に利用可能である。薬は睡眠障害を引き起こす可能性があるので、就寝前に錠剤を服用することはお勧めできません。

ブプロピオンの投与量は医師が個別に設定する必要があります。

いずれにせよ、通常使用される薬物の用量は、１日に１回摂取されるべき有効成分１５０ｍｇである。投与量は300 mgまで増やすことができます。

肝不全および／または腎不全の患者では、投与されるブプロピオンの用量の減少が必要であり得る。

禁断症状の症例は報告されていませんが、突然の治療中止は推奨されません。代わりに、用量を徐々に減らすことをお勧めします。

妊娠と授乳

妊娠中、特に妊娠の最初の学期中に母親がブプロピオンを服用した新生児における心血管奇形のリスクの増加を報告した研究もあります。したがって、医師が絶対に必要と考えているのでなければ、ブプロピオンを妊娠中の女性に与えるべきではありません。

ブプロピオンとその代謝産物は母乳に排泄されるので、この薬は授乳中の母親によって使用されるべきではありません。

禁忌

以下の場合、ブプロピオンの使用は禁忌です。

ブプロピオンに対する既知の過敏症。
けいれん性の病状またはけいれん性障害の既往歴がある患者。
他のブプロピオンベースの薬を服用している患者において。
中枢神経系を含む腫瘍を患っている患者において。
重度の肝硬変患者。
過食症または拒食症を患っている、または患っている患者。
すでにMAOI療法を受けている患者。