スルファサラジン(またはスルファサラゾピリジン)は、スルホンアミドのクラスに属する薬(抗菌化学療法)です。
しかし、スルファサラジンは抗菌剤としてではなく、抗炎症剤として使用されています。
スルファサラジン - 化学構造
実際、いったん経口摂取すると、スルファサラジンは腸内細菌によって還元代謝を受け、スルファピリジン(抗菌性スルホンアミド)と5-アミノサリチル酸(またはメサラジンとしても知られる5-ASA)に変換されます。非ステロイド系抗炎症薬(またはNSAID)。
したがって、スルファサラジンはプロドラッグと見なされます。
適応症
何を使うのか
スルファサラジンの使用は、
- 軽度から中等度の潰瘍性大腸炎の治療。
- 重症潰瘍性大腸炎の治療における補助療法。
- 潰瘍性大腸炎の再発予防
- クローン病
- 慢性関節リウマチ
警告
スルファサラジン療法中に、骨髄抑制(骨髄抑制)に関連した重症感染症(肺炎や敗血症を含む)の症例が報告されています。 したがって、何らかの感染が発生した場合は、スルファサラジンによる治療を直ちに中止する必要があります。
スルファサラジンによる治療を開始する前および治療の全期間にわたって、肝臓および腎臓の機能ならびに血液の危機の定期的な検査を実施しなければならない。
スルファサラジンは、肝機能障害および/または腎機能障害のある患者および/または血液疾患のある患者には投与しないでください。
気管支喘息または重度のアレルギーのある患者にスルファサラジンを投与する場合は注意が必要です。
何らかのアレルギー反応が発生した場合は、スルファサラジンによる治療を直ちに中止し、医師に直ちに連絡してください。
若年性全身性発症関節炎の小児へのスルファサラジンの使用は血清疾患の発症を促進する可能性があるため、この薬はこのカテゴリーの患者には使用しないでください。
酵素グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼを欠いている患者 - そしてスルファサラジン療法を受けている患者 - は、溶血性貧血を発症する危険性があるため注意深く監視されるべきです。
スルファサラジンは、水晶体や腎臓結石を引き起こす可能性があるので、薬で治療中に水分をたくさん取ることは良いことです。
スルファサラジンは尿と肌に黄橙色を与えます。
サリチル酸誘導体(5 − ASA)が存在するため、スルファサラジンが抗凝固薬による治療をすでに受けている患者に投与される場合、一定の医学的検査が行われなければならない。
相互作用
スルファサラジンは葉酸とジゴキシン (心臓の収縮の強度を高めるために使用される薬)の吸収を減らすことができます。
スルファサラジンは、甲状腺腫の治療に使用される薬、ある種の利尿薬および経口血糖降下 薬と干渉する可能性があります。
スルファサラジンとチオプリンまたはアジアトロピンの併用投与は骨髄抑制の発症リスクを増大させます。
慢性関節リウマチの治療のためのスルファサラジンとメトトレキサートの併用投与は、胃腸の副作用を発症するリスクを高める可能性があります。
いずれにせよ、店頭販売の薬や薬草やホメオパシー製品を含む、あらゆる種類の薬を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に連絡することをお勧めします。
副作用
スルファサラジンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。 これは、各人が薬に対して持っている感度が異なるためです。 そのため、各個体において悪影響が全て同じ強度で起こるわけではないと言われています。
下記はスルファサラジンによる治療中に起こりうる主な副作用です。
骨髄抑制
スルファサラジンによる治療は骨髄抑制を誘発する可能性があり、それは以下のことにつながる可能性があります。
- 白血球減少症、すなわち血流中の白血球数の減少、結果として感染症の収縮に対する感受性の増加。
- 血小板減少症、または血流中の血小板数の減少。その結果、異常出血および/または出血が発生するリスクが高くなります。
- 無顆粒球症、すなわち血液中の顆粒球数の減少。
- 再生不良性貧血
- 溶血性貧血
- 巨赤芽球性貧血
- 低プロトロンビン血症、プロトロンビン欠乏とそれに伴う出血異常を特徴とする血液疾患。
- メトヘモグロビン血症。
アレルギー反応
スルファサラジンは、敏感な人に血清病、血管浮腫およびアナフィラキシーを引き起こす可能性があります。
感染症
スルファサラジン療法は、無菌性髄膜炎または偽膜性大腸炎につながる可能性がある感染症の発症を促進する可能性があります。
神経系疾患
スルファサラジンによる治療は以下の原因となります:
- 頭痛;
- 片頭痛;
- めまい;
- 味覚の変化。
- 末梢神経障害
- 臭気の変化
- 脳症;
- 運動失調;
- 痙攣;
- 脊椎の一過性病変。
- 横脊髄炎。
精神障害
スルファサラジン療法は不眠症、幻覚およびうつ病を引き起こす可能性があります。
心疾患
スルファサラジンによる治療は、心膜炎およびアレルギー性心筋炎を引き起こす可能性があります。
消化器疾患
スルファサラジン療法中に、以下のようなことが起こります:
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 腹痛
- 下痢;
- 悪化した潰瘍性大腸炎。
- 膵炎;
- 口内炎;
- おたふく風邪;
- 胸焼け。
肺および気道の障害
スルファサラジンによる治療は以下の原因となります:
- 咳;
- 呼吸困難;
- 中咽頭痛。
- 好酸球浸潤
- 間質性肺疾患
- 肺線維症
不妊
スルファサラジン療法は、男性において精子減少症および不妊を引き起こす可能性があります。 一般的に、この影響は一時的なもので、治療終了から数ヶ月後に退行します。
皮膚および皮下組織障害
スルファサラジンによる治療は以下の原因となります:
- かゆみ;
- じんましん;
- 脱毛症;
- Porpora;
- 好酸球増多症および全身症状を伴う発疹(DRESS症候群)。
- スティーブンス - ジョンソン症候群。
- 中毒性表皮壊死症。
- 発疹;
- 剥脱性皮膚炎
- 発疹;
- 光増感反応
肝胆障害
スルファサラジン療法は、黄疸、肝不全、劇症肝炎、胆汁鬱滞性肝炎および胆汁うっ滞の発症を促進することができます。
腎臓および尿路障害
スルファサラジンによる治療は以下の原因となります:
- 蛋白尿;
- ネフローゼ症候群。
- 間質性腎炎
- 腎結石;
- crystalluria;
- 尿中の血液の存在
その他の副作用
スルファサラジン療法中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- フィーバー;
- 顔面浮腫
- 肌や尿の色の変化。
- 葉酸吸収の減少
- 擬似単核球症;
- 耳鳴り;
- 蒼白;
- 関節痛;
- 全身性エリテマトーデス。
- シェーグレン症候群。
- 結節性関節炎
オーバードーズ
スルファサラジンを過剰摂取すると、吐き気と嘔吐が起こることがあります。 腎機能障害を患っている患者は、深刻な毒性作用を経験する可能性が高いです。
いずれにせよ、スルファサラジンの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師に連絡するか最寄りの病院に行く必要があります。
アクション機構
上記のように、スルファサラジンは、腸内細菌叢の細菌によってスルファピリジンおよび5-アミノサリチル酸(5-ASA)に変換されるプロドラッグである。
スルファサラジンはサリチル誘導体の放出のおかげで炎症性の病状の治療に使用されます。
5 − ASAは、酵素シクロオキシゲナーゼ(またはCOX)、特にCOX − 1およびCOX − 2を阻害することによってその抗炎症作用を発揮する。 実際、これらの酵素はプロスタグランジン、炎症反応の化学的媒介物質の合成に関与しています。 それ故、その合成を阻害することによって、炎症は止まる。
使用方法 - ポソロジー
スルファサラジンは、胃耐性錠剤の形態で経口投与に利用可能である。
投与されるスルファサラジンの用量および治療期間は、治療される病状の種類および重症度に応じて、医師によって設定されなければならない。
下記は治療に通常使用される薬の服用量に関するいくつかの徴候です。
潰瘍性大腸炎とクローン病
成人では、通常用いられるスルファサラジンの用量は1日に4回1-2 gです。
小児では、通常投与されるスルファサラジンの用量は、1日当たり40〜60mg / kg体重であり、3〜6回に分けて投与される。
慢性関節リウマチ
慢性関節リウマチの治療のためには、医者によって処方された投薬スケジュールに従う必要があります。
妊娠と授乳
スルファサラジンは葉酸の吸収と代謝を阻害するため、妊娠中の女性には葉酸欠乏症が起こることがあります。 さらに、妊娠中に母親がスルファサラジンを服用した新生児の中には、神経管欠損を発症したものもありますが、そのような欠損の発症におけるスルファサラジンの役割はまだ完全には明らかになっていません。
いずれにせよ、医師はそれが絶対に不可欠であると考えない限り、妊娠中に薬を使用するべきではありません。
スルファサラジンは母乳中に排泄され、新生児に副作用を引き起こす可能性があるため、母乳育児中の母親には使用しないでください。
禁忌
スルファサラジンの使用は、以下の場合には禁忌です。
- スルファサラジンに対する過敏症が確認されている患者。
- 他のスルホンアミドまたはサリチル酸塩に対する過敏症が知られている患者において。
- 高ゾル血症を伴う重度の腎機能不全を患っている患者において。
- 重度の肝疾患を患っている患者では。
- ポルフィリン症患者
- 12歳未満の乳幼児
- 妊娠の最後の時期に
- 母乳育児中