ロビナコールロバスタチン

LOVINACOR®はロバスタチンをベースにした薬です

治療薬グループ：脂質低下症 - HMG-CoAレダクターゼ阻害剤

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症ロビナコール®ロバスタチン

LOVINACOR®は、食事療法が失敗した場合やその他の非薬理学的な脂質低下対策の場合に、原発性高コレステロール血症、ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の治療に適応されます。

LOVINACOR®の投与は、食事からの不正確な高コレステロール血症による心血管リスクが高い場合にも推奨することができます。

作用機序ロビナコール®ロバスタチン

LOVINACOR®に含まれるロバスタチンは不活性ラクトンの形をしているため、生物学的に機能しません。経口摂取して消化管に吸収されると、薬物は主に肝臓に集中し、そこで活性型のヒドロキシ酸で加水分解されます（肝酵素HMG-CoAレダクターゼの阻害に有効）。この酵素に対する抑制作用は、コレステロールの基本的な前駆物質であるメバロン酸の合成の減少という形をとります。

コレステロールおよび関連リポタンパク質の合成の減少は、ＬＤＬに対する肝臓受容体の発現に対する正の刺激として作用し、より強力なコレステロール取り込みを保証し、それ故にこのリポタンパク質の血漿レベルの有意な減少も保証する。

したがって、LOVINACOR®の治療作用により、LDLコレステロールとトリグリセリドの血漿値を制御することで、心血管イベントの発生率を減らすことができます。

服用後約24時間で、ロバスタチンは主に肝臓から排出されます。

実施した研究と臨床効果

1 高コレステロール血症の女性に対するロバスタチンの効果

軽度の原発性高コレステロール血症の約3390人の女性を対象としたこの研究では、毎日20〜40 mgのロバスタチンを投与すると、24〜40％のLDLコレステロール、9〜18％のトリグリセリドの減少が促進されます。 HDLコレステロールの7から9％への増加。

2.心血管リスクの予防におけるロバスタチン

心血管疾患の予防におけるロバスタチン治療の有効性を示す非常に重要な研究。より正確には、２０ｍｇおよび４０ｍｇの投与量の両方が、臨床的に重要でない副作用と比較して、心臓および冠状動脈疾患、新生物疾患ならびに総死亡率の発生率の減少を保証した。

3.スタチンとガン

スタチンの抗腫瘍能力の研究はまだ開かれており、この点での結果は多数ありそして矛盾している。最も重要な制限の1つは、細胞培養および動物モデルからヒトの臨床診療への移行中の調査結果の対比です。例えば、この研究は、in vitroで前立腺癌細胞の増殖を阻害するためのロバスタチン（臨床診療で使用される治療用量）の能力を示しています。これらの結果は非常に有望に思えますが、注目に値する臨床試験はまだ欠けています。

使用方法と投与量

LOVINACOR®10 /20/ 40 mgロバスタチン錠 ：この薬は少なくとも4分の1の脂質低下症の食事および管理された運動の後に服用されるべきです。

効果的な治療効果がない場合、LOVINACOR®による薬物療法は、1日に10mgの錠剤を1錠、ことによると夕方に夕方に服用することから始めなければなりません。

この投与量が無効である場合、医師は一日最大40mgまで投与量を増やすことができます。この矯正的介入は、ロバスタチン療法の開始から4週間後、LOVINACOR®の最大脂質低下効果を達成するのに必要な期間後にのみ考慮されるべきです

脂質低下薬との併用療法の場合、または腎不全の場合には、用量の調整が必要となり得る。

どんな場合でも、LOVINACOR®Lovastatinaを服用する前に、自分自身の処方箋とその管理を行う必要があります。

警告ロビナコール®ロバスタチナ

述べたように、高コレステロール血症の薬理学的療法は食事と生活習慣の調整後の段階を表します。その結果、この状態の対比を目的としたすべての非薬理学的介入は、LOVINACOR®による治療中でも維持されるべきです。

ロバスタチンを服用する前および服用中に、肝疾患の発症を回避するために、肝機能とトランスアミナーゼの血漿レベルをモニターすることをお勧めします。実際、肝酵素の血中濃度が通常の3倍を超える場合は、直ちに薬物療法を中止することをお勧めします。

トランスアミナーゼに加えて、医師は、筋の病状、以前のミオパチー、または骨格筋を損傷する素因となる可能性（高齢または特定の薬物の併用投与）の存在を調査する必要があります。ロバスタチンを服用した後に記載されている横紋筋融解症のリスクを最小限に抑えるためにこのすべて。血清クレアチンキナーゼレベルは、危険にさらされているこれらのグループの患者において常に監視されるべきである。

健康な患者では、適切なヘマトクリニック検査によって最終的にそれらを調査するために、筋肉の損傷に関連する症状（疲労、持続的な疲労、筋肉痛など）がないことを確認することが依然として賢明です。

LOVINACOR®による長期治療は、例外的な場合に限られていますが、呼吸困難、咳、無力症、発熱および体重減少を特徴とする間質性肺疾患と関連しています。

LOVINACOR®はその賦形剤の中にラクトースを含んでいます。それ故、その摂取は、耐糖能異常およびグルコース／ガラクトースの吸収不良、またはラクターゼ酵素欠乏症に罹患している患者において様々な重症度の胃腸の副作用の発生をもたらし得る。

ロバスタチン療法に伴う副作用にもかかわらず、めまいの存在が記載されています、LOVINACOR®は車の通常の運転技術や機械の使用を妨げるとは思われません。

妊娠と授乳

胚期および胎児発育期におけるコレステロールの重要性を考えると、妊娠期間中のLOVINACOR®の投与は厳密に禁忌です。

母乳とともに摂取される有効成分の薬物動態学的特性および新生児の健康へのそれらの影響を特徴付ける研究がないため、治療中は母乳育児を中断することをお勧めします。

相互作用

ロバスタチンは、主にシトクロムP450 3A4酵素によって肝臓で代謝され、さまざまな有効成分によって容易に調節されます。そのため、LOVINACOR®の通常の薬物動態特性が変化する可能性があります。

特に：

CYP3A4阻害剤（カモミール、グレープフルーツジュース、イトラコナゾール、ケトコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、シクロスポリン、テリスロマイシンおよびネファゾドン）を摂取すると、薬物曝露が著しく増加する可能性があります。さらに深刻な副作用の発生率。
フィブラート、ナイアシンおよび他の低脂肪薬の同時投与は、横紋筋融解症およびミオパチーの危険性の増加と共に、生物学的活性の増加をもたらし得る。

最後に、ロバスタチンは、他のスタチンと同様にプロトロンビン時間を延ばし、経口抗凝固薬の治療効果を高めます。