麻薬

KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®はグラニセトロン塩酸塩をベースとした薬です。

治療薬グループ:制吐薬 - 抗悪心薬 - セロトニンの拮抗薬。

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

効能KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL(登録商標)は、化学療法、放射線療法および外科手術によって誘発される悪心および嘔吐の急性および遅発性症状の予防的および治療的段階の両方で使用される。

KYTRIL®グラニセトロン作用機序

KYTRIL®は、グラニセトロンをベースとした薬物で、胃腸管で急速にそして完全に吸収されてから、血漿タンパク質に結合して65%分配される有効成分です。

有効成分の非経口および経口摂取の両方に有効な約9時間の半減期の後、グラニセトロンは肝臓レベルまで代謝され、続いて部分的に尿を通してそして部分的に糞便を通して排泄される。

KYTRIL®の制吐作用は、胃腸管のレベルでも、嘔吐の発生に関与する中枢レベルでも、セロトニンの5HT 3受容体の非常に選択的な拮抗薬として作用する有効成分グラニセトロンの存在によって保証されています。

作用の高い特異性は副作用の発生を最小限に抑え、そしてこれらの受容体に対する拮抗作用は化学療法または放射線療法に関連する悪心の治療における特に有効な使用を可能にし、末梢レベルのセロトニン

実施した研究と臨床効果

1. GRANISETRONの新しい処方

つい最近になって、FDAは、経皮パッチに代表されるグラニセトロンの新しい製剤の商品化を承認した。 薬物動態学的研究は、この吸収様式が錠剤の薬物動態学的特徴および臨床的有効性について重複し得、治療をはるかに容易にすることを示した。

2. GRANISETRONは抗精神病薬だけではありません

術後期間におけるグラニセトロンの有用性は、制吐剤および予防能力とだけではなく、麻酔後の震えを著しく減少させる可能性、したがって入院時間を短縮することとも関連しているように思われる。

グラニセトロンの抗嘔吐作用

この研究では、さまざまな用量のグラニセトロンの制吐作用が乳房手術を受けている女性でテストされました。 データは、20マイクログラム/ kgのグラニセトロンの用量で有意な制吐効果がすでに観察され得ることを示し、そしてより高い用量として、それらは明らかに薬物の治療効果の改善とは関連していない。 さらに、最小有効量は臨床的に関連する副作用を欠いているように思われる。

使用方法と投与量

KYTRIL(登録商標) コーティング錠1mgのグラニセトロン。 グラニセトロンの0.2 / ml経口液剤。 3mg / ml〜1mg / ml〜3mg / 5mlのグラニセトロンの静脈内投与用注射液。 3mg / mlのグラニセトロンの筋肉内使用のための注射用溶液:

化学療法または放射線療法に伴う嘔吐を軽減するのに有用な推奨用量は、細胞増殖抑制療法を開始する前に、3mgのグラニセトロンを注射用溶液の形態で服用することです(ゆっくりと注入しながら静脈内投与する場合)。 吐き気や相対的な嘔吐感がある場合は、治療プロトコールを最大1日量9mgまで延長することをお勧めします。

錠剤製剤に関しては、推奨用量は、治療後7日目まで延長するために、1日2回1mg、または1日2回2mgである。

手術に伴う吐き気や嘔吐を減らす目的でKYTRIL®を投与すると投与量が大幅に減少します。

いずれにせよ、正しい投薬処方は、患者の生理学的および臨床的特徴に基づいて、医師によってのみ実行されるべきである。

KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®に含まれるグラニセトロンは、すべての拮抗薬と同様にセロトニン受容体を選択しますが、腸部分の運動性を低下させ、閉塞や腸閉塞に苦しむ患者の臨床状態を悪化させる可能性があります。

グラニセトロンにもかかわらず、それは心筋の伝導特性をわずかに変化させ、QT間隔の延長または不整脈および伝導障害の発症のような変化は心血管疾患を患っている患者において有意に増加され得る。

KYTRIL(登録商標)に対して想定される様々な製剤はソルビトールおよびラクトースを含み得るので、フルクトース不耐症、グルコース/ガラクトース吸収不良またはラクターゼ酵素欠乏症の個体にとって危険である。

グラニセトロン摂取後の頭痛、めまい、および眠気の存在は、患者の通常の知覚能力を低下させる可能性があり、機械の使用および自動車の運転を危険にします。

妊娠と授乳

妊娠中の女性におけるグラニセトロンのテストに関する臨床試験がないため、妊娠中にKYTRIL®を服用したときの安全性プロファイルを理解することはできません。

この点で、妊娠中およびその後の母乳育児の全期間中にこの薬を服用することは一般に推奨されていません。

相互作用

異なる薬物動態学的研究は、グラニセトロンが他の活性成分、特に制吐剤治療中に一般的に使用されるものの併用投与に、前述の薬物の薬物動態学的および薬力学的特性を大きく変えることなくうまく適応できることを示した。

禁忌KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®は、その成分の1つまたは妊娠や授乳に対して過敏症の場合は禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

臨床試験では、治療用量でのKYTRIL®の摂取、とりわけ頭痛や眠気、無力症などの一般的な疾患、下痢や便秘などの消化管の疾患も見られます。

心血管系に影響を与える変化は明らかにもっとまれです。

治療が中断されると自発的な退行を起こす可能性がある発熱、トランスアミナーゼの増加および皮膚発疹も観察されている場合もあります。

注釈

KYTRIL®は処方せんで販売可能な薬です。