マクロライド

一般性

マクロライドは、天然由来の抗生物質の一種を構成しています。

このクラスの前駆体は、 エリスロマイシンであり 、 ストレプトミセスエリスラウスの培養物から得られる。

マクロライド、またはマクロライド系抗生物質は、その化学構造を特徴付ける大きなラクトン環（化学的観点からは環状エステル）に由来しています。一般に、このラクトン環は14、15または16の用語からなり、2つ以上の糖を結合する。

マクロライドは、ペニシリンに対してアレルギー反応を起こしたことがある患者の特定の種類の感染症を治療するのに最適な薬です。

マクロライドは静菌活性を有する（すなわちそれらは細菌増殖を阻害する）が、高濃度でそれらは殺菌性にもなり得る（すなわちそれらは細菌細胞を殺すことができる）。

このクラスの抗生物質に属する薬物には、 エリスロマイシン 、 クラリスロマイシン 、 アジスロマイシンおよびスピラマイシンが含まれる 。

適応症

何を使うのか

上記のように、マクロライドは、中スペクトルペニシリンのそれに匹敵し得る作用スペクトルを有する。

マクロライドは、胃の酸性環境では不安定であるため、主に経口で、時には胃抵抗性医薬製剤の形態で投与される。

それらは主に呼吸器系、乳腺、肝臓、腎臓および前立腺の全身性の軽い感染症の治療に使用されます。

より具体的には、マクロライドは以下の治療に使用できます。

Streptococcus pyogenesやStreptococcus pneumoniaeなどのグラム陽性菌によって引き起こされる上部および下部の呼吸器および軟部組織の感染。
インフルエンザ菌によって引き起こされる上気道および下気道の感染症ならびに中耳の中耳炎（通常はスルホンアミドに関連して）。
マイコプラズマ肺炎。
エイズ患者におけるMycobacterium avium complex（MAC）の感染（通常、リファブチン、リファマイシンのクラスに属する抗生物質との併用）。
レジオネラ症。
Streptococcus viridansによる細菌性心内膜炎の予防
淋病;
クラミジア・トラコマチスのような細菌性細胞壁のない生物からの混合感染によって引き起こされる骨盤内炎症性疾患（骨盤内炎症性疾患またはPID）。

さらに、クラリスロマイシンは、 ヘリコバクターピロリ感染によって引き起こされる胃潰瘍を治療するために使用される薬物の混合物において使用することができる。

アクション機構

マクロライドはバクテリアのタンパク質合成を妨害することによってそれらの抗生物質作用を発揮します。

細菌細胞におけるタンパク質合成は、リボソームと呼ばれる特定の細胞小器官のおかげで起こる。

リボソームはリボソームRNA（rRNA）とタンパク質で構成され、互いに結合して2つのサブユニットを形成します。

２１個のタンパク質と１個のＲＮＡ分子（１６Ｓ）からなる３０Ｓサブユニット。
34個のタンパク質と2個のRNA分子（23Sと5S）からなる50Sサブユニット。

これらの細胞小器官の仕事は、細胞核に由来するメッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）を結合および翻訳し、それがコードするタンパク質を合成することである。

マクロライドは５０Ｓリボソームサブユニットに結合することができる。より正確には、これらの抗生物質は23SリボソームRNA分子の2つの非常に特異的な領域に結合する。

マクロライド－ＲＮＡ２３Ｓ結合は、ＲＮＡそれ自体がタンパク質合成を完了することを妨げ、それによって細菌増殖を阻害する。