イマチニブは悪性細胞の増殖を抑制することができる抗腫瘍薬です。
適応症
何を使うのか
イマチニブの使用は以下の治療に適応されます：
- 慢性骨髄性白血病
- 急性染色体陽性急性リンパ芽球性白血病。
- 骨髄異形成または骨髄増殖性疾患
- 好酸球過多症候群および慢性好酸球性白血病。
- 消化管の悪性間質腫瘍。
- 皮膚線維肉腫のプロトチューブトランス。
警告
イマチニブ - 化学構造
イマチニブは、抗がん剤の投与を専門とする医師によってのみ患者に処方されます。
イマチニブは重度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、患者は慎重に監視されなければなりません。
イマチニブによる治療期間中、患者は定期的な体重チェックと定期的な血液検査を受けるべきです。
イマチニブは、慢性骨髄性白血病の治療およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性白血病の治療のために小児および青年に使用することができます。 しかし、イマチニブ療法を受けている一部の小児および青年は、通常よりも成長が遅い可能性があります。 したがって、このカテゴリーの患者は慎重に監視されなければなりません。
イマチニブを服用する前に、肝臓、腎臓および/または心臓の問題を患っているか、または患っているかどうかを医師に知らせておく必要があります。 甲状腺の除去後にレボチロキシンを服用している場合は、医師に連絡することも必要です。
イマチニブは眠気、めまい、および視覚障害を引き起こす可能性があるため、運転および機械の使用はお勧めできません。
相互作用
イマチニブの血漿中濃度は、以下の薬物の併用投与によって増加させることができます：
- インジナビル 、 リトナビルおよび他の抗ウイルス薬。
- 例えばケトコナゾールおよびイトラコナゾールなどのアゾール系抗真菌剤。
- 例えば、 エリスロマイシン 、 クラリスロマイシンおよびテリスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質。
イマチニブの血漿中濃度は、以下の薬物の併用投与によって低下する可能性があります。
- デキサメタゾン 、コルチコステロイド。
- リファンピシン 、抗生物質。
- 抗うつ作用を持つ植物、 セントジョンズワート （またはセントジョンズワート）をベースにした製剤。
- フェニトイン 、 カルバマゼピンおよびフェノバルビタール 、てんかんの治療に使用される薬。
高用量のイマチニブとパラセタモールの併用投与には多くの注意が必要です。
イマチニブはシンバスタチン （高コレステロール血症の治療に使用される薬）の血漿中濃度を上昇させる可能性があります。
副作用
イマチニブは様々なタイプの副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。
以下は、イマチニブによる治療中に起こりうる主な有害作用です。
血球産生の一時的な減少
イマチニブ治療は、血球産生の一時的な減少を引き起こす可能性があります。 この減少により、
- 貧血 （血液中のヘモグロビン量の減少）
- 白血球減少症 （ 白血球数の減少 ）、その結果として感染症の収縮に対する感受性が高まり、さらに深刻な感染症にもなります。
- 出血および出血のリスクが高い血小板減少症（ 血小板数の減少）。
感染症
イマチニブによる治療中に、以下の感染症が起こることがあります。
- 帯状疱疹感染症。
- 単純ヘルペス感染症。
- 上気道感染症。
- 尿路感染症
- 真菌感染症
腫瘍溶解症候群（TLS）
この症候群は、腫瘍細胞の大量溶解から生じる細胞内産物の血流への放出によって引き起こされる。 発生する可能性のある症状は次のとおりです。
- 吐き気;
- 心拍数が変わります。
- 息切れ
- 筋肉のけいれん;
- 痙攣;
- 腎機能の変化
- 急性腎不全
神経系疾患
イマチニブ療法は、次のようなさまざまな神経系の障害を引き起こす可能性があります。
- 頭痛;
- めまい;
- 振戦;
- 味覚の変化。
- 眠気;
- Hypoaesthesia;
- 感覚異常;
- メモリ削減
- 末梢神経障害
- 落ち着きのない足症候群。
- 痙攣。
肝胆障害
イマチニブによる治療は、血流、高ビリルビン血症、肝炎および黄疸における肝臓酵素レベルの上昇をもたらす可能性があります。 まれに、肝不全または壊死が起こることがあります。
心疾患
イマチニブ療法は、動悸、不整脈、鬱血性心不全、心停止、心筋梗塞、狭心症、心膜滲出液および心膜炎を引き起こす可能性があります。
血管の病理
イマチニブによる治療は低血圧、高血圧または失神を引き起こす可能性があります。 さらに、それはレイノー現象の発症および血栓の形成を促進し、血栓症または塞栓症をもたらし得る。
眼疾患
イマチニブ療法は以下の原因となります：
- 眼窩、黄斑またはまぶたの浮腫。
- 乾燥、刺激、または目の痛み。
- 結膜炎;
- 引き裂きが増えました。
- 結膜、網膜または強膜出血。
- 白内障;
- 緑内障;
- 乳頭浮腫。
耳の病気
イマチニブ治療は耳鳴りと難聴を引き起こす可能性があります。
肺および気道の障害
イマチニブ療法は、副鼻腔炎、呼吸困難、咳、鼻出血、咽頭炎、胸膜痛、胸水、線維症、高血圧または肺出血、肺炎、急性呼吸不全および間質性肺疾患を引き起こすことがあります。
消化器疾患
イマチニブ治療は、消化管に多くの悪影響を及ぼします。 これらの効果の中で、私たちは思い出します：
- 吐き気と嘔吐。
- 下痢や便秘。
- 消化不良;
- 腹痛
- 鼓腸;
- 腹部膨満
- 胃食道逆流。
- 胃炎;
- 胃潰瘍
- 口内炎;
- 食道炎;
- 腹水;
- 膵炎;
- 大腸炎;
- 腸閉塞。
- 消化管穿孔
腎臓および尿路障害
イマチニブ治療は、急性または慢性の腎不全、血尿症（尿中の血液の有無 - 不可視）、腎臓痛および頻尿を引き起こす可能性があります。
生殖器系と乳房の疾患
イマチニブ療法は、男女の性機能障害、勃起不全、女性化乳房（異常な乳房の発達）および男性の陰嚢浮腫、月経過多（月経周期中の過剰な失血）および女性の不規則な月経周期、乳頭痛そして胸の肥大。
皮膚および皮下組織障害
イマチニブ治療は、皮膚炎、湿疹、発疹、かゆみ、紅斑、乾燥肌、光線過敏症反応、じんましん、脱毛症、皮膚低色素沈着、毛嚢炎、乾癬および紫斑病を引き起こす可能性があります。 スティーブンス - ジョンソン症候群と中毒性表皮壊死症も発生する可能性があります。
診断テストの変更
イマチニブ療法は、クレアチニン、クレアチンホスホキナーゼ、乳酸デヒドロゲナーゼ、アルカリホスファターゼ、およびアミラーゼの血中濃度の上昇を引き起こす可能性があります。
その他の副作用
イマチニブを服用した後に発生する可能性のあるその他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者におけるアレルギー反応。
- 出血または脳浮腫。
- 筋肉痛;
- 関節痛;
- 骨の痛み
- 筋肉と関節の剛性
- 筋肉のけいれん。
- 関節炎;
- 横紋筋融解症（すなわち骨格筋を構成する細胞の破裂、その結果として筋肉系に含まれる物質が血流に放出される）。
- フィーバー;
- 悪寒;
- 弱点;
- 疲労;
- 保水性
- 体重の増減
オーバードーズ
過量のイマチニブを服用したと思われる場合は、直ちに医師に連絡し、最寄りの病院に連絡してください。
アクション機構
イマチニブは、複数のチロシンキナーゼ（ＲＴＫ）受容体を阻害することによってその治療作用を発揮する。 イマチニブが活性であるチロシンキナーゼは、それらの増殖および増殖に関与する腫瘍細胞の膜上に発現されるタンパク質である。 結果として、これらのタンパク質を阻害することはまた腫瘍増殖を阻害する。
特に、イマチニブは以下を阻害します。
- 血小板由来増殖因子受容体（PDGFRαおよびPDGFRβ）。
- 幹細胞因子レセプター
- ジスコイジンドメインの受容体。
- コロニー刺激因子受容体（CSF-1Rまたはコロニー刺激因子受容体）。
使用方法 - ポソロジー
イマチニブはカプセルまたは錠剤の形で経口投与に利用可能である。
イマチニブの投与量は、治療する疾患に応じて、また患者さんの年齢や臨床状態に応じて、医師が個別に設定する必要があります。
通常投与される薬の投与量は以下の通りです。
大人
薬量は治療する病状によって異なります：
- 慢性骨髄性白血病 ：通常投与されるイマチニブの用量は1日1回400〜600 mgです。
- 消化管および骨髄異形成または骨髄増殖性疾患の悪性間質腫瘍 ：通常使用される薬物の用量は1日1回400 mgです。
- 慢性染色体陽性急性リンパ芽球性白血病 ：通常投与される薬の量は1日600 mgです。
- 好酸球過多症候群および慢性好酸球性白血病 ：通常投与されるイマチニブの用量は1日1回100 mgです。 用量は1日1回400mgまで増やすことができます。
- Dermatofibrosarcoma protuberans ：通常投与されるイマチニブの用量は1日800mgで、2回に分けて服用します。1回は朝と1回は夕方に服用します。
子供と青年
イマチニブは、慢性骨髄性白血病の治療（最大投与量は1日当たり800 mgの薬物）と、陽性フィラデルフィア染色体急性リンパ芽球性白血病の治療（最大投与量）のためにのみ、子供と青年に使用することができます。 1日600 mgのイマチニブです。
妊娠と授乳
イマチニブは赤ちゃんに害を及ぼす可能性があるので、妊娠中の使用は医師がそれが絶対に必要と考える場合を除いて推奨されません。
イマチニブを投与されている母親は母乳で育ててはいけません。
禁忌
イマチニブの使用は、以下の場合には禁忌です。
- イマチニブに対する既知の過敏症。
- 母乳育児中
