CLOX®チクロピディナ

CLOX®はチクロピジン塩酸塩をベースにした薬です。

治療薬グループ：抗血栓薬。

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症クロックス®チクロピディナ

ＣＬＯＸ（登録商標）は、血栓症の危険性がある患者（以前の虚血性事象を伴う、梗塞、動脈症および狭心症に罹患している）における心血管性および脳虚血性事象の予防において適応される。

ＣＬＯＸ（登録商標）はまた、大動脈冠状動脈バイパスの閉塞を防止し、体外循環、血液透析および中心静脈の血栓症における血栓の形成を回避するためにも使用される。

危険にさらされている患者の特定のカテゴリー、より正確には以前の梗塞または虚血歴を有する患者にとって、CLOX（登録商標）の使用はアセチルサリチル酸の治療上の無効性に従属するべきである。

作用機序CLOX®チクロピジン

CLOX®によって経口摂取された塩酸チクロピジンは、胃腸レベルで完全に吸収され、投与から2時間後に最大血漿濃度に達し、そして数日間の連続治療後にのみ最大の治療効果を発揮します。

抗血栓治療作用は、血小板表面上に発現されたｇｐＩＩｂ／ＩＩＩａ受容体へのフィブリノーゲンの結合の阻害を通して発揮される抗血小板凝集作用によって支持されている。

この関係の重要性は血栓の形成にあります。実際、ADP（活性化段階で血小板によっても放出される）の存在下では、フィブリノーゲンの受容体は活性な立体構造になり、フィブリノーゲンを認識して効果的に結合します。止血キャップ。

最初の治療効果の出現は、前述の阻害の不可逆性の影響を受けやすく、それは薬物療法の連続した２日後に初めて達成され、そして新しい血小板の再生に必要な限られた期間持続する。

前述の作用に加えて、チクロピジンは赤血球の過凝集を減少させるのに有用であることが証明されているので、血栓性疾患の予防に特に有効であり、その濾過性に有利である。

数時間の活動の後、チクロピジンは不活性な肝臓代謝物に代謝され、そして大部分は糞便を通して除去されます。

実施した研究と臨床効果

P2Y阻害剤、将来の展望

チクロピジンのような抗血栓薬は、血小板の表面に発現され、そして凝集を促進するのに有用である、Ｐ２Ｙ受容体の不可逆的遮断を通して血小板凝集を阻害することによりそれらの治療効果を発揮する。しかしながら、この作用機序は、抑制作用の延長による潜在的な危険性に患者をさらし、それは出血の危険性の増大において実現することができる。これに関して、いくつかの製薬会社は、受容体の可逆的阻害を行使し、その結果として治療に関連する副作用を減少させることができる新しい活性成分を実験している。

急性冠症候群の治療におけるクロピドグレルとチクロピジン

PLATONE試験は、急性冠症候群および腎不全患者における虚血性事象の減少において、チクロピジンがクロピドグレルより明らかに有効であり得ることを示した。より正確には、チクロピジンは、虚血性エンドポイントの22％の減少を保証し、これはクロピドグレルによって得られた17％におけるよりも明らかに高いパーセンテージである。

3.シクロピジン療法の遺伝的側面

チクロピジンの肝臓代謝を考慮すると、これらの活性成分の代謝に関与するチトクローム酵素の多型変異体は何らかの方法でそれらの薬物動態学的特性、したがってそれらの治療的および安全性プロファイルを変えることができると仮定されている。問題の研究は、クロピドグレル（チクロピジンに似た有効成分）とは異なり、チクロピジンがこれらの遺伝的変異の影響を受けないため、高い安全性プロファイルを維持することを示しています。