シルデナフィルの発見と勃起不全の治療における大きな成功の後、製薬市場で最も重要な企業はバイアグラを販売している会社であるファイザーと比較して大きな不利益にありました。 その結果、彼らは、シルデナフィルが属するカテゴリーである、新しくより効果的な５型ホスホジエステラーゼ阻害薬の探索に着手した。
バルデナフィルは勃起不全の治療に使用されるホスホジエステラーゼ5型阻害剤です。
バルデナフィルの歴史
バルデナフィルは2003年8月19日に勃起不全の治療のために食品医薬品局から認可を得た後に販売された2番目のホスホジエステラーゼ5型阻害薬です。
バルデナフィルは、それを設計した3つの製薬会社 - バイエルファーマシューティカルズ、グラクソスミスクラインおよびシェリングプラウ - によって、 レビトラの登録名で販売されていました。 しかし、2005年には、バイエルファーマシューティカル社がレビトラの名でバルデナフィルを米国以外の市場、次にイタリア、そして欧州連合の他の国々で商品化する権利を得ました。 今日、製薬会社GlaxoSmithKlineはVivanza®の登録名でバルデナフィルを販売しています。
同額を認めているEUの貿易法により、イタリアおよび他のEU加盟国のバルデナフィルは両方の登録名で市場に出回っています。すなわち、Levitra（Bayer Pharmaceuticalsが販売）およびVivanza（GlaxoSmithKlineによって販売されています）。 最近、 口腔内分散型のバルデナフィルが、米国およびカナダで承認されており、これは登録商標名Staxyn（登録商標）として市販されている。
バルデナフィルは、実際の研究や科学的発見の結果よりも、親分子であるシルデナフィル（バイアグラ活性成分）の構造修飾です。 事実、バルデナフィルの化学構造は、窒素原子の位置とピペラジン環のアルキル置換基（メチル基ではなくエチル基である）の異なる位置によってのみシルデナフィルの化学構造と異なり、すなわちそれだけが添加された。シルデナフィルと比較してバルデナフィルの薬物動態学的および薬力学的性質を絶対的に変化させない炭素原子。 実際、バルデナフィルの薬理学的性質、副作用、薬が効力を発揮するのにかかる時間および他の特性はシルデナフィルのそれらと非常に類似していることに注目することができる。 しかしながら、全ての類似点にもかかわらず、バルデナフィルは特定の性質を有し、他の５型ホスホジエステラーゼ阻害剤は所有していない。 バルデナフィルは、膣への浸透が始まってから射精までにかかる時間を大幅に増加させるため、早漏の治療にも使用できます。 バルデナフィルのこの利点は、勃起不全と早漏の両方を患っている患者を単一の薬物で治療するために使用することができる。
アクション機構
機能するためには、バルデナフィルは十分な性的刺激を必要とし、そうでなければその摂取は所望の効果を生み出さない。
バルデナフィルは、５型ホスホジエステラーゼ阻害剤（ＰＥＤ５）であり、ｃＧＭＰ（環状グアノシン一リン酸）に特異的である。 ５型ホスホジエステラーゼは主に陰茎の海綿体の血管の平滑筋に位置し、ｃＧＭＰ（環状グアノシン一リン酸）の分解に関与する酵素である。 それゆえ、バルデナフィルによるこの酵素の阻害は、より高濃度のｃＧＭＰ（環状グアノシン一リン酸）をもたらし、その結果、より大きな血管拡張を可能にし、海綿体におけるより大きな血液供給を通してより活発な勃起をもたらす。
結論として、我々はcGMP（環状グアノシン一リン酸）に特異的なホスホジエステラーゼ5型阻害剤であるバルデナフィルは直接弛緩作用を有さないが、一酸化窒素（NO）の筋弛緩作用を効果的に増加させると言える。性的刺激の間に起こるように、NO / cGMP経路が活性化されると、バルデナフィルによるタイプ5のホスホジエステラーゼの阻害は、海綿体のcGMPのレベルをかなり増加させる。
また、バルデナフィルは、他の5型ホスホジエステラーゼ阻害薬や勃起不全の治療薬と同様に、すべてのインターネットページを征服しています。そのほとんどは、薬を直接送付するためのものでさえ、薬を入手する非常に簡単な方法です。関係する顧客の家へ。 多くの人々は、インターネットを介してバルデナフィルを入手する可能性に惹かれ、一見低価格で、そして彼らの医師に連絡せずに彼らの問題を解決したいという願望によって誘惑され、それ故起こり得る問題を回避する。 医師は問題の評価に不可欠であるため、これは明らかに絶対に間違った態度です。 例えば、勃起不全は本質的に異なる可能性があり、投薬は必要ない。
バルデナフィルやその他の酵素ホスホジエステラーゼ5型阻害薬は、推奨される治療薬よりもはるかに低いまたは高い用量で販売されている、あるいは複数の「奇跡的な」薬を組み合わせた製剤で販売されている。これらのインターネットサイトのうち、「非常に強力」または「絶対確実」なもの。 実際には、類似の用量は薬物の副作用の程度と発生率を増加させることによって患者の健康に深刻な悪影響を及ぼす可能性があります。 したがって、最初に医師と相談せずにインターネット経由でバルデナフィルを購入することは強くお勧めできません。 高齢者または心血管障害を有する人々によるバルデナフィルの摂取の場合には、バルデナフィルの投与が重篤な副作用を引き起こさず、そして副作用を妨害しないことを確実にするために徹底的で予防的な医学的評価を実施することも必要である。患者の臨床像
