テトラサイクリンは四環式構造を持つ広域スペクトルの抗生物質（それぞれ6つの用語を持つ4つの環で構成されています）で、これもクラス全体の名前を与えています。 テトラサイクリンについて話すとき、我々はクロロテトラサイクリンを意味します。そして、それはベンジャミンDuggarによって1945年に発見された最初のテトラサイクリンでした。 Duggarは、インドの科学者Yellapragada Subbaraoの監督下で働いている間、Lederle Laboratoriesでクロロテトラサイクリンを発見しました。
1950年、ハーバード大学のRobert Woodward教授が、ファイザー製薬会社の研究者チーム（KJ Brunings、Peter P. Regna、Francis A. Hochstein、Abraham Bavley、CR Stephens、LH Conover、Richard Pasternack）と共同研究を行いました。 Streptomyces rimosus株由来の分子とオキシテラサイクリン（商品名Terramycin（登録商標））の化学構造を決定し、その製造プロセスに関する特許も取得した。 この発見につながった研究プロセスは2年以上続きました。
テトラサイクリンは、多くの細菌感染症の治療に必要とされる幅広い作用範囲を持つ抗生物質です。 現在、テトラサイクリンはニキビの治療、ピロリ菌根絶のための三重療法、および酒さの治療に使用されています。 歴史的に言えば、テトラサイクリンはコレラによる死亡を減らすための非常に有用な手段であると言えます。 テトラサイクリンは、それらの成長（動物の内因性細菌叢を根絶し、それらを増加させるための飼料中の抗生物質の添加）を促進する目的で、感染症の治療および動物飼料への添加剤として広く用いられてきた。体重は、消費者に深刻な影響を与える可能性があり、厳しく禁止された慣例です。 この広範な使用は、テトラサイクリンに耐性のある細菌株の出現をもたらし、したがって治療におけるそれらの使用の劇的な減少をもたらした。
テトラサイクリンは、リケッチア、マイコプラズマおよびクラミジア感染症において選択される抗生物質と考えられています。 実際、テトラサイクリンは、ロッキーマウンテン熱、再発性流行性腸チフス（ブリル病）および水疱性リケッチア症を含むリケッチア感染症に特に有効です。 テトラサイクリンは性感染症（STD）の治療にも広く使用されています。なぜなら、さまざまな形態のクラミジアがこのクラスの薬に敏感だからです。 テトラサイクリンは、Brucella melitensis、B。suis、B。abortusによる急性および慢性感染症の治療にも有効であることが示されています。 テトラサイクリン、例えばドキシサイクリンと他の抗生物質、例えばストレプトマイシンのようなアミノグリコシド系抗生物質との関連は、急性ブルセラ症の場合に非常に説得力のある結果を与えている。
テトラサイクリンは、それらの３０Ｓリボソームサブユニットに結合することによって細菌タンパク質合成を阻害し、したがって、リボソームへのｔＲＮＡおよびｍＲＮＡの接近を妨げる。 その結果、タンパク質をコードするDNA鎖を正しく読み取ることができず、これらすべてが細菌のタンパク質合成を停止させ、その後に死滅させる。
テトラサイクリンの発見は非常に重要な出来事でした、なぜならそれは多くの病気の治療を可能にすることに加えて、それが他の抗生物質の発見と合成のための新しい地平を開いたからです。
ポソロジーと使用方法
成人におけるニキビ治療のためのテトラサイクリンの推奨用量は1000 mg /日で、2週間の期間に2回の毎日の投与に分割されます。これは感染の重症度と性質に応じて変わります。
ヘリコバクターピロリ根絶のための3剤併用療法では、テトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日で、6時間に1回、4回の毎日の投与に分けられます。 予想される治療期間は14日間です。
気管支炎の治療におけるテトラサイクリンの推奨用量は2000 mg /日で、6時間ごとに1回、4回の毎日の投与に分けられます。 治療期間は7〜10日で、感染の重症度によって異なります。 場合によっては、特に気管支炎にかかりやすい患者では、慢性気管支炎の発症を予防するために、冬季に4〜5日間テトラサイクリンを投与するために使用されます。
ブルセラ症の治療では、以下の治療スキームを使用することが推奨される：２０００ｍｇ ／日のテトラサイクリン、４週間の毎日の投与、６週間に１回の３週間の投与、および２０００ｍｇ ／日のストレプトマイシンの筋肉内投与。治療の最初の週を通して2回の毎日の投与に分けられ、そしてその後、治療の2週目の間に、筋肉内に、1日に1回の投与で1000mg /日。
合併症のない尿道感染症、子宮頸管内感染症および直腸感染症の治療には、2000 mg /日のテトラサイクリンの使用が推奨され、6時間ごとに1日4回の投与に分けられます。 予想される治療期間は少なくとも1週間です。 クラミジア感染症の場合は、患者の性的パートナーもチェックし、場合によっては治療することをお勧めします。
ライム病によって引き起こされる関節炎や心臓炎の治療におけるテトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日で、6時間に1回、4回の毎日の投与に分けられます。 治療の予想期間は、感染の重症度と性質に応じて、2週間から1ヶ月の間で変化します。 しかしながら、やはりライム病によって引き起こされる慢性移住性紅斑の治療のためには、10〜30日の範囲のわずかに異なる期間について上記と同じ用量を使用することが推奨される。
肺炎の治療では、テトラサイクリンの推奨用量は2000 mg /日で、6時間に1回、4回の毎日の投与に分けられます。 予想される治療期間は、感染の重症度に応じて10から21日まで異なります。
リケッチア感染症の治療のためのテトラサイクリンの推奨用量は上記のものであり、推奨治療期間は1週間です。
最近の梅毒の治療におけるテトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日であり、2週間にわたって6時間ごとに1回、4回の毎日の投与に分けられる。 予想される治療期間が4週間に達することを除いて、同じ用量のテトラサイクリンが三次梅毒と晩期梅毒の治療に推奨されます。 あるいは、10〜15日の間で変動し得る期間についての30〜40グラムのテトラサイクリンの摂取を含む治療計画を考案することができ、明らかに事前の投与量および毎日の投与回数を計算する。 しかし、テトラサイクリンの使用は、患者がペニシリンを使用できない場合にのみ推奨されます。
しかしながら、膀胱炎の治療のために、推奨されるテトラサイクリンの投与量は上記と同じままであり、すなわち２０００ｍｇ ／日であり、６日に１回、４回の毎日の投与に分割される。 予想される治療期間は感染の重症度に応じて3〜7日間です。 しかし、テトラサイクリンによる膀胱炎の治療は、他の治療法がない場合にのみ行われるべきです。
使用上の禁忌および警告
全てのテトラサイクリンは、共通の四環式構造を有し、そして全てが両性の性質を有する。 テトラサイクリンは、酸と強塩基の両方を持つ結晶性塩を生成するように設計された化合物です（これはまさにそれらの両性の性質によるものです）。 テトラサイクリンは、このクラスの抗生物質に特徴的な吸収スペクトルを生じさせる複雑な発色団システムを有し、それはそれを特徴的な黄色を与える可視領域にまで広げる。 すべてのテトラサイクリンは金属イオンをキレート化することができ、水に不溶であり、これらの抗生物質の作用機序においてかなりの役割を果たしているように思われる。 それらの両性特性のために、テトラサイクリンは水への溶解性が乏しいが、それらの塩酸塩は水への著しい溶解性を示す。
テトラサイクリンのもう一つの重要な特徴は、光の中で褐色に変化しそして湿気の存在下および酸性環境中で劣化して抗生物質力を欠きそして出発抗生物質より毒性が強いアンヒドロラダーを形成することである。細胞膜に非特異的です。
テトラサイクリン：禁忌と副作用»
