Trevaclyn

ご注意ください： 医薬品は長期承認されていません

トレバクリンとは何ですか？

トレバクリンは、ニコチン酸（ナイアシンまたはビタミンB 3としても知られています）とラロピプラントの2つの活性物質を含む薬です。薬は放出調節錠剤として入手可能である。「調節放出」とは、２つの活性成分が数時間にわたって異なる速度で錠剤から放出されることを意味する。

トレバクリンは何のために使用されていますか？

トレバクリンは、特に「混合型複合脂質異常症」および「原発性高コレステロール血症」のために、脂質異常症（血液中の非常に高レベルの脂肪）の患者における食事および身体活動の補助として使用されます。混合型複合脂質異常症の患者は、血中に高レベルの「悪玉」コレステロール（LDL）とトリグリセリド（脂肪の一種）および低レベルの「善玉」コレステロール（HDL）を持っています。原発性高コレステロール血症は、血中のコレステロール濃度が高い状態です。「原発性」とは、高コレステロール血症が原因を特定できないことを意味します。

スタチン単独の有効性が不十分な場合、トレバクリンは通常スタチン（コレステロールを減らすために使用される標準的な薬）と一緒に処方されます。トレバクリンは単独でスタチンを服用できない患者にのみ使用されます。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

トレバクリンはどのように使用されていますか？

トレバクリンの開始用量は4週間1日1回1錠です。その後、用量は1日1回2錠に増やされます。薬は夕方または就寝前に経口で、食物と一緒に服用されます。錠剤は丸ごと飲み込まなければならず、分割したり、割ったり、つぶしたり、噛んだりしてはいけません。

このグループの薬の安全性と有効性のプロファイルに関する情報が不足しているため、トレバクリンの使用は18歳未満の子供にはお勧めできません。この薬は腎臓の問題のある患者には注意して使用し、肝臓の問題のある患者には使用しないでください。

トレバクリンはどのように機能しますか？

トレバクリンの2つの有効成分、ニコチン酸とラロピプラントは、作用機作が異なります。

ニコチン酸はビタミンとして低用量で使用されている天然に存在する物質です。高用量では、それはまだ完全にはなっていないメカニズムによって血中の脂肪のレベルを下げます

明らか。この物質は、1950年代半ばに血液中の脂肪濃度を変化させることができる薬品として初めて使用されましたが、副作用、特に紅潮（皮膚の発赤）のためにその使用は制限されていました。

ニコチン酸に関連する紅潮は、皮膚の血管を拡張する（広げる）「プロスタグランジンＤ２」（ＰＧＤ２）と呼ばれる物質の皮膚細胞による放出に依存すると考えられている。 Laropiprantは、PGD 2が通常結合する受容体を遮断します。受容体が遮断されると、ＰＧＤ２は皮膚内の血管を拡張することができず、ほてりの頻度および強度が減少する。

Trevaclynのタブレットでは、laropiprantは層の1つにあります。他の層はニコチン酸を含む。患者が錠剤を服用すると、ラロピプラントは最初に血流中に放出され、PGD 2受容体を遮断します。ニコチン酸は他の層からよりゆっくりと放出され、脂質プロファイルを変える薬の作用を発揮します。

トレバクリンについてどのような研究が行われましたか？

トレバクリンの効果は、ヒトで研究される前に実験モデルで最初にテストされました。

トレバクリンは、高コレステロール血症または混合型脂質異常症の患者を対象とした4つの主要研究で研究されています。

2つの研究はトレバクリンの血中脂肪レベルを変える能力を観察しました。最初の研究では、合計1, 613人の患者のLDLコレステロール値を下げることにおいて、トレバクリンの有効性をニコチン酸単独またはプラセボ（ダミー治療）の有効性と比較しました。この研究ではまた、特別なアンケートを使ってほてりの症状を調べました。

2件目の研究では、1 398人の患者において、トレバクリンとシンバスタチン（スタチン）の組み合わせをトレバクリン単独またはシンバスタチン単独と比較した。有効性の主な尺度は12週後の血中LDLコレステロール値の変化でした。

3番目と4番目の研究は、ニコチン酸によって引き起こされる紅潮を減らすことにおけるラロピプラントの有効性を調べました。それらには、トレバクリンまたはニコチン酸を交互に服用している合計2 349人の患者が含まれていた。ほてりの症状に関する質問票を用いて紅潮を測定した。

試験中にトレバクリンはどのような利点を示しましたか？

トレバクリンは血中LDLコレステロール値の低下に効果的であることが示されています。最初の研究では、LDLコレステロール値は、プラセボを服用している患者の1％と比較して、トレバクリンを服用している患者で19％減少しました。第２の研究は、トレバクリン単独（１７％の減少）またはシンバスタチン単独（３７％の減少）と比較して、トレバクリンをシンバスタチンと一緒に摂取した場合（４８％の減少）、ＬＤＬコレステロールレベルがさらに減少することを示した。

ニコチン酸へのラロピプラントの添加は、ニコチン酸によって引き起こされる紅潮の症状を軽減しました。 1番目と3番目の研究では、トレバクリンを服用している患者は、ニコチン酸のみを服用している患者と比較して、中程度、重度、または極端な紅潮を報告していました。 4番目の研究では、ニコチン酸を単独で服用している患者よりトレバクリンを服用している患者でより少ない日数で紅潮が観察されました。