コレステロール

フィブラートとコレステロール

バランスの取れた食事が、定期的な身体活動プログラムに関連して、血中のコレステロールとトリグリセリドの値を回復するのに十分ではない場合、特定の薬との介入が必要です。

これらにはスタチン、エゼチミブ、そして実際にはフィブラート(クロフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブロジル、フェノフィブラート)が含まれる。

アクション機構

フィブラートは、さまざまなレベルで作用することによって脂質低下作用を発揮します。 主な作用機序は、VLDL(血液中のトリグリセリド、そしてより少ない程度ではあるがコレステロールの輸送に使用されるリポタンパク質粒子)の異化作用に対する刺激に関する。 この活性は、リポタンパク質リパーゼまたはLPL(循環トリグリセリドを加水分解する血漿酵素)の活性化によって媒介される。

それらが循環から除去される速度を増加させることに加えて、フィブラートは肝臓におけるVLDLの合成を減少させる。

コレステロールに関しては、このクラスの薬物は胆汁の排出を促進し、HMG-CoAレダクターゼ(コレステロール産生の原因となる肝臓酵素)の活性を遮断します。 Apo A1リポタンパク質の合成におけるフィブラートの刺激はまた、善玉コレステロールのレベルもわずかに上昇させることを可能にする。

有効

フィブラートはスタチンよりも低い程度でコレステロールレベルを低下させるが、血漿トリグリセリドレベルを低下させることにおいてより高い有効性を示した。 錠剤またはカプセル剤の形で摂取すると、それらは良好なHDLコレステロールを10〜15%増加させ、一方トリグリセリドの減少は平均して約40〜45%で落ち着く。 フィブラートはまた、5から最大18パーセントポイントまでのLDLコレステロールレベルの低下に寄与し得る。

いくつかのフィブラート(ベザフィブラートおよびフェノフィブラート)は、血液凝固過程に関与するタンパク質であるフィブリノーゲンの血漿濃度を低下させる。 フィブリノゲン血症および血小板凝集を減少させることによって、これらのフィブラートは血液の密度を減少させ、それが血栓(血管内に形成されそして健康に対して非常に危険な凝血塊)の形成をさらに起こりにくくする。

摂取量

分子に応じて200から900 mg /日まで。

副作用

一般的に、単独で摂取した場合、フィブラートは忍容性が良好ですが、小さな胃腸障害を引き起こす可能性があります。 それらの有効性および安全性は、数年間治療に入って以来、長期間にわたって広範に研究されそして統合されてきた(クロフィブレートは1962年に診療所に導入された)。

フィブラートは腎臓を介してほぼ完全に排除されるので、それらは腎不全を患っている患者には少ない投与量で投与されなければならない。 肝臓の病状の存在や肝臓への有害物質の同時摂取(アルコールを含む!)にも特に注意すること。 このため、フィブラートで治療された健康な患者でも、6ヶ月ごとに肝臓の健康状態をチェックし、簡単な血液検査(トランスアミナーゼ+ヘモクロモサイトメトリーアッセイ)を受けるべきです。

よりまれな副作用は発疹とインポテンツです。 いくつかのフィブラートは、それに含まれるコレステロールの飽和度の増加により、胆汁を石にしやすくします。

スタチンとフィブラートの同時摂取、そしていずれにせよ限られた期間のための特に深刻な高脂血症の人々のためにだけです。 事実、この組み合わせは、肝臓毒性と疼痛および筋肉の緊張の出現における2つの一般的な副作用を認識する2つの薬の悪影響を著しく高めます。

フィブラートは妊娠中や授乳中に服用しないでください。