セファゾリンは、第一世代のセファロスポリン類に属するβラクタム系抗生物質です。
セファゾリン - 化学構造
セファゾリンはグラム陽性菌に対して特に有効ですが、グラム陰性菌に対してはあまり効果がありません。
すべての第一世代のセファロスポリンのうち、セファゾリンは - 注射したとき - 刺激が最も少ないです。
適応症
何を使うのか
セファゾリンの使用は、セファゾリン自体に敏感な細菌によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。
- 気道感染症
- 尿生殖器感染症
- 婦人科感染症
- 皮膚や軟部組織の感染
- 消化管感染症
- 眼の感染症
- 耳鼻咽喉科感染症。
- 肝胆道感染症。
- 骨関節感染症。
- 腹膜炎;
- 敗血症;
- 虫垂炎;
- 細菌性心内膜炎
さらに、セファゾリンは外科的感染症の予防および治療に使用することができる。
警告
セファゾリン療法を始める前に、他のセファロスポリン、ペニシリンまたは他のβ-ラクタム系抗生物質に対するアレルギーを排除しておく必要があります。
アレルギー反応の場合には、セファゾリンによる治療は直ちに中止されるべきです。
胃腸障害、特に大腸炎を患っている患者にセファゾリンを投与する場合は注意が必要です。
セファゾリンによる治療は、抗生物質自体に耐性のある細菌の発生を助長するか、または偽膜性大腸炎の発症に関与するクロストリジウム重複感染の出現を助長する可能性がある。 偽膜性大腸炎の軽い症例は、通常、単純な治療の中断で解決します。 一方、最も深刻なケースでは薬理学的治療も必要となる可能性があります。
セファゾリンは凝固障害を引き起こす可能性があるため、併用抗凝固療法の場合は定期的なチェックが必要です。
クームステスト陽性の症例（時に偽）が、セファゾリンによる治療中に報告されていますが、これは新生児や出産前に薬を飲んだ女性にも起こります。
セファゾリンの腎毒性のため、薬物による治療を開始する前に、腎疾患が疑われる患者には適切な腎機能チェックを実施する必要があります。 50歳を超える患者、腎臓病の既往歴のある患者、および他の腎毒性薬も服用している患者は、腎毒性を発症するリスクが高くなります。
相互作用
プロベネシド （痛風および高尿酸血症の治療に使用される薬）は、セファゾリンの排泄率を低下させ、その結果、その血漿中濃度を上昇させます。
例えば、 アミノグリコシド 、 コリスチンまたはバンコマイシン （他の抗生物質薬）などのセファゾリンおよび腎毒性薬の併用は避けるべきである。
アミノグリコシド 、 ペニシリン 、 クロラムフェニコールなどの抗生物質の中には、セファゾリンの殺菌活性に相乗効果があるものもあります。
抗凝固療法がすでに進行中の場合 - セファゾリンによる治療中 - 投与される経口抗凝固薬の用量を調整する必要があるかもしれません。
副作用
すべての患者がそれらを経験するわけではないが、セファゾリンは様々なタイプの副作用を引き起こす可能性がある。 これは各個人が薬に対して持っている異なる感受性に依存します。 それゆえ、望ましくない効果が各患者においてすべて同じ強度で現れるとは言われていない。
以下は、セファゾリン療法中に発生する可能性がある主な副作用です。
アレルギー反応
セファゾリンは敏感な人にアレルギー反応を引き起こす可能性があります。 これらの反応は以下のような症状で起こります。
- じんましん;
- かゆみ;
- 皮膚の発疹
- フィーバー;
- 悪寒;
- 血清病と同様の症状。
- 好酸球増加;
- 浮腫;
- 紅斑;
- 血管性浮腫;
- スティーブンス - ジョンソン症候群。
- 中毒性表皮壊死症。
- 剥脱性皮膚炎
- アナフィラキシー反応、さらに深刻なもの。
血液およびリンパ系疾患
セファゾリンによる治療は、血球の産生を担う系（実際には、造血系）に障害を引き起こす可能性があります。 このような障害は以下の原因となります。
- 再生不良性貧血
- 溶血性貧血
- 血小板減少症（すなわち血流中の血小板数の減少）、その結果として出血のリスクが増加する。
- 白血球減少症、すなわち血流中の白血球数の減少。
- 無顆粒球症、すなわち血流中の顆粒球の過剰な減少。
ただし、これらの副作用はまれです。
肝胆障害
セファゾリンによる治療は、肝酵素の血中濃度の変化、ビリルビンの血中濃度の上昇、肝機能障害および胆汁うっ滞を引き起こす可能性があります。
消化器疾患
セファゾリンによる治療は、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、消化不良、舌炎および胸やけを引き起こす可能性があります。
一般に、消化器系への影響は軽度で一過性です。 一方、よりまれに、それらは重度の形で発生する可能性があり、治療の中断を必要とする可能性があります。
腎疾患
セファゾリンでの治療は、クレアチン血症とアゾテミアの一時的な増加を引き起こすかもしれません。 さらに - まれにではあるが - 薬物は間質性腎炎に関連した急性腎不全を引き起こす可能性がある。
神経系疾患
セファゾリンの筋肉内投与後、頭痛、めまいおよび疲労が起こることがあります。
その他の副作用
セファゾリンによる治療中に起こる可能性のあるその他の副作用は次のとおりです。
- 筋肉内投与後の組織の痛みと硬化
- 静脈炎;
- 生殖器または肛門のかゆみ。
- 膣炎;
- Moniliasis。
オーバードーズ
セファゾリンの過剰摂取の場合に発生する可能性がある症状は次のとおりです。
- 注射部位の痛み、炎症および静脈炎。
- 失敗感
- 頭痛;
- 感覚異常;
- 特に薬物が蓄積している腎不全患者の痙攣。
- クレアチン血症、ビリルビン血症、高血圧症、肝酵素の血中濃度の変化。
- 血小板減少症;
- 好酸球増加;
- 白血球減少症;
- プロトロンビン時間延長
セファゾリン過量投与に対する解毒剤がないので、治療は対症的で支持的なものにすぎません。 血液透析は、しかし、役に立つことができます。
いずれにせよ、あなたがあなたが薬の過剰摂取をしたと疑うならば、あなたは直ちにあなたの医者に知らせなければなりません。
アクション機構
セファゾリンはセファロスポリンであるため、ペプチドグリカン（細菌の細胞壁）の合成を阻害することによって作用します。
ペプチドグリカンは、アミノ酸残基間の横方向の結合によって互いに結合された、窒素化炭水化物の平行鎖からなるポリマーである。 これらの結合は、特定の酵素、トランスアミダーゼの作用によって形成されます。
セファゾリンはトランスアミダーゼに結合することができ、かくして前述の結合の形成を妨げる。 このようにして、ペプチドグリカン内に弱い領域が生成され、それが細菌細胞の溶解をもたらし、その結果としてその死をもたらす。
使用方法 - ポソロジー
セファゾリンは筋肉内投与に利用可能です。 それは、薬物が与えられる直前に混合されなければならない注射用溶液のための粉末および溶媒の形態である。
セファゾリンの投与量は、治療する感染症の種類と重症度に応じて、また患者の健康状態に応じて、医師が決定する必要があります。
いずれにせよ、成人に通常与えられるセファゾリンの用量は1〜3gであり、1日に2〜3回投与される等用量に分割される。
小児の軽度または中等度感染症の治療では、セファゾリンの1日量は25〜50mg / kg体重で、1日に投与される3〜4回分に分けられます。 重度の感染症では、薬の投与量は100 mg / kg体重に増加します。
生後1ヶ月未満の子供には、セファゾリンを投与してはいけません。
通常投与されるセファゾリンの用量を減らすことは、腎不全患者に必要です。
外科感染症の予防において、通常使用されるセファゾリンの用量は、手術の30〜60分前に投与される0.5〜1gの薬物である。
妊娠と授乳
妊婦によるセファゾリンの使用は、本当に必要な場合にのみ行われるべきです。
セファゾリンは母乳中に低濃度で排泄されるので、母乳育児中の母親にこの薬を投与するときには注意が必要です。
禁忌
以下の場合、セファゾリンの使用は禁忌です。
- セファゾリン自体、他のセファロスポリンまたは他のβ－ラクタム系抗生物質（例えばペニシリンなど）に対する既知の過敏症。
- 時期尚早の新生児
- 生後1ヶ月未満の新生児に。
