EFFERALGAN®パラセタモール

EFFERALGAN®はパラセタモールベースの薬です

治療薬グループ：鎮痛薬および解熱薬

効能EFFERALGAN®パラセタモール

EFFERALGAN®は、軽度および中等度の急性疼痛の対症療法と、成人期および青年期の熱性疾患の治療の両方に成功して使用されています。

作用機序EFFERALGAN®パラセタモール

EFFERALGAN®は、重要な鎮痛および解熱効果のために臨床現場で広く使用されている薬です。

古典的な非ステロイド系抗炎症薬とは対照的に、EFFERALGAN®の有効成分であるパラセタモールは、神経組織レベルで選択的に発現されCOX 3として知られるいくつかのシクロオキシゲナーゼに対して選択的阻害活性を発揮することができるようです。

これらの酵素の阻害は、視床下部の体温調節中枢のレベルで、そしてその発生において行われる作用のおかげで、それぞれ熱の発症に関与するいくつかのプロスタグランジンおよび他の化学伝達物質、例えばＰＧＥ ２およびブラジキニンの有意な減少をもたらす。侵害受容器の末梢神経終末に対する刺激作用を考えると痛み。

一方、薬物動態学的観点から、経口投与後、パラセタモールは胃腸管で急速に吸収され、初回通過肝代謝を受け、それによりその生物学的利用能が約30％低下する。

血漿タンパク質に結合して、パラセタモールは様々な組織に分配され、胎盤と血液脳関門の両方を透過し、それによってその治療機能を果たします。

約１〜３時間の半減期の後、そして再び肝臓レベルまで代謝された後、主にグルクロン酸は尿を通して排泄される。

実施した研究と臨床効果

1.腎肛門の治療におけるパラセタモール

Emerg Med J. 2011年12月20日。

パラセタモールの静脈内投与による治療が、モルヒネによる治療と同様の方法で、腎疝痛に関連する疝痛の治療に特に有効であることを示す興味深い臨床研究。

2.重大な疾患におけるパラセタモール

クリティカルケア蘇生。 ２０１２年３月； １４（１）：７４〜８０。

パラセタモールが重症患者に臨床的に非常に頻繁に使用されているという事実にもかかわらず、この治療の有効性を検証することができる統計的に有意な臨床試験はまだないことを示す興味深いレビュー。

パラセタモールオーバー中のアセチルシステイン

Ｃｕｒｒ Ｐｈａｒｍ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ。 2012年2月20日。

パラセタモール過量投与に伴う肝障害の予防におけるアセチルシステインの有効性と安全性を裏付ける研究。 治療を効果的にし、肝不全による死亡率を減らすためにも、21〜72時間維持することが重要です。

使用方法と投与量

EFFERALGAN®

500mgパラセタモール経口投与用錠剤

成人では一般に1日3〜4回1錠を服用することをお勧めします。この投与量で効果的な治療効果を保証するのに十分でない場合に限り、1日最大6錠まで増量できます。

13〜15歳の青年期の最大投与量は1日3錠です。

警告EFFERALGAN®パラセタモール

EFFERALGAN®は処方箋なしの販売可能な薬ですが、服用する前に医師に相談することをお勧めします。

急性と慢性の両方の副作用と中毒のリスクが高いことを考えると、肝臓と腎臓の病気にかかっている患者は特に注意を払うべきです。

いずれにせよ、パラセタモールによる治療は、時間的に制限された治療法として理解されるべきであり、痛みの急性症状を克服するのに有用である。

EFFERALGAN®ベースの治療法は3日間の治療を超えてはいけません。そして、それほどの結果が得られなければ、治療を中断して医師に相談するのが適切でしょう。

妊娠と授乳

疼痛および発熱の発生に関与するシクロオキシゲナーゼ神経アイソフォームを選択的に阻害し、それによって全プロスタグランジンの急激な減少を引き起こさずに、パラセタモールが胎児に重大な副作用を及ぼす危険性を大きく制限する能力。

実際、妊娠中にパラセタモールを服用することは、適切な医学的適応に従って、非ステロイド系抗炎症薬で実証されているように、胎児奇形や再発性流産の出現とは関連がないことを示しています。

これらの所見を踏まえて、母乳中に存在する低濃度のパラセタモールを考えると、妊娠中のEFFERALGAN®の摂取は厳密な医学的監督下で行われるべきです。

相互作用

パラセタモール療法を受けている患者は以下の同時摂取に特に注意を払うべきです：

• アルコール、パラセタモールの肝臓毒性の増加による。
• パラセタモールの肝毒性および腎毒性を増強する能力を与えられて、利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、メトトレキサートおよびシクロスポリン。
• パラセタモールの吸収を著しく変化させる能力により、胃の運動性を変えることができる活性成分。
• シトクロム酵素の抗生物質および基質は、パラセタモールの通常の薬物動態学的および薬力学的特性を変化させる可能性があるため。
• NSAIDとオピオイド、それらの相互作用による鎮痛効果の増加を考えると。

禁忌EFFERALGAN®パラセタモール

EFFERALGAN®の使用は、有効成分またはその賦形剤の1つ、肝臓および腎臓の機能不全、高グレードの溶血性貧血、ならびにグルコース6リン酸デヒドロゲナーゼ酵素欠乏症に対する過敏症の場合には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

パラセタモールの摂取は、特に長期間または特に高用量で行われた場合、以下のような有害反応の出現を促進する可能性があります。

• その結果を伴う血小板減少症、好中球減少症および白血球減少症。
• 下痢と腹痛。
• 皮膚性（じんましん、紅斑、発疹）および血管性（低血圧）の両方のアレルギー反応。
• トランスアミナーゼの増加
• 肝毒性および腎毒性

また、パラセタモール中毒の危険性が高いこと、特に副作用が臨床的に関連している可能性がある肝臓および腎症患者における考慮も非常に重要です。

注釈

EFFERALGAN®は処方箋なしで販売可能です。

EFFERALGAN®も市販されている可能性があります。

• 溶液1 mlあたり30 mgのパラセタモールシロップ。
• 1包あたり150 mgのパラセタモールの発泡性粉末。
• 1000mgコーティング錠（処方箋付き）。
• パラセタモール80、150および300 mgの坐剤。