メラトニンはカプセルまたは紙吹雪の形で市販されているだけではない。 舌下メラトニン製剤も普及しているが、経皮パッチ剤および経口スプレー剤も開発されている。
いくつかの研究は、血液中のメラトニンの90％がいわゆる「初回通過」で肝臓によって排除されることを示しました。 その結果、その半減期は非常に短い（30-60分）。
明らかに投与方法がメラトニンのバイオアベイラビリティーに影響を与えます。 例えば、摂取メラトニンの平均３３％のみが胃腸管を通して吸収され、個体間変動は１０％から５６％の範囲であると計算されている。
しかしながら、舌下投与の場合には、循環に達するメラトニンの量は50％高くなり得る。
