レスコール®フルバスタチン

レスコール®はフルバスタチン（一ナトリウム塩）をベースにした薬です。

治療薬グループ：脂質低下症 - HMG-CoAレダクターゼ阻害剤

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症LESCOL®フルバスタチン

ＬＥＳＣＯＬ（登録商標）は、総コレステロール、ＬＤＬコレステロール、トリグリセリドおよびアポリポタンパク質Ｂの血中濃度を低下させるために、原発性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の治療のための薬理学的補助として使用される。食事療法または他の非薬理学的措置には反応しません。

作用機序LESCOL®Fluvastatin

経口摂取されるフルバスタチンは、胃腸管のレベルでほぼ完全に吸収されますが、摂取される総投与量の24％に等しい有用な血漿濃度に達します。

血漿タンパク質に結合して、レスコール®の有効成分は肝臓に到達し、そこでそれはその主な効果を持ちます。実際、肝細胞レベルでは、フルバスタチンはコレステロール前駆体であるメバロン酸の合成に必要なHMG-CoAレダクターゼ酵素に結合し阻害することができます。肝臓コレステロールの減少した合成はＬＤＬ受容体の過剰発現を誘導し、従って一方ではこのステロールの減少した合成によりそして他方では増加した肝臓摂取により発揮される二重コレステロール低下作用を保証する。

その生物学的作用（半減期は約2.5時間）の後、フルバスタチンは不活性代謝物中の肝臓のチトクロームの異なるアイソフォームによって代謝され、90％以上が排泄物を通して、そして残りは尿を通して排泄されます。

ＬＥＳＣＯＬ（登録商標）の治療的重要性は、高レベルのＬＤＬコレステロールと血中トリグリセリドとの間の十分に証明された関連性、および様々な性質の心血管イベント、さらに深刻なものによるものである。多数の心血管疾患の発生率。

実施した研究と臨床効果

1 フルバスタチンの有効性

フルバスタチンの有効性は25年以上にわたって文献に記載されています。この研究は、190 mg / dLを超えるLDLコレステロール値を有する患者において、原発性高コレステロール血症およびヘテロ接合型家族性高コレステロール血症の治療におけるフルバスタチンの有効性の評価における画期的な出来事を表しています。４０ｍｇ／日のフルバスタチンで少なくとも１２週間治療することにより、２５％を超えるＬＤＬコレステロールレベルの低下を確実にした。

高血圧患者におけるフルバスタチンの有効性

高血圧は、高LDLコレステロール値がない場合でも、心血管リスクの増加と関連していることが知られています。問題の研究は、フルバスタチンの投与がいかにして高コレステロール血症でなくても、収縮期血圧、左室質量、インスリン抵抗性および心血管リスク指数の有意な減少を保証することができることを示しています。これらのデータは他のフルバスタチンベースの薬のLESCOL®の多面的な効能を支持します。

3.アテローム性動脈硬化症からの保護におけるフルバスタチン

スタチン、特にフルバスタチンの代謝作用は現在知られているが、その多面的機能は完全には明らかではない。実際、この細胞モデルの研究は、フルバスタチンが血管内の平滑筋細胞の完全性を保護し、抗酸化反応に関与する因子の発生のおかげでそれらを酸化ストレスから保護するのに貢献できることを示しています。

使用方法と投与量

フルバスタチンの LESCOL®20 / 40mgカプセルまたはフルブスタチン80mgのLESCOL®徐放錠：上記のように、原発性高コレステロール血症の治療のためのこの薬の投与は、低脂質食を行った後にのみ考慮される少なくとも3ヶ月間、生活習慣の改善を伴います。

LESCOL®の正しい投与量は、患者さんの臨床像と達成する目的を慎重に評価した後に医師が処方し、治療効果が低下した場合は80mgまで増量してください。治療開始後4週間。同様に、一旦治療基準に達すると、投与量のさらなる調整が提供され得る。

徐放性錠剤にLESCOL®を服用すると、フルバスタチンの吸収率が約60％低下し、循環流中での持続性が約4時間向上します。

どちらの場合も、就寝前の夕方であっても、薬はコップ一杯の水と一緒に1回服用する必要があります。

警告レスコール®フルバスタチン

LESCOL®による薬物治療を開始する前に、最低12週間、低脂質食とコントロールされた運動をすることを特にお勧めします。これらの予防措置は薬理学的介入を通しても維持されるべきです。

フルバスタチンの肝臓代謝を考慮すると、この有効成分は肝疾患に罹患しているかまたは以前に肝疾患の既往歴のあるすべての患者に細心の注意を払って投与する必要があります。正常範囲より倍高い。

ホルモンバランスの変化、または筋疾患または骨格筋疾患の既往歴を患っている患者におけるLESCOL®による治療の前に、クレアチンキナーゼの血漿レベルを管理し、そして筋疾患の発生率を考慮して治療を通してそれらをモニターする必要があります。スタチン治療を受けた患者の横紋筋融解症。同じ理由で、これらの病状に罹患しにくい対象においてさえ、フルバスタチンによる治療の全期間中に筋肉痛または慢性疲労の存在を調査することは好都合であろう。

18歳未満の個体またはホモ接合型家族性高コレステロール血症の患者におけるこの活性成分の使用に関する研究の欠如は、これらのグループへの治療適応の拡大を可能にしない。

めまいは副作用の1つとして記載されていますが、フルバスタチンは通常の運転技術や機械の使用法を変えてはいけません。

妊娠と授乳

妊娠中のLESCOL®の服用は、適切な胚発生および胎児発生におけるコレステロールの重要性を考えると、強くお勧めできません。

新生児の健康に対するスタチンの効果を示す研究は文献にないため、LESCOL®による薬物療法中は母乳育児を中断することをお勧めします。

相互作用

シトクロム酵素の多数の酵素アイソフォームによって媒介されるフルバスタチンの肝臓代謝を考慮すると、他の薬物の併用投与がこの活性成分の薬物動態学的特性に有意に影響を及ぼすことは困難である。この証明は、エリスロマイシンまたはイトラコナゾールなどのチトクローム3A 4阻害剤の投与後の臨床的に関連のある血中フルバスタチンの変化がないことによって示されています。

対照的に、健康な志願者へのリファンピシンの同時投与は、フルバスタチンのバイオアベイラビリティーの50％の減少をもたらし、したがって投与量の調整を必要とした。

制酸剤およびワルファリンなどの抗凝固剤の投与後に、治療の調整が一般に必要ではない他の臨床的に無関係の変化が観察された。後者の場合、めったに観察されていない出血症状を回避するためにプロトロンビン時間をモニターすることが必要である。