一般性
通常、「鎮痙薬」という用語、または鎮痙薬があれば、それは平滑筋痙攣、特に消化管の平滑筋の治療に使用されるすべての薬物を意味します。
鎮痙薬カテゴリに属する有効成分は異なります。 これらの活性成分は異なる部位でそして異なる作用機序で作用し、それについて以下に簡単に説明する。
抗ムスカリン鎮痙薬
それらの名称から容易に推測できるように、抗ムスカリン作用を有する鎮痙薬は、胃腸管に存在するムスカリン型アセチルコリン受容体の拮抗作用を通してそれらの活性を発揮する。
実際、これらの受容体の活性化は興奮を引き起こし、それ故胃腸平滑筋細胞の収縮を引き起こす。
このカテゴリーの鎮痙薬には 、 オクタトロピン (Valpinax(登録商標))およびスコポラミン ( Buscopan (登録商標)、 Buscopan Compositum (登録商標)、 Erion (登録商標))などの活性成分が含まれる 。
さらに、 ロシベリン ( Rilaten (登録商標))および臭化 シメトロピウム ( Alginor (登録商標))などの活性成分もこの群に含めることができる。 実際、これらの分子は、胃腸平滑筋のレベルに位置するムスカリン受容体に対して競合的拮抗作用を発揮することができる。
このクラスの鎮痙薬の典型的な副作用は、口渇、散瞳、便秘および眠気です。 まれに、頻脈が起こることもあります。
ホスホジエステラーゼの鎮痙抑制剤
パパベリンおよびパパベリン様物質は、このクラスの鎮痙薬に属します。 実際、この特定のアルカロイドは、まだ完全には同定されていない作用機序を通して、胃腸レベルで酵素ホスホジエステラーゼを阻害することができる。 この阻害は、環状アデノシン一リン酸(より単純に環状AMPとして知られている)のレベルの増加をもたらし、その結果は胃腸平滑筋の放出である。
この種の障害の治療のために、パパベリンは通常、アトロピン、抗ムスカリン活性を有するよく知られたアルカロイドに富む植物であるベラドンナ(Antispasmina Colica(登録商標))の抽出物に関連して医薬製剤中に見出される。
パパベリンの使用後に起こりうる主な副作用は、吐き気、嘔吐、便秘、排尿困難、視覚障害およびめまいです。
その代わりに、 パパベリノ様の作用機序を有する鎮痙活性を有する活性成分の中で、我々は述べたように、抗ムスカリン型効果も発揮することができるロシベリンを覚えている。
反痙攣性COMT阻害剤
COMT、つまりCatecol-O-Methyl Transferaseは、アドレナリンやノルアドレナリンなどのカテコールアミンの分解に特化した特定の酵素です。
これらの分子は胃腸管に存在するアドレナリン作動性受容体を刺激することができ、したがって平滑筋の弛緩を促進する。
したがって、これらのカテコールアミンの代謝に関与する酵素を阻害することによって、問題の鎮痙薬は(間接的ではあるが)アドレナリン作動性シグナルを増加させることができ、したがって胃腸平滑筋の弛緩をもたらす。
フロログリナ ( Spasmex (登録商標))はこの群の鎮痙薬に属する。 この活性成分は特に忍容性が高いです。 これまでに報告されているその使用から派生する副作用は、皮膚上で発生する可能性があるアレルギー反応の発生 - まれなケースで - にのみ関係しているので。