ラパミューン - シロリムス

ラパミューンとは何ですか？

Rapamuneは、有効成分のシロリムスを含む薬で、経口薬（1 mg / ml）および三角錠（白：1 mg、黄：2 mg）として入手可能です。

Rapamuneは何に使用されていますか？

Rapamuneは成人患者の腎臓移植拒絶反応の予防に使用され、拒絶反応が低いまたは中程度のリスクがあります。 Rapamuneの使用は、シクロスポリンとコルチコステロイド（他の抗拒絶反応薬）と組み合わせて2〜3か月の間推奨されます。この後、Rapamuneはコルチコステロイドと組み合わせて維持療法に使用することができますが、それはシクロスポリンによる治療を中止できる場合に限られます。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

Rapamuneはどのように使われていますか？

ラパミューン治療は、移植専門医によって開始および管理されなければなりません。

ラパミューンは、移植後できるだけ早く6 mgの開始用量として投与され、続いて2〜3ヶ月間1日2回2 mgが投与されます。適切なレベル（4〜12 ng / ml）が得られるように用量を調整することによって、患者の血液中のシロリムスレベルを監視する必要があります。ラパモンはシクロスポリンの各投与の4時間後に服用されるべきです。ラパミューンの摂取は、食物の有無にかかわらず、定期的に行うべきです。

この期間の後、Rapamuneはシクロスポリンを中止することができる患者の「維持療法」として使用することができます。これらの場合、シクロスポリンの投与量は４〜８週間かけて次第に排除されるべきであり、一方ラパムネの投与量は約１２〜２０ｎｇ／ｍｌのシロリムスの血中濃度を得るために増加された。平均して、Rapamuneの線量は4倍になりました。

18歳未満の患者におけるRapamuneの安全性と有効性に関する入手可能な情報は、この年齢層の薬を推奨することができるには不十分です。

Rapamuneはどのように機能しますか？

Rapamuneに含まれている有効成分はシロリムス、「哺乳類のための特定のラパマイシンターゲット」（mTOR）と呼ばれる特定のタンパク質を阻害することによって作用する免疫抑制剤です。体内に入ると、シロリムスは細胞内に見られるタンパク質に結合し、mTORを遮断する「複合体」を生成します。 mTORが乗算に関与していることを考える

活性化されたTリンパ球（移植臓器への攻撃の原因となる白血球）の場合、Rapamuneはこれらの小球の数を減らしますので、拒絶の危険性があります。

ラパミューンについてどのような研究が行われましたか？

ラパミューンは、低〜中程度の拒絶反応のリスクを伴う、合計1 295人の腎臓移植患者を含む2つの主要研究の対象となっている。最初の研究（719人の患者）は経口溶液中のラパムネの用量をアザチオプリン（別の抗拒絶反応薬）と比較しましたが、2番目の研究（576人の患者）は経口溶液中のラパムネの用量をプラセボ（ダミー治療）と比較しました）。薬はシクロスポリンとコルチコステロイドに加えて使用されています。６ヵ月後に（拒絶または新規腎臓の喪失または死亡のために）失敗した治療の数を観察することによって有効性を測定した。

2つの研究で、2〜3か月の初期治療に反応し、シクロスポリンの服用を中止できた合計765人の患者のうち、最大5年間の維持療法としてRapamuneが検討されました。

別の研究では、経口液剤と錠剤の有効性を比較しました。

研究中にRapamuneはどのような利点を示しましたか？

ラパミューンは、シクロスポリンおよびコルチコステロイドとの併用において、プラセボよりも有効であり、アザチオプリンと同じくらい有効であった。最初の試験では、アザチオプリンが追加された患者の32％に対し、承認用量のラパムが追加された患者の19％が6ヵ月後に治療に失敗しました（284のうち53）。 161人中52人） 2番目の研究では、プラセボが追加された患者（48％、130人中62人）と比較して、ラパムネが追加された患者（30％; 277人中68人）の失敗率が低かった。

維持療法としての使用研究は、シクロスポリンを止めた後の機能と血圧の改善と共に、Rapamuneによる長期ケアが新しい腎臓の生存に貢献するのに効果的であることを示しました。

他の研究は、経口液剤と錠剤が拒絶反応を防ぐのに等しく有効であることを示しました。

Rapamuneに関連したリスクは何ですか？

Rapamuneに関連する最も一般的な副作用（10人中2人以上の患者に見られる）は、尿路感染症（尿が流れる器官）、血小板減少症（低血小板数）、貧血（低赤血球数）です、低カリウム血症（血中の低レベルのカリウム）、低リン酸血症（血中の低レベルのリン酸）、高コレステロール血症（血中の高レベルのコレステロール）、高血糖症（高血糖レベル）、高トリグリセリド血症（血中の高レベルのトリグリセリド）脂肪の種類）、頭痛、リンパ嚢胞症（腎臓周囲の水分蓄積）、高血圧（高血圧）、腹痛、下痢、便秘、吐き気、にきび（にきび）、関節痛（関節痛）、末梢性浮腫（腫れ、通常は脚に）、発熱（発熱）、痛み、血中の乳酸デヒドロゲナーゼの増加（組織破壊の指標）、およびクレアチニンの血中濃度の上昇（マーカー）腎臓の問題の）。免疫系の活動を低下させることによって、Rapamuneは癌、特にリンパ腫と皮膚癌のリスクも高めることができます。 Rapamuneで報告されているすべての副作用の完全なリストについては、Package Leafletを参照してください。

Rapamuneは、シロリムスや他の成分に対して過敏（アレルギー）である患者には使用しないでください。

Rapamuneを他の医薬品と同時に投与する場合は注意が必要です。詳しくは、パッケージのリーフレットを参照してください。