シルデナフィルは勃起不全障害、すなわち満足のいく性行為に適した勃起を達成または維持できないことを治療するための最も有名で最も使用されている薬です。
シルデナフィルが機能するためには、性的刺激も必要です。さもなければその使用は無用でしょう。
仕組み
陰茎の勃起の原因となる生理学的プロセスには、性的刺激の間の海綿体における一定量の一酸化窒素（NO）の放出が含まれます。 次に、一酸化窒素はグアニルシクラーゼと呼ばれる酵素を活性化し、それが環状グアノシン一リン酸（cGMP）のレベルを上昇させ、海綿体の平滑筋を弛緩させ、それによって陰茎への血流を可能にします。 。
バイアグラの誕生
シルデナフィルは、イギリスのケントにあるファイザー製薬会社のイギリスの研究室に所属する化学者のグループによって考案され合成された。
当初シルデナフィルは、動脈性高血圧症および狭心症の治療のために構想されそして試験された。 スウォンジーのモリソン病院で行われた最初の臨床試験以来、研究者らは、この薬は狭心症の治療に関してほとんど重要ではない治癒特性を有するが、それを治療するために投与された患者に大量の勃起を誘発した。狭心症。 その時点で、製薬会社ファイザーは、狭心症の治療よりも勃起不全の治療のために薬を市場に出すことにしました。 シルデナフィル分子は1996年に特許を取得し、1998年3月に食品医薬品局（FDA）によって勃起不全に罹患している患者での使用が承認された。アメリカ合衆国での勃起不全の治療。
シルデナフィルは、FDAが承認してから数ヶ月後に米国で登録名で販売されていましたが、現在はバイアグラ®のすべてに知られています。 シルデナフィルの商品化は、米国だけでなく世界中で大成功を収め、毎年特許を所有している製薬会社ファイザーに何百万ドルもの利益をもたらしています。 シルデナフィルの発明の帰属は製薬会社のファイザーと英国の出版物との間の議論の主題であり、それによるとシルデナフィルの発明者はピーターダンとアルバートウッドであり、その名前は薬の製造のための特許に現れる。製薬会社は、シルデナフィルの発明者であるニコラステレットとピーターエリスを否定し、その名前は薬物の合成のための元の特許に付随すると宣言しています。 バイアグラのマーケティングに関するもう一つの好奇心は、その薬は特にその市場投入の初めには処方箋の対象であるが、それはまたブラジルのサッカー選手ペレのような非常に有名なキャラクターを使ってテレビで直接宣伝された。 長年にわたり、シルデナフィルは口腔勃起不全の治療に使用されていた市場で唯一の薬剤であり、2000年には勃起不全の治療の処方の92％を占め、2007年にはこの割合は50に低下しました。 ％; この降下は主に他の類似薬の販売だけでなく他の原因によるものでもありました。
インターネットでバイアグラを購入する
これまで何年もの間、バイアグラの人気はまたインターネットページを征服しました、その多くは登録とオンライン支払いの後に、人の家に直接薬を配達することで、処方箋なしでシルデナフィルを提供します。 シルデナフィルを服用する前に、副作用の危険性を回避するために健康診断を実施する必要があるため、これは非常にお勧めできません。 インターネットを介してシルデナフィルを購入することが推奨されていないもう1つの理由は、多数の偽造医薬品が流通しているためである。 シルデナフィルの販売を容易にし、患者がインターネットを介して入手できないようにするために、彼らは薬剤師との相談の後、そして例えば英国のようないくつかの国で単に薬を販売するという長年の間考えてきました。一部の都市ではすでに適用されています。 シルデナフィル（バイアグラ）の製造と取引は製薬会社ファイザーに属する2つの特許によって保護されています。 バイアグラの米国でのファイザー社の特許は2012年に期限切れになる予定でしたが、2011年8月に家が要請された後、連邦裁判所は2019年まで特許の満了を延期しました。
薬力学と使用の安全性
シルデナフィルを特別なものにしているのは、陰茎の勃起過程に関与する酵素である5型ホスホジエステラーゼ（PDE 5）に対するその選択性です。 インビトロでの研究から、他のホスホジエステラーゼに対するシルデナフィルの親和性は一般に低く、そして考慮されるホスホジエステラーゼの種類に従って変化することが注目されてきた。 例えば、網膜におけるリン光変換の過程に関与するＰＤＥ ６に対する選択性は、ＰＤＥ ５に対して示される選択性よりも１０倍低いが、ＰＤＥ ３に対するシルデナフィルの選択性は、示される選択性よりも約４０００倍低い。 PDEに向けて5。
薬物が服用されてからシルデナフィルが効力を発揮し始めるまでの時間間隔を評価する目的で他の臨床試験が行われてきた。 患者は彼が薬の助けを必要とするかどうかを常に知るわけではないので、この間隔の長さを正確に知ることは非常に有用であろう。 空腹時にシルデナフィルを患者に投与した後、勃起に対する薬物の正の効果の持続期間中、所望の効果の出現が１２〜３７分の範囲で平均２５分で観察された。それはあなたが性的刺激を持っているときはいつでも、摂取した時から最大4-5時間継続することができます。 シルデナフィルの心循環系への影響を観察するために他の研究が行われてきた。 一般に、シルデナフィルは心拍出量のいかなる変化も引き起こさず、冠状動脈を通る血液循環を決して損なわないことが注目されてきた。 実際、健常人にシルデナフィルを100mgまで投与しても、心電図に臨床的に有意な影響は見られませんでした。 可能性のある悪影響を研究するために、重症冠状動脈疾患に罹患している対象においても薬物の投与が行われた。 これらの患者では、シルデナフィルの投与後、平均収縮期肺動脈圧の約9％の低下に加えて、収縮期血圧および拡張期血圧のわずかな低下のみが認められた。 100mgのシルデナフィルの投与から約１時間後、ある被験者には特に望ましくない効果が観察された。色知覚、特に青と緑のわずかな変化、我々が見てきたように、網膜におけるカスケード型光伝達プロセスの一部である、PDE 6酵素のシルデナフィル阻害。 この効果は薬物投与後2時間以内に自然に消えた。
別の研究では、勃起不全の治療におけるシルデナフィルの積極的な効果が、患者自身の勃起と性生活を危うくする様々な病状を患っている患者で研究されました。 この研究では、高血圧、心血管疾患、虚血性心疾患、糖尿病、脊髄損傷、高脂血症、うつ病および経尿道的前立腺切除術などの病状を有する19歳から87歳の間の約3, 000人の患者が考慮された。 上記の患者は、シルデナフィルの投与後、勃起の達成において顕著な改善を示した。 より正確には、患者の62％がシルデナフィル25mgの投与量に対して既に肯定的に反応し、患者の74％がシルデナフィル100mgの投与量に対して肯定的に反応した。 。
