それが何であるか、そしてそれが何のために使われているのか
アルフゾシンはシナプス後アルファ-1アドレナリン受容体の選択的な拮抗薬で、前立腺、膀胱の基部および頸部、尿道の前立腺部分および前立腺被膜に存在します。
アルフゾシンは良性前立腺肥大症の症状の 治療や高血圧の 治療に使用されます。
アクションメカニズム
アルフゾシンの作用機序は非常に単純である：薬物は選択的かつ競合的な方法でα-1アドレナリン受容体に結合し、したがって問題の受容体が存在する平滑筋の弛緩を誘導する。 血管の平滑筋の弛緩は血圧の低下を引き起こすが、膀胱、尿道および前立腺の平滑筋の弛緩は良性前立腺肥大症の症状を軽減する、または少なくとも軽減するのに役立つ。
有効性と安全性に関する研究
アルフゾシンは、2003年に食品医薬品局（FDA、米国の医薬品法および食品法を監督する最高権威）によって良性前立腺肥大症の症状の治療薬として承認されています。製薬会社Sanofi AventisからUroxatral（登録商標）の登録名で市販されているが、イタリアを含む他の国ではXatral（登録商標）の登録名で市販されている。 エジプトでは、最後に、それはProstetrol®の登録名で販売されています。
アルフゾシンは、下部尿路に見られるαアドレナリン受容体に対して特定の選択性を有する。 そして膀胱頸部および前立腺の平滑筋の弛緩がこれらの受容体を遮断することによって正確に起こり、それによって尿流の改善および増加がもたらされ、その減少は良性前立腺肥大症に関連する最も迷惑な症状の１つである。 。
アルフゾシンの薬物動態学的特性を評価するために、健康な志願者および良性前立腺肥大症の患者に対していくつかの研究が行われた。 これらの研究のうちの1つは健康な志願者における7.5 mgと30 mgの1日量での治療を考慮したが、良性前立腺肥大症の患者は異なる対照群で7.5 mgと15 mgの1日量で治療された。
徐放性アルフゾシン錠剤について観察された絶対薬物バイオアベイラビリティは、満腹時で４９％である。 この研究から、アルフゾシンの最大血漿濃度は、持続放出錠剤を使用した場合、常に完全な胃の上で服用してから約8時間後に達することが注目されました。 アルフゾシン徐放性錠剤の別の特徴は、それらが合計30 mgを超えない単回または複数回投与後にほぼ直線的な動態を有することである。 この研究は、胃の中に食物が存在しないことが、満腹時に投与された同じ用量と比較して、アルフゾシンの吸収を最大５０％まで減少させることに注目した。 このため、有用なルーチンの作成を容易にし、準一定のアルフゾシンの血漿濃度を維持するために、満腹で毎日同じ食事で薬を服用することをお勧めします 。 （良性前立腺肥大症の治療を受けている高齢者である患者の大部分が記憶の問題を抱えているかもしれないことを考えると）薬を服用することを忘れないでください。 高齢の患者では、投与されるアルフゾシンの投与量にも注意を払う必要があります。良性前立腺肥大症に罹患している患者を対象とした臨床試験では、さまざまな患者の年齢によって血漿中薬物濃度の差が示されています。 実際、75歳以上の被験者では、アルフゾシンの治療用量の血漿中濃度レベルは65歳未満の患者よりも約35％高いことが注目されています。
ポソロジーと使用方法
市販されているアルフゾシンの用量は、2.5 mg、5 mgまたは10 mgから始まっています。 種々の投与量は動脈性高血圧症の治療に使用することができ、そして高血圧の重症度に基づいて個別化された治療を実施するのに有用である。 一方、良性前立腺肥大症の治療では、アルフゾシンの推奨用量は10 mg /日で、食事の後、1日1回だけ服用します。 徐放錠は分割したり、かんだりしたり、傷つけたりしないでください。十分な量の水や他の液体と一緒に飲み込んでください。 不適切な投与は活性成分の望ましくない放出および吸収をもたらし、早期の有害事象の危険性がある。 動脈性高血圧症の治療を既に受けている患者では、前立腺肥大症の良性症状の治療はアルフゾシンの投与量を調整することによって開始されるべきです。これは後者の既知の降圧作用のためです。 また、75歳以上の患者の場合、投与されるアルフゾシンの投与量に注意を払う必要があります。なぜなら、いくつかの臨床研究から、この年齢群に入る個人ではアルフゾシンの血漿濃度レベルは最大でより高くなる傾向があるからです他の患者の値と比較して30％。
アルフゾシンの大部分は腎臓から排出されるので、重度の腎不全患者には特に注意を払い、可能であればアルフゾシンによる治療はしないことをお勧めします。患者の。 重度の肝不全を患っている患者に10 mg /日の用量のアルフゾシンを使用することもお勧めできません。
アルフゾシン：副作用と禁忌»
