坐剤

坐剤の定義

通常、「坐剤」と聞いた場合、直腸投与される薬理学的製剤を直ちに参照します。実際には、用語「坐剤」はより一般的であり、そしてこの正確な投与経路を示すことに加えて、それはまた、膣内（膣胚珠）または尿道内（尿道坐剤）への薬物の直接適用も指す。

一般に支持剤、そして特に坐剤は、脂肪または他のワックス状媒体に溶解した活性成分を含有する固体医薬形態である。賦形剤の特定の組成は、直腸、膣または尿道への挿入から非常に短い期間の後に薬物を液化させ、それ故に放出させそして広げることを可能にする。

いくつかの例を報告すると、グリセリンを配合した坐薬は短時間で避難に有利に作用するが、パラセタモールまたは抗炎症薬を配合したものは投与することができる。直腸レベルでは、発熱を軽減したり、頭痛や他の種類の痛みを軽減します。

有効成分とタイプ

坐剤を構成する有効成分は、治療が望まれる障害に応じて選択されます。薬は常に活性成分を含み、体の熱と接触してその融合を促進し、そして座薬を鍛造するのに有用な賦形剤と一緒に処方されます。

坐剤の特異性は、正確には固有の固体組成物にあり、固体の形で（直腸内、膣内または尿道内に）生体内に導入され、坐薬は急速に溶解し、続いて血管によって吸収される。

いくつかの坐剤は、有効成分が溶解しているカカオバターなどの油性基剤を用いて製剤化される。他の坐剤、特に膣用および尿道用の坐剤は、プロピレングリコール、水溶性（水溶性）賦形剤からなる。グリセリン坐剤は、代わりに、グリセロールおよびゼラチンから構成されており、通常は下剤目的に使用されている。

いわゆる液体坐剤もあり、そこでは薬物（一般的に下剤）の投与は特別な注射器を通して直腸に直接行われる。

直腸坐剤

直腸坐剤は、局所的または全身的レベルでそれら自身の治療作用を決定することができる。

局所レベルでは、座薬は、避難を促進することができる薬物で処方されている：それらを構成する、肛門粘膜のレベルで直接作用する下剤活性成分 - 一般に皮膚軟化剤 - は、直腸の潤滑を通して避難を誘発する。これらの支持体は通常グリセリン塩基を用いて処方される。それでもなお、局所的なレベルでは、坐剤は、痔核の治療に有益な作用を発揮することができる活性成分と共に処方することができる。この場合、直腸坐剤は血管収縮作用を有する物質と共に処方される。
全身レベルでは、座薬は様々な目的に使用することができる。この場合、身体に吸収される前にそれが放出されるのを防ぐために、避難の後に座薬を導入することが推奨される。全身的に作用するためには、直腸坐剤に配合されている有効成分は直腸の粘膜に急速に吸収されます。直腸粘膜は観察されたように血管が豊富です：薬が循環した後、目的の臓器に到達します。この種の直腸坐剤を調製するために最も使用される有効成分は、パラセタモール（発熱を減少させるため）、プロメタジン（悪心および嘔吐の治療用）、アセチルサリチル酸およびアヘン剤（疼痛を軽減させるため）などである。

膣坐剤

膣座薬は純粋な婦人科使用のための一連の薬理学的製剤を含みます：膣座薬の中で、我々は言及します：膣胚珠、膣錠およびクリームは特別なカニューレを通して内部的に適用されるべきです。

このカテゴリーの薬物でさえも、局所的および全身的レベルでその治療効果を発揮することができる。いくつかの膣坐剤は、膣内細菌叢のバランスを確実にするために有用な、乳酸桿菌の混合物と共に処方される。他のものは抗生物質（例えば、 膣トリコモナス 、 マイコプラズマ・ホミニス 、淋菌などによって維持される細菌感染症を根絶するため）、および抗ウイルス剤（ カンジダ・アルビカンス感染症の治療用）および抗ウイルス剤（ウイルス感染症を治療するため）で構成される。 単純ヘルペスによってサポートされているもののように）

尿道坐剤

尿道坐剤は、勃起不全やインポテンツを含む男性の疾患の治療に適応されます。米国では、これらの特定の支持者の商品名はMUSEであり、これはMedical Urethral System for Erectionの頭字語です。これらの特定の薬理学的製剤はモジュール式経尿道装置であり、そこでは特別な「ピストン」アプリケータを使用して薬物が尿道に導入される。

直腸坐剤：長所と短所

多くの医師は坐剤の形で直腸内に特定の薬を服用することをお勧めします。この投与経路から得られる利点は実際には驚くべきものです。しかしながら、不利な点は欠けていません。しかし、もっと詳しく見てみましょう。

メリット

経口投与される薬物とは異なり、直腸から摂取される坐剤は胃を通過しないので胃の刺激を引き起こさない。

直腸坐剤を経口錠剤と区別するもう一つの重要な利点は酵素に関するものである：胃の酵素によって不活性化されるであろう薬は直腸に適用されたときにそのまま残る。

嘔吐の場合、直腸坐剤を服用した後でも、経口薬に特有の問題は発生しません。私たちが知っているように、有効成分が体内に完全に吸収される前に起こると、嘔吐は薬の効果を損なう可能性があります。。直腸坐剤の場合、この問題は存在しません。

坐剤は、胃腸外科手術の後、ならびに経口で薬を飲み込むのに苦労している小児および高齢者において特に適応となる。

短所

この時点までに坐剤を医薬品投与の非常に優れた様式として分析したのであれば、起こりうる不利な点を忘れてはなりません。

直腸粘膜はやや血管が豊富であるが、坐剤は腸のものと比較して著しく減少した吸収領域と接触して置かれる。その結果、直腸経路による薬物の吸収は、経口薬のそれと比較して減少する。さらに、坐剤の形で製剤化された薬物の吸収性およびその利用可能性は、一定でも予測可能でもない：活性成分が到達する時点に応じて、それは下痔核によって吸収されるか、または中間によって吸収され得る。上方：この理由のために、薬物は肝臓を通過してもしなくてもよい。

直腸坐剤がその作用を発揮する領域は刺激を受けやすい。驚くことではないが、多くの坐剤は下剤活性成分を用いて処方されており、それは肛門粘膜の軽度の刺激を及ぼすことによる避難を促進する。

もう一つの重要な要素は過小評価されるべきではありません：肛門と直腸にコロニーを形成するバクテリアは時々活性成分の一部を不活性化して、その結果薬の活性を減少させることがあります。

上記の主な概念は表にまとめられています。

直腸経路による座薬の利点	直腸経路による座薬の欠点
それらは胃の刺激を引き起こさない薬は胃の酵素によって不活化されません嘔吐しても薬は吸収されます坐剤として処方されたいくつかの薬の下剤効果はほとんど即時です錠剤を経口で飲み込むのが困難であることを訴える人々、および胃腸手術を受けた人々のために示される	直腸面積：腸より吸収が少ない一定ではなく予測できない薬物吸収刺激を受けやすい区域細菌による薬の不活化の可能性薬物吸収はかなり遅い