動力学 - 運動促進薬

一般性と治療適応

運動促進薬は胃および腸の運動性を選択的に刺激するために使用される活性成分である。

したがって、このタイプの薬は、消化管粥腫の治療、術前および術後の腸粥腫の予防、ならびに消化不良症候群または胃不全麻痺患者の胃内容排出の迅速化および促進に使用されています。

さらに、治療において最も一般的に使用される運動促進薬のいくつかはまた、制吐作用を発揮することができる。

アクション機構

異なる作用機序で活性を発揮する運動促進薬にはさまざまな種類があります。

しかしながら、原則として、これらの活性成分は胃腸管に沿って位置する特定の受容体と相互作用することによってそれらの運動促進作用を実行すると言うことができる。

これらの受容体は：

ドーパミン作動性受容体 。これらの受容体に拮抗することによって、運動促進薬は腸の平滑筋の緊張を高めることができ、それにより運動性を促進する。
コリン作動性受容体 （あなたが好めばムスカリン受容体）。いくつかの運動促進薬はこのタイプの受容体のアゴニストであり、したがってそれらは交感神経刺激活性を有する。消化管レベルでのムスカリン受容体の活性化は、消化管の平滑筋の収縮を刺激し、その運動性を高め、そしてその内容物の排除を促進する。
セロトニン作動性５－ＨＴ _４受容体 。いくつかの運動促進薬はこれらの受容体のレベルで作用し、それらに対してアゴニスト作用を発揮する。このようにして、それらは蠕動運動および胃腸排出を刺激する。

さらに、多くの運動促進薬は、化学受容体誘発領域（すなわち、嘔吐中枢の活性の調節に関与する延髄の領域であるＣＴＺ）におけるＤ２受容体の拮抗作用を介して発揮される制吐活性も与えられる。５－ＨＴ _３セロトニン受容体の拮抗作用は、ＣＴＺの中枢レベルおよび胃腸管のレベルの両方に存在する。

運動促進薬の種類

述べたように、消化管の蠕動運動を促進し増加させるために使用できる運動促進薬にはさまざまな種類があります。

これらの薬物について以下に簡単に説明する。

ベタネコール

Bethanecol（イタリアではもう使用できません）は直接副交感神経刺激作用を持つ有効成分です。これは、この分子が胃腸レベルで存在するコリン作動性受容体を直接刺激することができることを意味します。

胃腸低緊張の治療に使用されることに加えて、ベタネコールは膀胱低緊張の治療にも適応されます。

ネオスチグミン

ネオスチグミンは、間接副交感神経刺激作用を有する運動促進薬のカテゴリーに属する。実際、この有効成分は胃腸管のムスカリン受容体を直接刺激するのではなく、アセチルコリンエステラーゼ（アセチルコリンの分解に関与する酵素）の阻害剤です。

したがって、ネオスチグミンは、間接的にコリン作動性伝達を増加させることによってその運動促進作用を発揮する。

胃腸低緊張の術前および術後予防におけるその使用に加えて、この薬は重症筋無力症の治療にも広く使用されています。

メトクロプラミド

一方、メトクロプラミド（Plasil®、Geffer®）は、制吐作用を有する運動促進薬のカテゴリーに属します。事実、この分子は胃腸レベルで存在する５－ＨＴ ₄セロトニン作動性受容体のアゴニストであり、同時にＣＴＺおよび胃腸管に存在するＤ ₂および５－ＨＴ ₃受容体に拮抗する。

メトクロプラミドは、特に胃レベルでその運動促進活性を発揮します。しかし、その主な治療適応症は、悪心および嘔吐の治療および予防法（化学療法および抗新生物放射線療法、頭痛および外科手術によって引き起こされるものを含む）のままである。

レボスルピリド

レボスルピリド（Ｌｅｖｏｐｒａｉｄ（登録商標））は、メトクロプラミドのそれと非常に類似した作用機序を有する、すなわち、それは５－ＨＴ _４受容体に対するアゴニスト作用およびドーパミンＤ _２受容体に対する拮抗作用を有する。したがって、この有効成分も制吐作用を発揮することができる。

メトクロプラミドの使用で起こることと同様に、スルピリドは特に胃レベルでその運動促進作用を発揮します。事実、その主な治療適応症の一つは、胃内容排出の遅延を伴う消化不良症候群の治療にある。

ドンペリドン

ドンペリドン（ペリドン（登録商標）、ドンペリドンＡＢＣ（登録商標）、モティリウム（登録商標））は、同様に制吐作用を有するそれらの運動促進薬のうちの別のものである。

しかしながらこの場合、運動促進作用は胃腸レベルで存在するドーパミン作動性受容体の拮抗作用を通して発揮される。事実、この拮抗作用は胃内容排出を促進し、腸管張性および蠕動運動を増加させる。

デクスパンテノール

デクスパンテノール（Ｂｅｐａｎｔｅｎ（登録商標））は、腸管粥腫の治療に使用される薬である。この有効成分は、特異な作用メカニズムを通してその活動を実行します。

事実、デクスパンテノールはパントテン酸から得られたアルコールのデキストロギエートエナンチオマー（ビタミンB 5としても知られている）に他ならない。パントテン酸はアセチル - コエンザイムA（またはアセチル - CoA）の合成に必須であり、アセチル - コエンザイムAはアセチルコリンの合成に必須である。

服用すると、デクスパンテノールはパントテン酸に変換され、これを使用してアセチル - コエンザイムA、したがってアセチルコリンが合成されます。

それゆえ、デキパンテノールは、運動促進薬のクラスには適切に含まれていないが、コリン作動性伝達の間接的刺激を通して腸の蠕動運動を促進することができる。