漢方薬におけるクマリンとクマリン

また見なさい：化粧品のクマリン

クマリンは植物界に広く分布している天然物質のファミリーです。 化学的観点から、これらはクマリンとしてよりよく知られている５，６－ベンゾ－２－ピロンの誘導体である。

クマリンという用語は、分子が1820年に最初に単離された南アメリカのマメ科植物、 Coumarona odorataに由来します。

植物界では、クマリンは遊離形およびグリコシド形の両方で見出すことができ、すなわちそれらは糖部分として糖質部分に結合している。 これらの物質の大きな構造的不均一性は、同様に広い薬理学的 - 治療的多様性を反映している。

静脈血栓症のクマリン

瀉血形容詞は、静脈緊張を高めることができるすべての物質に属します。 栗の葉に含まれるクマリン配糖体（アグリコンエスクレチン）は、毛細血管の透過性を低下させ（抗浮腫作用）、抗炎症作用のおかげで血管経路の機能性を改善します。 Meliloto（スイートクローバー）の開花トップに多く存在する同じクマリンは、動物モデルで顕著な抗浮腫特性を示しました。 偶然ではないが、この薬物は、フラボノイドと関連して、静脈不全およびその徴候の治療および予防において示唆されている。

抗凝固作用を持つクマリン

19世紀の終わりに北アメリカの農民が彼らの牧草地でそしてウシの餌で臭いのあるクローバー（meliloto）を導入したとき、出血性の流行はすぐに現れました、それはほんの数年後にそれがの使用に関連すると判明しましたこの新しい飼料。

実際、クローバーの乾燥中に、クマリンは一連の化学変換を受けます - 部分的には自発的で、部分的にはAspergillus属の真菌によって媒介されます - これは最終的にはジクマロールを生じます。 この物質は血液凝固過程を妨害し、ある種の凝固因子に依存してビタミンK合成を阻害します。 その誘導体の１つであるワルファリンは、深部静脈血栓症の治療における経口抗凝固剤として、ならびに心房細動または人工心臓弁のキャリアを有する患者における肺塞栓症および心臓梗塞の予防として現在使用されている。 他のクマリン誘導体、アセノクマロール、Sintromの有効成分も同様です。

鎮痙作用を持つクマリン

血圧降下作用および鎮痙作用を有する植物性物質の例 - したがって痙攣様または疝痛型疼痛に関連する胃腸および泌尿生殖器の平滑筋の痙性収縮を抑制することができる - はViburnum prunifolium （scopoletine）およびAngelica（ '根から抽出されたエッセンシャルオイル）。

Visnagaのクマリン（ケリーナまたはビスナディナ）は冠血管の平滑筋のレベルで鎮痙作用を集中させます。 偶然ではありませんが、この植物は抗狭心症薬として知られています。

抗菌作用と抗ウイルス作用を持つクマリン

Pilosellaの地上部および多くのUmbelliferaeの樹脂中に存在するウンベリフェロンは、日焼け止めとして使用されることに加えて、特にブルセラ病、ブルセラ病の原因物質に関して興味深い抗生物質特性を示しています。 一方、前述のエスクレチンは静菌性および抗真菌性を示し、一方、ダフノレチンおよび3-フェニルクマリンはそれぞれ抗B型肝炎および抗-HIV特性を示した。

抗炎症作用を持つクマリン

Melilotumクマリンは、その抗浮腫、毛細血管向性および赤血球膜安定化特性（炎症現象における非常に重要な要素である血管透過性の増加を妨げる）のおかげで、組織の治癒および再生を促進する。 一方、エスクレチンは、喘息、アレルギーおよび炎症反応に関与する分子であるプロスタノイド（プロスタグランジン、トロンボキサンおよびロイコトリエン）の合成を阻害します。

光増感作用を有するクマリン

ベルガモットに典型的な２つのクマリン、ベルガプテンおよびソラレン、そしてより一般的にはキサントキシンのような他の６，７−フラン - クマリンは、顕著な光増感作用を有する（それらは紫外線の皮膚作用、特に日焼けの原因である）。 ）。 それゆえ、それらはいわゆる光線力学療法において使用され、白斑においては皮膚の色素沈着を刺激し、乾癬および円形脱毛症においてはより少ない程度で刺激される。 この実施は、経口的または局所的に適用される光増感クマリン調製物を投与し、続いてUVA放射線（320〜400 nm）に曝露することからなる。

クマリンの副作用

乾燥クマリンベースのハーブの使用には特別な注意を払う必要があります。これは、特定の状況でジクマロールを生産する能力がすでに述べられているためです（Melilotusの発酵を参照）。 明らかな理由から、これらの製剤は抗凝固薬（クマジン、シントロム）または抗血小板療法（アスピリン、クロピドグレルなど）の患者には絶対に禁忌です。 しかしながら、クマリンおよび他のクマリンそれ自体は顕著な抗凝固活性を持たないので、植物治療レベルではそれらはジクマロールおよびその治療用途と混同されるべきではないと言わなければならない。 デビルズクロー、ボルド、フェヌグリーク、チャイニーズアンジェリカは、ワルファリンのような薬物の抗凝固活性の増加とともに、薬物相互作用の重要なエピソードが報告されているクマリン薬の例です。

ベルガモットエッセンシャルオイルや柑橘系の果物全般に特徴的な高用量のベルガプテンは、変異原性と発ガン性があります。 さらに、それらはグレープフルーツジュースの特徴であるチトクロームP450 CYP3A4アイソフォーム（これは多くの薬物の代謝を減少させ、過剰摂取による副作用の危険性を伴ってそれらの治療活性を増加させる）に対する阻害活性の原因であると思われる。 それらの光増感特性のために、6, 7-フラン - クマリンは、光皮膚炎、火傷および黒色腫の危険性のために、日光への長期の暴露の場合には禁忌である。

クマリン誘導体の中で、クマリンから出発してアスペルギルス属のカビによって産生されるアフラトキシンは、原始的な肝癌の危険性を著しく増加させるので、非常に重要な毒物学的役割を果たす。 クマリン自体は肝臓や腎臓に対して中程度の毒性があります。

最後に、それらの潜在的な毒性のために、クマリンは妊娠中や授乳中は禁忌です。