AVANDIA® - ロシグリタゾン

AVANDIA®はロシグリタゾンをベースにした薬です。

治療グループ：経口血糖降下薬 - チアゾリジンジオン

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症AVANDIA® - ロシグリタゾン

AVANDIA®は、2型糖尿病の治療に使用される血糖降下薬であり、食事療法や身体活動などの非薬理学的治療法によって十分に補償されていません。

この薬はメトホルミンとスルホニル尿素との併用療法でも有効に使用できますが、最大許容用量の後者は効果がありません。

作用機序AVANDIA® - ロシグリタゾン

AVANDIA®はロシグリタゾン系薬で、チアゾリジンジオンファミリーに属する有効成分で、インスリン依存性の末梢組織レベルで作用し、インスリンに対する感受性を高め、重要な血糖降下作用をサポートします。

ロシグリタゾンの治療効果は、グルコース、脂質および炎症性代謝に活性な遺伝子の発現の調節に関与し、発現されるので、生物学的観点から基本であるＰＰＡＲガンマ受容体の選択的アゴニストとして作用する能力と本質的に関連する。主にインスリン感受性末梢組織のレベルで正確に。

一方、薬物動態学的観点からは、ロシグリタゾンの経口摂取は、腸管吸収に先立って99％のバイオアベイラビリティー、肝臓の生体内変化およびそれに続く腎臓を介する不活性代謝物の排除を伴う。

臨床研究は、低血糖効果が基礎状態および食後状態の両方で行われ、血糖管理の重要なマーカーであるグリコシル化ヘモグロビンの濃度の有意な減少を数週間の治療で保証することを示している。

実施した研究と臨床効果

1.ロシグリタゾン、市場からの撤退

2010年、EMEAは、この有効成分で治療された患者における心血管リスク、特に心筋虚血の著しい増加を考えると、ヨーロッパ全体でロシグリタゾンの販売を中止しました。

ロシグリタゾンおよび心血管リスク

ロシグリタゾンの有効性と副作用を評価している42の異なる臨床試験の再読は、この有効成分による治療が心筋梗塞のリスクの43％の増加と64％の死亡による死亡と関連していたことを示しました。心血管疾患

ロシグリタゾン、オープンデビット

EMEAはロシグリタゾンベースの製品の販売を停止するという結論に至りましたが、潜在的な副作用および実際のリスクに関する議論は未解決のままです。ロシグリタゾンで治療された第2型糖尿病患者が頸動脈アテローム性プラーク厚さの減少を示し、血糖コントロール、インスリン感受性および線維素溶解作用の有意な改善を示すことを示す最近の研究から、重要な例が出ている。