バルビツール酸

一般性

バルビツレートは中枢神経系を衰退させることができる薬の一種です。 それらは抗不安作用、催眠作用、抗痙攣作用、鎮静作用および麻酔作用を有する。

バルビツレートの一般構造

バルビツレートは鎮痛作用もあり、かつては頭痛や緊張性頭痛の治療のために非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）と組み合わせて使用​​されていました。

これらの薬はバルビツール酸に由来し、そして化学的見地から、それらはジアシル尿素です。

一般に、バルビツレートの効果は用量依存的であり、すなわちそれらは投与される薬物の量に依存する。

選択された投与の種類、用量および経路に応じて、バルビツレートは催眠作用、抗けいれん作用または麻酔鎮静作用を有することがある。

しかしながら、今日のバルビツール酸塩は時代遅れの薬物と考えられており、それらの狭い治療指数とそれらの毒性のために - 特別な場合を除いて - もはや使用されていない。 それらの使用は、例えばベンゾジアゼピンなどのより安全な薬物の使用によって置き換えられてきた。

適応症

何を使うのか

上記のように、バルビツレートの使用は、より高い安全性およびより高い治療指数を有する薬物のためにかなり減少した。

ベンゾジアゼピンが登場する前は、バルビツレートは不安や不眠の治療に催眠鎮静薬や抗不安鎮静薬として広く使用されていました。

現在では、代わりにバルビツール酸塩が何よりもてんかんを患っている患者の抗けいれん薬として使用されているか（これはフェノバルビタールの場合である）、または麻酔の分野で使用されている。

アクション機構

バルビツレートは中枢神経系に憂鬱効果を発揮します。 特に、それらは神経活動、平滑筋の活動、骨格筋の活動、および心筋の活動を抑制する。

バルビツレートは、γ－アミノ酪酸（またはＧＡＢＡ）のシグナルを増加させることによって作用する。

GABAは脳の主要な抑制性神経伝達物質であり、その受容体、GABA-A、GABA-BおよびGABA-Cに結合することによってその機能を果たします。

より正確には、バルビツール酸塩は、ピクロトキシンのための部位であるGABA-A受容体上に存在する特定の結合部位に結合する。

ピクロトキシンは、登山植物Anamirta cocculusから抽出された植物毒素です。

この毒素は痙攣性を持ち、息の中心や脳の血管運動中枢に刺激的な作用を及ぼします。 実際、ピクロトキシン（場合によっては）は、バルビツレート中毒の急性中毒に使用されることがあります。

バルビツレートの分類

バルビツレートはそれらの作用期間に従って分類することができる。 したがって、それらは次のように分類できます。

• 超短期間 （約20分）のバルビツレート、チオペンタールはこの範疇に属する。
• 作用時間が短い （3〜4時間）バルビツール酸塩、ペントバルビタールおよびセコバルビタールがこの範疇に属する。
• 中程度の作用（4〜6時間）のバルビツール酸塩、アモバルビタールおよびブタバルビタールがこの範疇に属する。
• 長時間作用型バルビツール酸塩（6〜12時間）には、このカテゴリーにプリミドンとフェノバルビタールが含まれます。

副作用

バルビツレートは、以下のようなさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。

• 過度の鎮静剤
• 運動失調;
• 眼振;
• 特に高齢者における混乱
• 呼吸抑制
• 心臓収縮性の減少
• 昏睡までの意識障害。

さらに - 非常に低用量で投与された場合 - バルビツレートは過興奮や興奮などの逆説的な効果を持つことがあります。

バルビツレートはまた糖の輸送を変えることができそしてそれらが他の薬または物質との可能な薬物相互作用の原因となる肝酵素の強力な誘導物質である。

特に、バルビツール酸塩と次のものの同時摂取：

• アルコール;
• セントジョンズワート（またはセントジョンズワート、抗うつ特性を持っている植物）に基づく準備。
• その他の精神科薬
• 抗ヒスタミン薬

最後に、バルビツレートは寛容、身体的依存、そして精神的依存を引き起こします。

バルビツール酸塩による治療を突然中止すると、禁断症状が起こることがあります。その主な症状は以下のとおりです。

• 振戦;
• 発汗;
• 不安;
• 攪拌;
• 頻拍;
• 高血圧;
• 痙攣;
• 妄想。

この症候群の治療は支持的であり、そして心拍数、血圧および体温のような患者の生命機能は制御されなければならない。

バルビツレート中毒

自発的でも偶発的でも、バルビツール酸中毒は患者の生命にとって重大な危険をもたらし、中毒の多くの症例は致命的な結果をもたらしました。

バルビツレートは、実際には、狭い治療指数を有し、これは通常使用される治療量と致死量との間の差が最小であることを意味する。 この事実のために、特に催眠鎮静薬としての使用中に、バルビツレート過剰摂取が非常に頻繁に行われてきましたが、自殺企図での自発的な中毒も多数ありました。

バルビツレート過量投与後に発生する可能性のある症状は次のとおりです。

• 眠気;
• 意識レベルの変化
• 呼吸困難
• hyporeflexia;
• 運動協調の変化
• 歩行およびバランス障害
• 言語障害

最も深刻なバルビツール酸中毒でも発生する可能性があります。

• 低体温;
• 筋緊張低下;
• 循環障害
• 呼吸抑制
• 昏睡;
• 死。

さらに、過剰摂取の後、気管支肺炎が発生することがあり、これはしばしば遅死の原因となります。 したがって、過量のバルビツール酸塩の場合、肺合併症を予防するために抗生物質薬を投与することができます。

実際には、バルビツレート中毒に対する本当の解毒剤はありません。

過量のバルビツール酸塩が摂取された場合、胃の洗浄は通常、患者の状態が許す限り直ちに行われます。

すでに吸収された薬物の除去は強制利尿によって行うことができ、そして場合によっては尿のアルカリ化もまた有用であり得る。

より深刻な場合には、血液透析を使用することができます。

禁忌

一般に、バルビツレートの使用は以下の場合には禁忌です。

• 肝不全および/または腎不全の患者
• 重度の肝疾患を患っている患者では。
• ポルフィリン症患者
• 急性アルコール中毒、鎮痛薬または催眠薬の患者。
• 母乳育児中