ゾルピデムは鎮静作用を持つ催眠薬です。 それはイミダゾピリジンファミリーに属するベンゾジアゼピン様化合物です。
ゾルピデム - 化学構造
適応症
何を使うのか
ゾルピデムは不眠症の短期間の治療に適応されます。
警告
ゾルピデムなどのベンゾジアゼピン様物質は、ベンゾジアゼピンと同様に、それが患者にとって深刻で衰弱させる障害である場合にのみ不眠症の治療に適応されます。
アルコールおよび/または薬物乱用の既往歴のある患者にゾルピデムを投与する場合は、細心の注意を払う必要があります。
ゾルピデムによる治療期間はできるだけ短くするべきです。
ゾルピデムの長期使用後、耐性が発現することがあります。 言い換えれば、薬によって誘発される催眠効果が減少します。
ゾルピデムは呼吸抑制を引き起こす可能性があるので、慢性呼吸不全患者に薬を投与するときは細心の注意を払うべきです。
ゾルピデムを鬱病に関連する不安を治療するために単独で使用すべきではありません。
ゾルピデムの使用は重度の肝機能障害のある患者には避けるべきです。
ゾルピデムは精神病の主な治療法として使用してはいけません。
ゾルピデムを服用したにもかかわらず不眠症が持続する場合、この不眠症は鬱病の症状であり得るので、患者は再評価されなければならない。
ゾルピデムは機械を運転したり使用したりする能力を低下させます、したがって、これらの活動は避けなければなりません。
相互作用
ゾルピデムの鎮静作用はアルコールによって増加するので、薬物療法の間はこの組み合わせを避けるべきです。
ゾルピデムによって誘発される中枢神経系抑制効果は、次の薬の併用投与によって増強されることがあります。
- 抗精神病薬
- 催眠 薬 、 抗不安薬 、 鎮静薬
- 抗うつ薬
- オピオイド鎮痛薬
- 抗てんかん薬
- 麻酔薬
- 鎮静抗ヒスタミン薬
さらに、ゾルピデムがブプロピオン 、 デシプラミン 、 フルオキセチン 、 ベンラファキシンおよびセルトラリンなどの抗鬱剤と同時に投与されたときに、視覚的な幻覚の症例が報告されている。
ゾルピデムとフルボキサミン （抗うつ薬）の併用は、ゾルピデム自体の血漿中濃度を上昇させる可能性があるため、この併用は推奨されません。
ゾルピデムとシプロフロキサシン （抗生物質）の併用投与は、ゾルピデムの血漿中濃度を高める可能性があります。 この関連付けは避けなければなりません。
リファンピシン （抗生物質）はゾルピデムの治療効果を低下させます。
ケトコナゾールはゾルピデムの排出速度を低下させる可能性があり、その結果、その血漿濃度を上昇させる可能性があります。
副作用
ゾルピデムは、他の薬と同様にさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。
以下はゾルピデム療法の間に起こるかもしれない主な副作用です。
常用癖
ゾルピデムの使用は、身体的および精神的依存の発達につながる可能性があります。
依存症を発症するリスクは、投与された薬物の用量と治療期間に正比例します。
アルコールや薬物の乱用歴のある患者は、中毒を発症するリスクが高くなります。
身体的依存が確立されると、突然の治療中止は禁断症状を引き起こします。 これらの症状は以下のとおりです。
- 非局在化;
- 離人症;
- 極端な不安
- 混乱;
- 攪拌;
- 過敏性;
- 頭痛;
- 四肢のしびれ感とチクチク感。
- 幻覚;
- てんかん発作
- 筋肉の痛み
- 過敏症と音に対する不耐性（聴覚過敏）。
- 光に対する過敏性および物理的接触。
順行性健忘症
ゾルピデムによる治療は、順行性健忘症を引き起こすことがあります。
このタイプの健忘症の発症は通常、薬物投与後数時間で起こります。 したがって、薬を服用した後、患者は少なくとも8時間連続して眠ることができるはずです。
リバウンド不眠症
リバウンド不眠症は、ゾルピデム治療の中止時に発生することがあります。 つまり、薬の使用につながった症状は悪化した形で再現されます。
反発症状は、気分のむら、不安、落ち着きのなさを伴うことがあります。
これらの症状が発生する危険性は、治療が突然中止された場合に大きくなります。したがって、治療の中断は徐々に行われなければなりません。
精神障害
ゾルピデムによる治療中に、いわゆるパラドックス症状が発生することがあります。 これらの症状は以下のとおりです。
- 攪拌;
- 落ち着きのなさ。
- 不眠症の悪化。
- 過敏性;
- 攻撃性;
- レイジ;
- 妄想;
- 幻覚;
- 精神病;
- 悪夢。
- 異常な動作
これらの症状が現れた場合、ゾルピデムによる治療は中止されるべきです。
さらに、ゾルピデムは混乱、鬱病および性欲の変化を引き起こす可能性があります。
夢遊病
ゾンピデム治療中に、睡眠時の車の運転、電話のかけ方、料理の仕方、食生活、セックスの後に記憶喪失が続くなどの自覚障害およびそれに関連する行動の症例が報告されています。
神経系疾患
ゾルピデムによる治療は頭痛、めまい、意識低下を引き起こす可能性があります。
眼疾患
ゾルピデム療法は複視（二重視）を引き起こす可能性があります。
消化器疾患
ゾルピデムによる治療は、腹痛、吐き気、嘔吐および下痢を引き起こす可能性があります。
肺および気道の障害
ゾルピデム療法は、呼吸抑制および上気道感染症および下気道感染症を引き起こす可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
ゾルピデムによる治療は、発疹、じんましん、かゆみ、および多汗症を引き起こすことがあります。
その他の副作用
ゾルピデムによる治療中に発生する可能性のあるその他の副作用は次のとおりです。
- 血流中の肝臓酵素レベルの上昇。
- 背中の痛み
- 筋力低下。
- 疲労;
- 歩容の変化
- 血管性浮腫。
オーバードーズ
ゾルピデムの過剰摂取の場合 - 単独で、または他の薬物と関連して中枢神経系を衰弱させる - のいずれかで、昏睡状態に至るまで意識状態の低下が見られます。 致命的な転帰を伴う過量投与の症例も報告されています。
患者が意識がある場合は、薬物を服用してから1時間以内に嘔吐が誘発されるはずです。 一方、患者が意識不明の場合は、胃洗浄を実施する必要があります。
胃洗浄後に改善が見られない場合、活性炭の投与は薬物吸収を減らすのに有用であり得る。
非常に重い症状が現れた場合は、 フルマゼニル （ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬）が有用な解毒剤になります。 しかしながら、同時に、フルマゼニルの投与は痙攣の発症を助長するかもしれない。
いずれにせよ、過量のゾルピデムを服用した疑いがある場合は、直ちに医師に連絡して最寄りの病院に行く必要があります。
アクション機構
ゾルピデムは、ベンゾジアゼピンとまったく同じように、γ-アミノ酪酸（GABA）のシグナルを増加させることができ、より一般的にはGABA作動性シグナルと呼ばれています。
GABAは脳の最も重要な抑制性神経伝達物質であり、特定の受容体、GABA-A、GABA-BおよびGABA-Cへの結合を通してその生物学的機能を果たします。
ベンゾジアゼピン類に対する特異的結合部位はGABA-A受容体に存在する。 ゾルピデムは、たとえそれがベンゾジアゼピンでなくても、この特定の部位に結合することができ、したがって受容体を活性化し、そしてGABAにより誘導される抑制性シグナルのカスケードを促進する。
しかしながら、GABA-A受容体に対するゾルピデムの作用効果はベンゾジアゼピンの作用と質的に類似しているが、ゾルピデムはより弱い抗けいれん作用を有するがより大きな鎮静作用を有する。
使用方法 - ポソロジー
ゾルピデムは錠剤および経口滴剤として経口投与に利用可能である。
治療期間はできるだけ短くしなければなりません。 一般的に、この期間は数日から最大4週間までで、治療の段階的な中断期間を含みます。
通常投与されるゾルピデムの用量は10 mgで、就寝直前に服用することです。
高齢患者、衰弱した患者および肝不全患者では、ゾルピデムの通常の投与量は5 mgに減少しました。
絶対に超えてはいけない最大一日量は10mgの薬です。
妊娠と授乳
予防策として、ゾルピデムは妊婦には与えないでください。
妊娠中期または出産中にゾルピデムを投与すると、低体温、低血圧および呼吸抑制など、新生児に悪影響が生じることがあります。 さらに、妊娠中に母親がゾルピデムを慢性的に服用していた子供は、肉体的依存を発症し、出生後の時期に禁断症状を示すことがあります。
ゾルピデムは母乳に排泄されるので、授乳中の母親は薬を服用してはいけません。
禁忌
ゾルピデムの使用は、以下の場合は禁忌です。
- ゾルピデムに対する既知の過敏症。
- 重症筋無力症患者
- 急性および/または重度の呼吸不全の患者
- 睡眠時無呼吸症候群の患者さん。
- 重度の肝障害のある患者
- 18歳未満の子供および青年。
- 妊娠中です。
- 母乳育児中
