ZESTRIL®リシノプリル

ZESTRIL®はリシノプリルベースの薬です

治療薬グループ：降圧薬 - ACE阻害薬は関連していない

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

ZESTRIL®リシノプリル

ZESTRIL®は、高血圧症の治療における単剤療法と併用療法の両方で使用されています。

ＺＥＳＴＲＩＬ（登録商標）は、症候性心不全の治療および血行動態的に安定な梗塞後患者の短期間の治療（約６週間）にも使用されている。

他のACE阻害薬と同様に、ZESTRIL®は糖尿病性腎症や高血圧などのいくつかの糖尿病性合併症の治療にも使用されます。

作用機序ZESTRIL®Lisinopril

経口投与されるＺＥＳＴＲＩＬ（登録商標）は、胃腸レベルでその活性成分リシノプリルの吸収を可能にする。しかしながら、最大血漿ピークはその摂取後わずか７時間で記録される。最大血中濃度に達するのに必要な時間と活性成分のバイオアベイラビリティーはいずれにしても個体間の非常に大きな変動を受けやすく、この理由から治療効果の中程度の変動も決定します。

リシノプリルの降圧効果は主にアンギオテンシンII変換酵素に対するその抑制作用に関連しているように思われ、それはアンギオテンシンIIレベルの減少およびその結果としての血管平滑筋細胞の収縮の減少の両方を示す。アルドステロンの血中濃度、血圧上昇の原因となる両方の要因。前述の作用が最も有効なものと思われるが、新たな仮説は、血管拡張性分子であるブラジキニンの分解に関与する酵素キナーゼIIを阻害するACE阻害剤の能力を評価している。このメカニズムは、低レニン高血圧症の治療においてもこれらの分子の治療効果を正当化する可能性があります。

いくつかの研究はまた、リシノプリルが心血管疾患の発生を予防し、罹患率および死亡率を低下させると同時に糖尿病性疾患、特にミクロアルブミン尿症の合併症に対して保護的役割を果たすことを示している。

その作用の後、半減期は約12時間半と推定されており、リシノプリルは尿を通して変化せずに排泄されます。

実施した研究と臨床効果

1 代謝症候群におけるリシノプリル

抗高血圧作用以外の生物学的作用のみの存在を考えると、メタボリックシンドローム、高血圧を特徴とする病理、空腹時血糖障害、脂質プロファイルの変化、過体重および肥満などの複雑な状態の治療において薬物リシノプリルを試験することにした。必然的に高い心血管リスクと関連している。約12週間の単剤療法としてのリシノプリルの投与は、血圧の有意な低下だけでなく、グルコース代謝の著しい改善も保証し、それは食後血糖およびインスリン血症の減少をもたらした。

2.微量アルブミン尿症の抑制におけるリシノプリルの有効性

リシノプリルは、動脈性高血圧症の治療において特に有効な薬物であることが知られており、治療の4/8週間で約15 / 18mmHgの平均血圧降下を保証する。しかしながら、問題の研究はまた別の活動、すなわち高血圧症に関連した微量アルブミン尿症に対抗する能力を評価します。同様の治療効果を持つ他の降圧薬とは異なり、リシノプリルは高血圧患者の微量アルブミン尿を有意に減らすことができます。

関連療法におけるリシノプリル

COSMOS研究は、β遮断薬との併用療法におけるリシノプリルの投与が、動脈圧の低下および正常範囲内の収縮期血圧および拡張期血圧の値の報告において、単剤療法よりも効果的であることを示しています。やはり臨床診療から得られた結果は、単剤療法で観察されたものと等しい併用療法の忍容性を示している。

使用方法と投与量

ZESTRIL®5/10/ 20 mgリシノプリル無水錠剤：

動脈性高血圧症の治療のためには、病状の重症度、求められる目的、および利尿薬などの降圧効果を有する他の薬物の可能な同時投与に基づいて、最初の投与量を医師が処方しなければならない。通常、初回投与量は1日5〜10 mgの範囲ですが、維持期の2〜4週間以内に2倍になります。いずれにせよ、ZESTRILの摂取は一日一回同時に制限されなければなりません。
心不全の治療のために、一般的にZESTRIL®の投与は、利尿薬、ジギタリスまたはβ遮断薬などの心血管系に作用する他の薬と相乗的に使用されます。正しい組み合わせ、したがって相対的な投与量は、病理の程度に基づいて医師が決定しなければなりません。
糖尿病合併症の治療のために、それは常に血圧レベルを監視しながら、通常1日20mgのZESTRILの投与に使用されます。
心筋梗塞の治療は通常病院療法であり、それ自体は心臓機能と血管機能の慎重な評価の後に適切に確立されている。

いかなる場合でも、ZESTRIL®Lisinoprilを服用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

警告ZESTRIL®リシノプリル

特に治療の初期段階でのZESTRIL®の投与は、症候性および一過性の低血圧と関連している可能性があり、心機能障害、血液量減少症の患者、または利尿薬や降圧薬による治療中に明らかに頻度が高くなります。この場合、投与量を確認し、常に血圧レベルを監視する必要があります。

正しい投与量の処方において同じ注意を高齢の患者およびすべての腎機能低下の場合に維持しなければならず、その場合、リシノプリルの腎臓排除を考慮すると、原則の生物学的効果の強化と共に正常な薬物動態の変動が起こり得る。アクティブ。

さらに、（腎動脈狭窄、免疫抑制、腎不全の影響を受ける）危険性のある患者の特定のカテゴリーでは、血中尿素およびクレアチニンレベルならびに血小板数をモニターすることが適切であろう。

カリウム節約型利尿薬またはカリウム塩補給剤と血糖降下薬を併用した治療を受けている患者が使用する場合は、それぞれ追加の予防策が必要であり、それぞれカリウムとグルコースの血中濃度を監視する必要がある。

ACE阻害薬療法は顔面血管浮腫にも関連している可能性があり、その結果呼吸困難が生じます。そのような状況では、薬物の即時停止と窒息を避けるために必要な慣行の実施が提供されるべきです。この副作用はアフリカ人の患者で統計的により頻繁に見られるようであり、ACE阻害剤の治療効果は明らかに低下しています。

降圧薬全般、特にACE阻害薬による治療は、患者の知覚能力および反応能力の低下を招き、自動車の運転や機械の使用を危険にさらす可能性があります。

妊娠と授乳

ACE阻害剤の催奇形性および胎児毒性作用を示す多数の研究の存在を考えると、ZESTRIL®の使用は妊娠中に厳しく禁忌です。

母乳育児中に摂取された場合、この医薬品カテゴリーの新生児毒性の可能性を考えると、中止するべきです。

相互作用

ZESTRIL®は、他のACE阻害薬と同様に、広範囲の有効成分と相互作用し、その結果として通常の治療効果が変化します。より正確には、リシノプリルの降圧効果は、様々なタイプの降圧薬、三環系抗鬱剤、抗精神病薬、麻酔薬および利尿薬の同時投与によって増強することができる。

降圧作用に加えて、カリウム保持性利尿薬はこの元素の血中濃度を有意に上昇させ、患者の健康に対するリスクを高める可能性があります。

一方、降圧効果は、非ステロイド系抗炎症薬の併用投与によって減少する可能性があります。

いくつかの研究は、適切に計画されていない場合、ZESTRIL®が血糖降下薬の機能を助け、重大で潜在的に危険な血糖降下をもたらすことを示しています。

禁忌ZESTRIL®リシノプリル

ZESTRIL®は、その構成要素の1つに対する過敏性の場合、遺伝性血管浮腫の場合、またはACE阻害薬による以前の薬理学的治療との関連で、腎機能の重度の障害の場合および妊娠および授乳期に禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

ZESTRIL®はほとんどの患者に忍容性が高いようですが、有害な薬物反応は文献に記載されています。一般的に、最も一般的な副作用も一過性で臨床的に無関係です。めまい、頭痛、低血圧、乾いたせき、下痢、嘔吐などがあります。これらに加えて、より重要な他の望ましくない効果がありますが、腎機能の変化、皮膚の発疹、紅斑および血管性浮腫、鼻炎、心血管機能の変化、低血糖、好中球減少および高カリウム血。